[發(fā)明專利]一種苓桂術(shù)甘湯整合型新劑型制備技術(shù)及其生產(chǎn)方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010201086.6
• 申請日: 2010-06-17
• 公開（公告）號: CN102283895A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊洪舒
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州知微堂生物科技有限公司;楊洪舒
• 主分類號: A61K36/54
• 分類號: A61K36/54;A61K9/00;A61P7/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P27/16;A61P25/00
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種苓桂術(shù)甘湯整合型新劑型制備技術(shù)，本發(fā)明還涉及一種苓桂術(shù)甘湯整合型新劑型制備技術(shù)及其生產(chǎn)方法。

背景技術(shù)

中藥水煎液復(fù)方藥效化學(xué)反應(yīng)因化學(xué)成分太多，暫時還未被揭示其神秘面紗，但中藥方劑中一些神秘黑箱藥效作用就藏在中藥水煎液中，不能一味最求中藥西化、中藥現(xiàn)代化而只用單體和有效部位。中藥水煎濃縮液不能棄之不用！中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復(fù)雜的化學(xué)環(huán)境，可能在溶液中發(fā)生固有物質(zhì)間的絡(luò)合、水解、氧化、還原等反應(yīng)，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質(zhì)，這些新物質(zhì)對全方產(chǎn)生增效、減毒或改性等藥效作用。加強中藥方劑水煎液中新成分形成機制、穩(wěn)定性及其藥效的研究，對提高中藥復(fù)方和新藥水平，逐步縮小中藥復(fù)方和中藥新藥與國際間的差距，有著十分重要的意義，同時也為研究開發(fā)中藥新藥增加了新途徑和新來源。我國藥品管理相關(guān)法規(guī)規(guī)定，改變劑型作為新藥研究來管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發(fā)揮，而且導(dǎo)致藥品附加值低，直接影響市場競爭和產(chǎn)業(yè)經(jīng)濟效益，是造成我國醫(yī)藥工業(yè)產(chǎn)品數(shù)量位居世界前列而產(chǎn)值僅相當于一兩個跨國制藥公司的主要原因之一。新藥、新劑型開發(fā)水平能體現(xiàn)一個國家的醫(yī)藥工業(yè)的經(jīng)濟與技術(shù)實力。我國口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當前急需要做的工作。苓桂術(shù)甘湯源自漢代張仲景的《傷寒論》和《金匱要略》。方由茯苓，桂枝，白術(shù)，炙甘草組成。功效：溫陽化飲，健脾利濕。主治中陽不足之痰飲。胸脅支滿，目眩心悸，短氣而咳，舌苔白滑，脈弦滑或沉緊。本方為治療中陽不足痰飲病之代表方。臨床應(yīng)用以胸脅支滿，目眩心悸，舌苔白滑為辨證要點。本方適用于慢性支氣管炎、支氣管哮喘、心源性水腫、慢性腎小球腎炎水腫、梅尼埃病、神經(jīng)官能證等屬水飲停于中焦者。

苓桂術(shù)甘湯的藥理作用：主要有利尿，祛痰止咳，鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛，強心，改善消化系統(tǒng)功能及抗炎抗過敏作用。茯苓醇浸劑有明顯的利尿作用。桂枝、白術(shù)有明顯而持久的利尿作用。白術(shù)、桂枝均能祛痰止咳。實驗表明：茯苓煎劑、桂皮醛對小鼠均有明顯的鎮(zhèn)靜作用。少量白術(shù)油也能鎮(zhèn)靜.此外，桂皮醛及甘草還能鎮(zhèn)痛。本方還具有抗心肌缺氧缺血，心律失常及正性肌力作用：苓桂術(shù)甘湯制成198％煎液，小鼠腹腔注射苓桂術(shù)甘湯20mg/kg、等容量的心得安溶液(20mg/kg)、生理鹽水，20分鐘后，分別將小鼠移入底部盛有新鮮鉆石灰的150ml廣口瓶中，加蓋密封，觀察其存活時間。結(jié)果表明，苓桂術(shù)甘湯能延長缺氧條件下小鼠的存活時間。上述苓桂術(shù)甘湯組、生理鹽水組給藥20分鐘后再分別給予異丙腎上腺素2mg/kg，并立即放入廣口瓶內(nèi)密封，觀察其存活時間，結(jié)果表明苓桂術(shù)甘湯具有調(diào)節(jié)異丙腎上腺素增加心肌牦氧量的作用。本方對異丙腎上腺素所致大鼠心肌缺血有明顯保護作用。苓掛術(shù)甘湯對氯仿所致小鼠室顫有明顯保護作用。苓桂術(shù)甘湯能促進家兔衰竭心臟的恢復(fù)。桂皮油對胃腸有緩和的刺激作用，能促進消化。少量白術(shù)油能緩和胃腸蠕動以利營養(yǎng)物質(zhì)吸收。桂皮能抑制補體免疫溶血反應(yīng)，抑制復(fù)合體腎炎尿旦白的增加。茯苓能提高小鼠巨噬細胞的吞噬力，對大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎或繼發(fā)性炎癥有較強的抑制作用，特別能抑制自身免疫疾病的誘發(fā)。白術(shù)能促進細胞免疫功能且明顯提高血清IgG含量。

茯苓的藥理作用：25％茯苓醇浸劑給正常兔腹腔注射0.5g/Kg，出現(xiàn)利尿作用.用切除腎上腺的大鼠實驗證明，利尿作用與影響腎小管Na+的吸收有關(guān)。茯苓次聚糖對小鼠肉瘤S?180有抑制作用，抑制率達96.88％.自人工深層培養(yǎng)獲得的茯苓菌絲體中，可提取到茯苓多糖F1和H11，具明顯抗腫瘤活性。茯苓聚糖對正常及荷瘤小鼠的免疫功能有增強作用，能增強小鼠巨噬細胞吞噬功能。茯苓水、乙醇、乙醚提取物對離體蛙心均有增強收縮、加快心率作用。煎劑特別是茯神注射液，對動物有鎮(zhèn)靜作用。

甘草的藥理作用：甘草具有保泰松或氫化可的松樣抗炎抗過敏作用。茯苓浸劑、甘草黃酮配質(zhì)，甘草甙及甘草次酸對幽門結(jié)扎的大鼠均有良好的抗?jié)冏饔谩８什菟釂武@、二銨具有一定的抗菌、抗炎、抗病毒作用。甘草也有利尿作用。甘草次酸衍生物對實驗動物有顯著的鎮(zhèn)咳作用。甘草具有明顯的鎮(zhèn)咳、祛痰平喘之效。