[發明專利]一種防己黃芪湯整合型新劑型制備技術及其生產方法

無效

• 申請號: 201010201020.7
• 申請日: 2010-06-17
• 公開（公告）號: CN102283897A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發明（設計）人: 楊洪舒
• 申請（專利權）人: 蘇州知微堂生物科技有限公司;楊洪舒
• 主分類號: A61K36/59
• 分類號: A61K36/59;A61K9/00;A61P7/10;A61P13/12;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
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技術領域

本發明涉及一種防己黃芪湯整合型新劑型制備技術，本發明還涉及一種防己黃芪湯整合型新劑型制備技術及其生產方法。

背景技術

中藥水煎液復方藥效化學反應因化學成分太多，暫時還未被揭示其神秘面紗，但中藥方劑中一些神秘黑箱藥效作用就藏在中藥水煎液中，不能一味最求中藥西化、中藥現代化而只用單體和有效部位。中藥水煎濃縮液不能棄之不用！中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復雜的化學環境，可能在溶液中發生固有物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質對全方產生增效、減毒或改性等藥效作用。加強中藥方劑水煎液中新成分形成機制、穩定性及其藥效的研究，對提高中藥復方和新藥水平，逐步縮小中藥復方和中藥新藥與國際間的差距，有著十分重要的意義，同時也為研究開發中藥新藥增加了新途徑和新來源。我國藥品管理相關法規規定，改變劑型作為新藥研究來管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發揮，而且導致藥品附加值低，直接影響市場競爭和產業經濟效益，是造成我國醫藥工業產品數量位居世界前列而產值僅相當于一兩個跨國制藥公司的主要原因之一。新藥、新劑型開發水平能體現一個國家的醫藥工業的經濟與技術實力。我國口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當前急需要做的工作。防己黃芪湯方源于漢代張仲景的《金匱要略》。方由防己一兩(12g)，黃芪一兩一分(15g)去蘆，甘草半兩(6g)炒，白術七錢半(9g)組成。功用：益氣祛風，健脾利水。主治風水或風濕。汗出惡風，身重，小便不利，舌淡苔白，脈浮。本方治療風水、風濕屬于表虛證的常用方劑。以汗出惡風，小便不利，苔白脈浮為證治要點。適用于慢性腎小球腎炎、心臟性水腫、風濕性關節炎等屬表虛濕盛者。

防己的藥理作用：粉防己能明顯增加排尿量。總堿及流浸膏或煎劑有鎮痛作用。粉防己堿有抗炎作用；對心肌有保護作用，能擴張冠狀血管，增加冠脈流量，有顯著降壓作用，能對抗心律失常；能明顯抑制血小板聚集，還能促進纖維蛋白溶解，抑制凝血酶引起的血液凝固過程；對實驗性矽肺有預防治療作用；對子宮收縮有明顯的松弛作用；低濃度的粉防己堿可使腸張力增加，節律性收縮加強，高濃度則降低張力減弱節律性收縮；有抗菌和抗阿米巴原蟲的作用；可使正常大鼠血糖明顯降低，血清胰島素明顯升高；有一定抗腫瘤作用；對免疫有抑制作用；有廣泛的抗過敏作用。廣防己能提高非特異性免疫力，使腹腔巨噬細胞的吞噬功能增強；所含的馬兜鈴酸對金黃色葡萄球菌有抑制作用。

黃芪的藥理作用：黃芪對正常心臟有加強其收縮的作用，對于因中毒或疲勞而處于衰竭的心臟，黃芪的強心作用更加顯著。對離體蛙心，黃芪醇提取液小劑量先抑制后興奮，大劑量則產生抑制作用。有報告認為，黃芪有明顯的強心作用，能使收縮振幅增大，排血量增多，在高濃度下，偶可見間代性舒張期休止。黃芪有降壓作用。黃芪水煎劑灌服于自發性高血壓的大鼠，可使血壓上升幅度得到一定的控制。有報告指出，黃芪降壓作用主要是直接擴張血管的結果，而與心臟并無依存關系，與膽堿能系統、組胺釋放或腎上腺素能α、β受體作用亦無關系。黃芪有明顯的抗疲勞作用，該作用是通過其增強腎上腺皮質功能而產生的。實驗者認為，黃芪多糖Ⅰ能增加脾重量及細胞數，但抑制脾細胞對綿羊紅細胞的免疫應答反應、黃芪多糖Ⅱ與Ⅰ相似但較弱，黃芪多糖Ⅲ無作用。黃芪皂甙甲給小鼠皮下注射，能使小鼠淋巴結內巨噬細胞吞噬功能活躍，細胞內次級溶酶體和殘余體明顯增多，初級溶酶體的合成增加，體積增大，酶含量增高，黃芪皂甙甲能明顯促進淋巴結B細胞增殖分化和漿細胞抗體合成。黃芪多糖能對抗免疫抑制劑強的松龍所致的脾臟、胸腺、腸淋巴結等免疫組織的萎縮作用和對外周白細胞減少作用；能增強吞噬細胞的吞噬功能。黃芪水煎劑可促進正常人和腫瘤病人的淋巴細胞轉化率，黃芪可促進肌體細胞免疫功能。黃芪水煎液可使胸腺細胞糖皮質激素受體濃度降低40％，表明其具有促進T細胞分化與成熟的作用。黃芪對志賀痢疾桿菌、炭疽桿菌、肺炎雙球菌、α-溶血性鏈球菌、β-溶血性鏈球菌、白喉及假白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌、白色葡萄球菌、枯草桿菌等均有抗菌作用。黃芪多糖對結核菌感染有明顯的對抗作用。黃芪注射液給小鼠靜脈注射有抑制病毒的作用。而且對I型流感病毒感染的小鼠有明顯的治療作用。黃芪的其他成分如氨基酸、生物堿、黃酮和甙均具有顯著抗濾泡性口腔炎病毒的作用。