[發明專利]一種玉真散整合型新劑型制備技術及其生產方法

無效

• 申請號: 201010200992.4
• 申請日: 2010-06-17
• 公開（公告）號: CN102284015A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發明（設計）人: 楊洪舒
• 申請（專利權）人: 蘇州知微堂生物科技有限公司;楊洪舒
• 主分類號: A61K36/8988
• 分類號: A61K36/8988;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/127;A61K9/107;A61K9/50;A61K9/70;A61K9/10;A61K9/00;A61P31/04
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技術領域

本發明涉及一種玉真散整合型新劑型制備技術，本發明還涉及一種玉真散整合型新劑型制備技術及其生產方法。

背景技術

中藥水煎液復方藥效化學反應因化學成分太多，暫時還未被揭示其神秘面紗，但中藥方劑中一些神秘黑箱藥效作用就藏在中藥水煎液中，不能一味最求中藥西化、中藥現代化而只用單體和有效部位。中藥水煎濃縮液不能棄之不用！中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復雜的化學環境，可能在溶液中發生固有物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質對全方產生增效、減毒或改性等藥效作用。

加強中藥方劑水煎液中新成分形成機制、穩定性及其藥效的研究，對提高中藥復方和新藥水平，逐步縮小中藥復方和中藥新藥與國際間的差距，有著十分重要的意義，同時也為研究開發中藥新藥增加了新途徑和新來源。

我國藥品管理相關法規規定，改變劑型作為新藥研究來管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發揮，而且導致藥品附加值低，直接影響市場競爭和產業經濟效益，是造成我國醫藥工業產品數量位居世界前列而產值僅相當于一兩個跨國制藥公司的主要原因之一。

新藥、新劑型開發水平能體現一個國家的醫藥工業的經濟與技術實力。我國口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當前急需要做的工作。

玉真散方源于《外科正宗》。方由天南星、防風、白芷、天麻、羌活、白附子各等分(各6g)組成。上為末，每服二錢，熱酒一盅調服，更敷患處。功用：祛風化痰，定搐止痙。主治破傷風，牙關緊急，口撮唇緊，身體強直，角弓反張，甚則咬牙縮舌。病機：風毒之邪，侵入破傷之處，深達經脈。《素問玄機原病式》“大法破傷風宜以辛熱治風之藥，開沖結滯，榮衛宣通而愈。”古代和現代治療破傷風皆強調得汗為度。另據藥理研究，本方有抗驚厥作用。本方為治療破傷風的常用方。臨床根據其病史，以牙關緊急，身體強直，角弓反張為證治要點。

天南星的藥理作用：天南星有鎮靜和鎮痛作用，天南星煎劑腹腔注射能使兔和大鼠活動減少、安靜、翻正反射遲鈍；并能明顯延長小鼠的戊巴比妥鈉睡眠時間；小鼠熱板法表明有明顯的鎮痛作用。水浸劑可明顯對抗士的寧、戊四唑及咖啡因引起的驚厥，其抗驚厥強度依次為東北天南星>天南星>異葉天南星。鮮天南星水提物體外對Hela細胞有抑制作用，對小鼠肉瘤S180、HCA實體瘤、宮頸癌U14等實驗性腫瘤均有一定抑制作用。小鼠酚紅排泌法表明天南星煎劑有祛痰作用。

防風的藥理作用：防風煎劑與醇浸劑10ml/kg分別給予用傷寒混合菌苗靜注所致發熱的兔灌胃，半小時后出現中等強度解熱作用，煎劑的作用較醇浸劑強，且可持續2.5小時以上。防風煎劑4.4g/kg給家兔腹腔注射，對傷寒、副傷寒菌苗和破傷風毒素的混合制劑引起的發熱，有明顯的解熱效果；防風醇提取液2g/kg給小鼠腹腔注射后半小時，對三聯菌苗(百日咳、白喉、破傷風桿菌)引起的發熱有顯著解熱作用。小鼠灌服防風50％乙醇浸出液(蒸去乙醇)，能明顯提高痛閾(電刺激鼠尾法)，皮下注射同樣有效。實驗表明：給小鼠灌胃防風煎劑，腹腔注射防風醇浸劑，皮下注射防風醇浸劑、防風煎劑，均可明顯抑制醋酸引起的扭體反應。有報告認為，防風的鎮痛部位與嗎啡相似，主要在中樞。小鼠灌服防風煎劑40g/kg，能顯著減少其自發活動次數，與閾下催眠劑量戊巴比妥鈉有協同作用。新鮮關防風榨出液在體外試驗，對綠膿桿菌及金黃色葡萄球菌有一定抗菌作用。品種未經鑒定的防風煎劑對溶血性鏈球菌及痢疾桿菌也有一定的抗菌作用。防風粗制水提取物有抗哥倫比亞SK病毒的作用。防風煎劑、醇浸劑給大鼠灌胃，對蛋清性足腫脹有一定的抑制作用；防風煎劑給小鼠灌胃或腹腔注射，可明顯抑制巴豆油引起的耳部炎癥；防風煎劑給小鼠腹腔注射，對腹腔毛細血管的通透性有明顯降低作用。防風水浸液(2g/ml生藥)能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬細胞百分率和吞噬指數，并能對抗氫化可的松對小白鼠腹腔巨噬細胞吞噬功能的影響，使其恢復并超過正常水平。防風水煎劑也能使小鼠腹腔巨噬細胞吞噬百分率和吞噬指數顯著高于對照組。防風煎劑20g/KG給豚鼠灌胃，連續7天，能顯著抑制2，4-二硝基氯苯引起的遲發性變態反應；在致敏豚鼠離體氣管、腸管中分別加入防風煎劑1g、0.5g、0.3g，15分鐘后均可對抗其過敏性收縮。