[發明專利]一種瓜蔞薤白白酒湯整合型新劑型制備技術

無效

• 申請號: 201010200839.1
• 申請日: 2010-06-17
• 公開（公告）號: CN102283984A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發明（設計）人: 楊洪舒
• 申請（專利權）人: 蘇州知微堂生物科技有限公司;楊洪舒
• 主分類號: A61K36/8962
• 分類號: A61K36/8962;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/127;A61K9/107;A61K9/50;A61K9/70;A61K9/10;A61K9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P25/00;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及一種瓜蔞薤白白酒湯整合型新劑型，本發明還涉及一種瓜蔞薤白白酒湯整合型新劑型制備技術。

背景技術

中藥水煎液復方藥效化學反應因化學成分太多，暫時還未被揭示其神秘面紗，但中藥方劑中一些神秘黑箱藥效作用就藏在中藥水煎液中，不能一味最求中藥西化、中藥現代化而只用單體和有效部位。中藥水煎濃縮液不能棄之不用！中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復雜的化學環境，可能在溶液中發生固有物質間的絡合、水解、酒解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質對全方產生增效、減毒或改性等藥效作用。加強中藥方劑水煎液中新成分形成機制、穩定性及其藥效的研究，對提高中藥復方和新藥水平，逐步縮小中藥復方和中藥新藥與國際間的差距，有著十分重要的意義，同時也為研究開發中藥新藥增加了新途徑和新來源。

我國藥品管理相關法規規定，改變劑型作為新藥研究來管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發揮，而且導致藥品附加值低，直接影響市場競爭和產業經濟效益，是造成我國醫藥工業產品數量位居世界前列而產值僅相當于一兩個跨國制藥公司的主要原因之一。

新藥、新劑型開發水平能體現一個國家的醫藥工業的經濟與技術實力。我國口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當前急需要做的工作。

瓜蔞薤白白酒湯來源于漢代張仲景的《金匱要略》。方由瓜蔞實一枚(24g)、薤白半升(12g)、白酒七升(適量)組成。三味同煮，取二升，分溫再服。功用通陽散結，豁痰下氣。用于胸痹，證見胸背疼痛、痰多喘悶、氣短不得臥，苔白膩而滑，脈沉弦者。本方是治療胸陽不振，氣滯痰阻之胸痹證的基礎方劑。以胸痛，喘息短氣，舌苔白膩，脈弦緊為證治要點。目前常用本方加活血化瘀藥治療冠心病之心絞痛。也用于胸膜炎、慢性支氣管炎、脅間神經痛等屬于上述證候者。屬胸陽不振，痰濁內阻見癥者，可加減用之。

瓜蔞薤白白酒湯的藥理作用：主要有擴張血管，抗缺氧，抑制心臟，保護缺血心肌，抑制血小板聚集，降低血液粘度，改善脂質代謝和調整前列腺素及環核苷酸代謝平衡等作用。瓜蔞薤白湯及其單味藥瓜蔞均有明顯擴張冠狀動脈血管和外周血管的作用。(1)擴張冠狀動脈血管：豚鼠和家兔離體心臟灌流實驗表明瓜蔞薤白湯有直接擴冠作用。灌流液中含藥量≥1mg/ml能明顯擴張冠狀動脈血管，增加冠脈流量，并能拮抗垂體后葉素導致的冠脈流量減少。這對改善缺血心肌的能量和氧的供需平衡有利。單味瓜蔞也有此作用，而單味薤白無此作用。(2)擴張外周血管：大鼠和家兔離體主動脈條片實驗表明，瓜蔞薤白湯和單味瓜蔞≥50mg/m1濃度時均能明顯拮抗高K+和去申腎上腺素導致的血管平滑肌收縮，薤白也有此拮抗作用；此外，濃度≥200mg/ml時，瓜蔞薤白湯還有直接松弛血管平滑肌的作用。這些作用能降低外周血管阻力，改善血液循環。小鼠耐缺氧實驗表明，瓜蔞薤白湯能明顯延長正常小鼠和異丙腎上腺素引致心肌缺氧小鼠的常壓缺氧生存時間，腹腔注射7.5g/kg瓜蔞薤白湯比皮下注射心得安20mg/kg效果好。單味瓜蔞和薤白也均有此作用，且以薤白作用為強，二藥合用有明顯的協同作用。豚鼠和家兔離體心臟灌流實驗表明，瓜蔞薤白湯及其單味瓜蔞、薤白均有明顯抑制心臟、減慢心率和大劑量時減弱心肌收縮力作用。瓜蔞作用比薤白強，復方作用較溫和。瓜蔞薤白湯在灌流液中含量≥5.0mg/ml即可使心率明顯減慢，含量≥10mg/ml就能使心肌收縮力明顯減弱，作用強度隨含量增加而提高，含量≥100mg/ml時可使心臟完全抑制，心跳停止。瓜蔞薤白湯注射液5.0g/kg腹腔注射對垂體后葉素引致的大鼠和家兔心電圖T波高聳有緩解作用，表明其對垂體后葉素引致的動物急性心肌缺血的心臟有保護作用。家兔和大鼠血小板聚集實驗表明，瓜蔞薤白湯體內外給藥均有抑制血小板聚集作用。100mg/ml瓜蔞薤白湯的作用比0.2mg/ml潘生丁的效果好。瓜蔞薤白湯注射液≥10g/kg腹腔注射對ADP和膠原誘導的大鼠血小板聚集均有明顯抑制作用，而且對循環血液中的血小板計數無明顯影響，其作用強度比腹腔注射潘生丁20mg/kg為強。單味瓜蔞、薤白也均有這些作用，二藥合用具有明顯增強作用。瓜蔞注射液對花生四烯酸誘導的血小板聚集及TXB2合成均有明顯抑制作用。瓜蔞薤白湯≥10g/kg灌胃給藥可使家兔全血比粘度降低，紅細胞電泳加快而對血漿比粘度和紅細胞壓積無明顯影響。