[發明專利]蓮子心及其提取物的新用途

有效

• 申請號: 201010199365.3
• 申請日: 2010-06-12
• 公開（公告）號: CN101862374A
• 公開（公告）日: 2010-10-20
• 發明（設計）人: 李宏
• 申請（專利權）人: 李宏
• 主分類號: A61K36/62
• 分類號: A61K36/62;A61K31/4725;A61K9/00;A23L1/29;A23L1/30;A61P13/08;A61P17/14;A61P17/10;A61K131/00
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明提供了蓮子心及其提取物，具體地，是蓮子心及其提取物、蓮子心生物堿、雙芐基異喹啉-(7-0-11′)-單醚鍵生物堿衍生物或類似物的用途。屬藥物領域。

背景技術

蓮子心(PLUMULA??NELUMBINIS)，又名蓮心，為睡蓮科Nelumbonucifera?Gaertn.多年生水生草本植物蓮的成熟種子中的青嫩胚芽?！吨袊幍洹?005版一部收載，具有清心安神，交通心腎，澀精止血。據報道，蓮子心中主要含有蓮心堿(liensinine)、甲基蓮心堿(neferine)、異蓮心堿(isoliensinine)等生物堿及木犀草素、蘆丁等黃酮類化合物。蓮子心的藥效主要為降壓和抗心律失常等作用。

李娟，等，蓮心生物堿保健功能研究進展，《糧食與油脂》，2010年1期，蓮心生物堿具有降壓、抗氧化、保護心肌等多種藥用及保健功能。王輝等人研究發現蓮心堿對大鼠缺血再灌注損傷心肌有保護作用，可減少心肌梗死的面積，減輕心肌細胞的損傷。蓮心堿還可顯著降低實驗性高脂血癥大鼠血清中總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇水平和動脈粥樣硬化指數；二丙?；徯膲A具有廣泛的抗心律失常作用；異蓮心堿能顯著抑制自氧化，對氧化損傷紅細胞有保護作用；甲基蓮心堿對高血脂癥模型大鼠血脂具有顯著的抑制作用，同時能增強機體抗氧化作用，減輕脂質過氧化的程度【王輝，楊柳，楊俊，等.異蓮心堿對大鼠肝勻漿脂質過氧化的影響.中國醫院藥學雜志，2005，25(5)402-404；王輝，鄒英，何文，等.蓮心堿對大鼠缺血再灌注損傷心肌的保護作用.醫藥導報，2003(8)：522-523】。余萬桂等人研究發現蓮心堿可顯著減少大鼠梗死病灶范圍，抑制腦缺血再灌注后NOS和C-Fos蛋白的表達，其對大鼠腦缺血再灌注的保護機制可能與抑制NOS和C-Fos蛋白的表達有關(余萬桂，陳庭煊，張恒文，等.蓮心堿對大鼠局灶性腦缺血C-Fos蛋白表達的影響，時珍國醫國藥，2007.18(3)：536-537)。史霄燕等人研究表明，甲基蓮心堿在體外血中可明顯抑制多種誘聚劑誘導的高脂血癥患者和健康人血小板聚集(史霄燕，王嘉陵，胡文淑.甲基蓮心堿對正常與高脂血人及動物血小板聚集功能的影響，中國藥師，1998.1(2)：51。

5α-還原酶抑制劑是一類重要的治療良性前列腺增生、男性禿頂、女性多毛等癥狀的藥物。5α-還原酶抑制劑是近年來上市的新型治療前列腺增生藥物。5α-還原酶廣泛存在于前列腺以及其它組織和器官中，它是睪酮轉變為雙氫睪酮的催化酶，而睪酮和雙氫睪酮各有不同的作用，5α-還原酶抑制劑能阻止睪酮轉變為雙氫睪酮，從而抑制前列腺體的增生。目前該類藥物主要有非那雄胺、愛普列特等。近年來，小劑量5α-還原酶抑制劑還用于男性型脫發的治療。男性型脫發又稱雄激素源性脫發，脂溢性脫發，早禿等。在脫發中有95％以上屬男性脫發。其發病原因尚未完全明確，現在醫學研究認為遺傳因素和雙氫睪酮是導致男性型脫發的主要因素。患有男性型脫發的男士中，頭皮毛囊中雙氫睪酮激素濃度很高，毛囊受其刺激后逐漸萎縮。頭發即出現生長期縮短和頭發變稀疏、脫落，而雙氫睪酮是睪酮通過5α-還原酶轉化而成的。5α-還原酶抑制劑能有效地抑制5α-還原酶，減少體內雙氫睪酮的濃度，從而有效防治脫發。(張倫，5α-還原酶抑制劑研究進展及市場狀況，《中國制藥信息》，2005年21卷2期)

目前臨床上尚無用于治療前列腺增生、脫發和痤瘡的藥劑、保健食品和食品添加劑。

發明內容

本發明的技術方案提供了蓮子心及其提取物的新用途，具體地，是在制備5α-還原酶抑制劑的藥物或保健食品中的用途。本發明還提供了一種5α-還原酶抑制劑。

本發明提供了蓮子心及其提取物在制備5α-還原酶抑制劑的藥物或保健食品中的用途。

本發明還提供了蓮子心生物堿在制備5α-還原酶抑制劑的藥物或保健食品中的用途。

本發明還提供了雙芐基異喹啉-(7-0-11′)-單醚鍵生物堿衍生物或類似物在制備5α-還原酶抑制劑的藥物或保健食品中的用途。

所述的雙芐基異喹啉-(7-0-11′)-單醚鍵生物堿衍生物或類似物如通式I：

通式I

其中

R1、R2、R3、R4、R5為H、CH₃、CH₃CO、CH₃CH₂CO、CH₃CH₂CH₂CO等；