[發(fā)明專利]嘧啶衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010197457.8
• 申請(qǐng)日: 2003-03-14
• 公開（公告）號(hào): CN101830889A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·巴特里;G·森克;N·G·庫克;R·杜塔勒;G·托馬;A·馮馬特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彥;大森治;梅村一郎;K·欣特爾丁;C·帕帕耶奧爾尤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號(hào): C07D403/12
• 分類號(hào): C07D403/12;C07D239/48;A61K31/506;A61K31/505;A61K31/55;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 黃革生;胡志君

1.游離形式或鹽形式的式I化合物，

其中

X是＝CR⁰-；

R⁰是氫；

R²是-SO₂N(R¹⁰)R¹¹；

R¹和R³中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫；羥基；C₁-C₈烷基；C₂-C₈鏈烯基；C₃-C₈環(huán)烷基；C₃-C₈環(huán)烷基-C₁-C₈烷基；羥基C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；羥基C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；任選地在環(huán)上可以被羥基、C₁-C₈烷氧基、羧基或C₁-C₈烷氧基羰基取代的芳基C₁-C₈烷基；

或者R¹和R³中的每一個(gè)獨(dú)立地是鹵素、鹵代-C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基、鹵代-C₁-C₈烷氧基、羥基C₁-C₈烷氧基；C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷氧基；芳基；芳基C₁-C₈烷氧基；雜芳基；雜芳基-C₁-C₄烷基；5到10元雜環(huán)；硝基；羧基；C₂-C₈烷氧基羰基；C₂-C₈烷基羰基；-N(C₁-C₈烷基)C(O)C₁-C₈烷基；-N(R¹⁰)R¹¹；-CON(R¹⁰)R¹¹；或-C₁-C₄-亞烷基-SO₂N(R¹⁰)R¹¹；其中R¹⁰和R¹¹中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫；羥基；C₁-C₈烷基；C₂-C₈鏈烯基；C₃-C₈環(huán)烷基；C₃-C₈環(huán)烷基-C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；羥基C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基；羥基C₁-C₈烷基；(C₁-C₈烷基)-羰基；任選地可以在環(huán)上被羥基、C₁-C₈烷氧基、羧基或C₂-C₈烷氧基羰基取代的芳基C₁-C₈烷基；或5到10元雜環(huán)；

R⁴是氫；

R⁵是氫；鹵素；C_1-4烷基；或CF3；

R⁶是氫；

R⁷、R⁸和R⁹中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫；羥基；C₁-C₈烷基；C₂-C₈鏈烯基；鹵代-C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基；C₃-C₈環(huán)烷基；C₃-C₈環(huán)烷基C₁-C₈烷基；芳基C₁-C₈烷基；-Y-R¹²，其中Y是一直接鍵或O，且R¹²是一個(gè)取代的或未取代的包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5、6或7元雜環(huán)；羧基、(C₁-C₈烷氧基)-羰基；-N(C_1-8烷基)-CO-NR¹⁰R¹¹；-CONR¹⁰R¹¹；-N(R¹⁰)(R¹¹)；-SO₂N(R¹⁰)R¹¹；R⁷和R⁸或R⁸和R⁹，分別和與它們連接的碳原子一起形成包含選自N、O和S的1、2或3個(gè)雜原子的5或6元雜芳基；或5或6元碳環(huán)；

其中任何烷基、烷氧基、鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基或雜芳基可以未被取代或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素；OH；C₁-C₈烷基；C₁-C₈烷氧基；硝基；氰基；COOH；氨基甲酰基；C(NH₂)＝NOH；-N(R¹⁰)R¹¹；C₃-C₆環(huán)烷基；3到7元雜環(huán)；苯基；苯基-C_1-4烷基；5或6元雜芳基的取代基取代。