[發明專利]適宜老年人使用的藥用凝膠制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010196046.7
• 申請日: 2010-06-10
• 公開（公告）號: CN102274157A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 北京潤德康醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K45/08;A61K31/40;A61K31/4015;A61K31/48;A61K31/4422;A61K31/495;A61K31/55;A61K31/27;A61K31/4748;A61K31/13;A61P25/28
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技術領域

本發明為一種適宜老年人使用的藥用凝膠制劑，及其相關制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

老年癡呆癥，又稱阿爾茨海默病(Alzheimer′s?disease，AD)是發生在老年期及老年前期的一種原發性退行性腦病，指的是一種持續性高級神經功能活動障礙，即在沒有意識障礙的狀態下，記憶、思維、分析判斷、視空間辨認、情緒等方面的障礙。其特征性病理變化為大腦皮層萎縮，并伴有β-淀粉樣蛋白沉積，神經原纖維纏結，大量記憶性神經元數目減少，以及老年斑的形成。目前用于治療老年癡呆的藥物主要有以下幾類：腦細胞代謝促進劑，包括吡拉西坦、奧拉西坦、茴拉西坦等；腦循環改善劑，包括尼麥角林、尼莫地平等；膽堿酯酶抑制劑，包括氫溴酸加蘭他敏、卡巴拉汀、多奈哌齊、石杉堿甲等；谷氨酸受體(NMDA)調控劑，包括鹽酸美金剛胺等。劑型以口服制劑為主，如片劑、膠囊、口服液等。大部分老年癡呆患者的服藥依從性均較差，需要在家屬的監督下服藥，如果口服給藥口感不好，患者常拒絕服用。所以對于此類藥，開發一種口感好、不良氣味小的口服制劑，會更易被患者所接受，增加用藥的依從性。

發明內容

本發明為一種適宜老年人使用的藥用凝膠制劑，是以下述任一種藥物為活性成分，配以藥學上適宜的輔料，通過藥學制劑技術而制成的口服凝膠制劑。

其所含活性成分如下：

腦細胞代謝促進劑：包括吡拉西坦、奧拉西坦、茴拉西坦等；

腦循環改善劑，包括尼麥角林、尼莫地平、氟桂利嗪等；

膽堿酯酶抑制劑，包括氫溴酸加蘭他敏、卡巴拉汀、石杉堿甲等；

谷氨酸受體(NMDA)調控劑，包括鹽酸美金剛胺等。

上述活性成分單位用量如下：

吡拉西坦，50-2400mg，優選200-800mg；

奧拉西坦，50-1600mg，優選200-400mg；

茴拉西坦，25-800mg，優選100-200mg；

尼麥角林，2.5-120mg，優選10-30mg；

尼莫地平，5-120mg，優選20-30mg；

氟桂利嗪，0.75-20mg，優選5-10mg；

氫溴酸加蘭他敏，1.75-40mg，優選5-10mg；

卡巴拉汀，0.3-12mg，優選1.5-3mg；

石杉堿甲，0.025-0.8mg，優選0.1-0.2mg；

鹽酸美金剛胺，1.75-20mg，優選5-10mg。

本發明所述的凝膠制劑的制備方法為普通凝膠制備方法，但是所用輔料均為口服藥用輔料，其所用基質包括但不限于卡波姆，纖維素類衍生物，如羧甲基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉，植物膠類，如黃原膠，卡拉膠，西黃耆膠。

所述的凝膠制劑，主要用于老年癡呆癥及其相關老年疾病的治療。

具體實施方式

實施例1.

吡拉西坦口服凝膠：

處方：

工藝：

1.取占處方總量約30％的純化水，溶解主藥奧拉西坦。

2.加入異麥芽糖醇溶解。

3.加入羧甲基纖維素加熱，使材料溶脹，并終溶解。

4.將維生素E溶解于甘油中，加入到上述溶液中。并以純化水定容至全量。

5.在攪拌條件下冷卻，形成凝膠。分裝，即得。

實施例2尼麥角林口服凝膠

處方：

工藝：

1.取占處方總量約30％的純化水，加入異麥芽糖醇溶解。

2.加入羧甲基纖維素加熱，使材料溶脹，并終溶解。

3.將維生素E溶解于甘油中，加入到上述溶液中。

4.以95％乙醇溶解主藥尼麥角林。加入到上述溶液中，并以純化水定容至全量。

5.在攪拌條件下冷卻，形成凝膠。

實施例3石杉堿甲口服凝膠

處方：

工藝：

1.取占處方總量約30％的純化水，加入異麥芽糖醇溶解。

2.加入羧甲基纖維素加熱，使材料溶脹，并終溶解。

3.將維生素E溶解于甘油中，加入到上述溶液中。

4.以95％乙醇溶解主藥尼麥角林。加入到上述溶液中，并以純化水定容至全量。

5.在攪拌條件下冷卻，形成凝膠。

實施例4鹽酸美金剛胺口服凝膠

處方：