[發明專利]4-取代-苯聯芳基-羧酸酯類衍生物的制備方法及其醫藥用途

有效

• 申請號: 201010195029.1
• 申請日: 2010-06-09
• 公開（公告）號: CN102276585A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 吳曉明;徐進宜;張艷春;姚和權;周金培;李運曼;泮衛紅;白莉;任潔
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D403/10
• 分類號: C07D403/10;C07D413/14;C07D413/12;C07D235/08;A61K31/4184;A61K31/4245;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/00;A61P7/10;A61P9/08
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1.下述通式(Ⅰ)化合物：

其中

Y代表-R1-ONO₂或?

m＝1-4，n＝0-3

當Ar為?時，

X由下列基團組成：

R1代表C2～C6的直鏈或支鏈的烷基，C2～C6的直鏈或支鏈的烯烴，C2～C4的直鏈或支鏈的炔烴基，(CH₂)aO(CH₂)b，a或b＝1-4，苯基，芳雜環或者取代芳雜環；

上述芳雜基是指1至4個雜原子的5-6元芳香雜環，所述雜原子各自獨立的選自O、S或N；所述取代芳雜基可任選被1個或者多個C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素取代，各取代基相同或者不同。

R2代表C2～C6的直鏈或支鏈的烷基，C2-C4烯烴基，C2-C4炔烴基，(CH₂)aO(CH₂)b，a或b＝1-4，苯基或者取代苯基，芳雜環或者取代芳雜環；

其中所述芳雜基是指1-4個雜原子的5-6元芳香雜環，所述雜原子各自獨立的選自O、S或N；所述取代芳雜基可任選自一個或多個選自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素取代，各取代基相同或者不同；

R3代表苯基或者苯磺酰基。

上述C2～C6的烷基是指2～6個碳的直鏈或支鏈的烷基。例如乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基等。

上述C2～C6的烯烴基是指2～6個碳的直鏈或支鏈的烯烴基。例如乙烯基、丙烯基、異?丙烯基、丁烯基、異丁烯基、叔丁烯基、仲丁烯基、戊烯基、新戊烯基、己烯基等。

上述C2～C6的炔烴基是指2～6個碳的直鏈或支鏈的炔烴基。例如乙炔基、丙炔基、異丙炔基、丁炔基、異丁炔基、叔丁炔基、仲丁炔基、戊炔基、新戊炔基、己炔基等。

當Ar為?時，

X由下列基團組成：

R1代表C2～C6的直鏈或支鏈的烷基，C2-C6烯烴基，C2-C6炔烴基，(CH₂)aO(CH₂)b，a或b＝1-4，苯基，芳雜環或者取代芳雜環；

其中所述芳雜基是指1-4個雜原子的5-6元芳雜環，所述雜原子各自獨立的選自O、S或N；所述取代芳雜基可任選自一個或多個選自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素取代，各取代基相同或者不同；

R2代表C2～C6的直鏈或支鏈的烷基，C2-C6烯烴基，C2-C6炔烴基，(CH₂)aO(CH₂)b，a或b＝1-6，苯基或者取代苯基，芳雜環或者取代芳雜環；

其中所述芳雜基是指1-4個雜原子的5-6元芳雜環，所述雜原子各自獨立的選自O、S或N；所述取代芳雜基可任選自一個或多個選自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素取代，各取代基相同或者不同；

R3代表苯基或者苯磺酰基。

上述C2～C6的烷基是指2～6個碳的直鏈或支鏈的烷基。例如乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基等。

上述C2～C6的烯烴基是指2～6個碳的直鏈或支鏈的烯烴基。例如乙烯基、丙烯基、異丙烯基、丁烯基、異丁烯基、叔丁烯基、仲丁烯基、戊烯基、新戊烯基、己烯基等。

上述C2～C6的炔烴基是指2～6個碳的直鏈或支鏈的炔烴基。例如乙炔基、丙炔基、異丙炔基、丁炔基、異丁炔基、叔丁炔基、仲丁炔基、戊炔基、新戊炔基、己炔基等。