[發明專利]具有器官感覺特性的多部分口腔內劑型

無效

• 申請號: 201010190107.9
• 申請日: 2010-03-29
• 公開（公告）號: CN101843581A
• 公開（公告）日: 2010-09-29
• 發明（設計）人: A·胡格斯;K·林德爾;K·西瑞森;F·尼科拉森
• 申請（專利權）人: 麥克內爾股份公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K45/00;A61K31/465;A61P25/34;A61P25/28;A61P1/00;A61P25/16;A61P25/00;A61P1/04;A61P3/04;A61M15/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張宜紅

1.一種包含至少一種藥物活性劑或健康促進劑的多部分口腔內劑型，其中在至少兩個部分之間具有器官感覺上可識別的差異。

2.權利要求1所述的多部分口腔內劑型，其中器官感覺是指其幫助使用該劑型的患者區分不同部分之間的差異。

3.上述任一項權利要求的多部分口腔內劑型，其中器官感覺是指與味道、冷覺、燙覺、溫覺、熱覺、麻刺感、脆弱、碎片性、成片性、熔化、垂涎感、顏色、大小、形狀、聽覺效果、泡騰、視覺效果、粘稠度、芳香、嗅覺、鼓泡、起泡、粘滯度、彈性、流變學、紋理、例如硬度、軟度、口感、平滑、粗糙度、浮雕和雕刻、以及溶出率差異相關的感知。

4.上述任一項權利要求的多部分口腔內劑型，其中器官感覺包括味道的變化。

5.上述任一項權利要求的多部分口腔內劑型，其中器官感覺作為一種信號從所述部分中釋放，告知使用該劑型的患者存在于所述部分中的藥物活性劑或健康促進劑已經開始從中被釋放。

6.權利要求1-4任一項所述的多部分口腔內劑型，其中器官感覺作為一種信號從所述部分中釋放，告知使用該劑型的患者所有或部分存在于所述部分中的藥物活性劑或健康促進劑已經開始從中被釋放。

7.上述任一項權利要求的多部分口腔內劑型，其中每部分包含至少一種選自藥物活性劑、pH-緩沖組分、pH-調節組分、香味劑、屏障組分、著色組分、粘合組分、掩味劑、健康促進劑例如牙齒增白劑、口氣清新劑、口腔健康促進劑和抗齲齒劑的物質。

8.權利要求7所述的多部分口腔內劑型，其中藥物活性劑或健康促進劑選自治療煙草依賴的藥劑，例如煙堿和擬煙堿劑。

9.上述任一項權利要求的多部分口腔內劑型，其中各部分進一步具有不同的溶解或溶出率。

10.權利要求9所述的多部分口腔內劑型，其中至少一部分至少比一個其他部分崩解更迅速，其中每部分包含至少一種物質選自治療煙草依賴的組分、藥學活性組分、擬煙堿組分、pH-緩沖組分、pH-調節組分、香味劑、屏障組分、著色組分、粘合組分、掩味劑、牙齒增白劑、口氣清新劑、口腔健康促進劑和抗齲齒劑。

11.權利要求10所述的多部分口腔內劑型，其中最慢溶解部分的溶解時間至少是最快溶解部分的2倍。

12.權利要求10所述的多部分口腔內劑型，不是口香糖或磨碎物。

13.權利要求10或11所述的多部分口腔內劑型，進一步包含緩沖劑和/或pH-調節劑，其給予患者使患者唾液的pH值短暫改變0.1-4pH單位，優選0.2-3.5pH單位，最優選0.5-3.0pH單位。

14.權利要求9-12任一項所述的多部分口腔內劑型，其使不可配伍的成分包容在其中，例如不可配伍的香味劑組分、緩沖劑和藥物活性劑或健康促進劑，是通過將所述成分配制入分離的部分而實現。

15.權利要求9-13任一項所述的多部分口腔內劑型，其中最慢溶解部分的溶解時間比最快溶解部分長3-10倍，優選長3-5倍。

16.權利要求9-15任一項所述的多部分口腔內劑型，其中快速溶解部分包含一種泡騰劑組分。

17.權利要求9-15任一項所述的多部分口腔內劑型，其中至少兩部分快速溶解。

18.權利要求9-16任一項所述的多部分口腔內劑型，其中至少兩個快速溶解部分至少部分覆蓋至少一個慢速溶解部分。

19.權利要求9-17任一項所述的多部分口腔內劑型，其中慢速溶解部分覆蓋至少20％快速溶解部分的表面。

20.上述任一項權利要求的多部分口腔內劑型，為錠劑、片劑、口腔膜劑、口香糖、舌下片、含片、棒棒糖、硬糖、巧克力晶狀體、微珠、酒膠糖、半固體制劑，或者它們的組合。

21.上述任一項權利要求的多部分口腔內劑型，包含一種治療煙草依賴的組分，其為任何形式的煙堿，優選選自煙堿鹽、煙堿游離堿形式、煙堿衍生物，例如煙堿陽離子交換物、包含煙堿的絡合物或任何非共價結合的煙堿、結合沸石的煙堿、結合包括微晶纖維素的纖維素或淀粉微球的煙堿。