[發明專利]一種氯吡格雷的制備方法無效
| 申請號： | 201010188515.0 | 申請日： | 2010-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN101845050A | 公開（公告）日： | 2010-09-29 |
| 發明（設計）人： | 梁水東;丁衛東;張永塘 | 申請（專利權）人： | 上虞京新藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 浙江翔隆專利事務所 33206 | 代理人： | 張建青 |
| 地址： | 312300 浙江省紹興*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氯吡格雷 制備 方法 | ||
1.一種氯吡格雷的制備方法，其包括以下步驟：
a)以化合物R，S-鄰氯扁桃酸為起始原料，其與甲醇反應生成化合物R，S-鄰氯扁桃酸甲酯；
b)所述的R，S-鄰氯扁桃酸甲酯與苯磺酰氯在堿性催化劑作用下反應生成化合物2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯；
c)所述的2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯與4，5，6，7-四氫噻吩并吡啶鹽酸鹽在堿性條件下發生SN2取代反應生成化合物R，S-氯吡格雷；
d)化合物R，S-氯吡格雷于拆分溶劑中用酸性拆分劑拆分，然后游離制得S-氯吡格雷。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述的R，S-鄰氯扁桃酸在酸性催化劑作用下與甲醇發生酯化反應。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于b步中，所述的苯磺酰氯用甲基磺酰氯或甲基苯磺酰氯代替，與R，S-鄰氯扁桃酸甲酯反應后得到相應的磺酰化合物。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于c步中，將2-苯磺酸基-2(2-氯苯基)乙酸甲酯和4，5，6，7-四氫噻吩并吡啶鹽酸鹽加入有機溶劑與水的混合液中，反應3～10小時，反應溫度為30～110℃。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為氯仿、乙酸乙酯、乙酸正丙酯、乙酸丁酯中的一種或二種以上的混合物。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于d步中，所述的拆分溶劑為丙酮、甲基叔丁基醚、水中的一種或二種以上的混合物，反應溫度為15～40℃，反應時間為10～15小時；酸性拆分劑為酒石酸、(-)-樟腦磺酸或扁桃酸。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于d步中，游離時所用的無機堿為堿金屬或堿土金屬的碳酸鹽或碳酸氫鹽。
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