[發明專利]一種甾體激素類涂膜劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201010188198.2
• 申請日: 2010-05-28
• 公開（公告）號: CN102258455A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 俸靈林;謝譚芳;鄭昕;陳良康;陳建興;陳海林;黃婷;李芳
• 申請（專利權）人: 上海市計劃生育科學研究所
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/56;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/42;A61K47/34;A61P15/00;A61P37/02;A61P17/00;A61P15/08;A61P5/24
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青

1.一種含甾體激素類藥物的涂膜劑，包括：相對于100重量份的涂膜劑來說，

甾體激素類藥物?????1重量份

成膜材料???????????1-50重量份

增塑劑?????????????0.5-10重量份

生物粘附材料???????0.5-10重量份

透皮促進劑?????????1-50體積份。

2.根據權利要求1所述的含甾體激素類藥物的涂膜劑，其中，相對于100重量份的涂膜劑來說，所述的成膜材料的用量為2-25重量份，增塑劑的用量為1-5重量份，生物粘附材料的用量為1-4重量份，透皮促進劑的用量為2-20體積份。

3.根據權利要求1或2所述的甾體激素類藥物涂膜劑，它還包含有機溶劑，其中，所述的有機溶劑優選地選自乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、丙酮或其混合物，特別優選乙醇。

4.根據權利要求1或2所述的甾體激素類藥物涂膜劑，其中所述的甾體激素類藥物選自睪酮、甲睪酮、雄甾烯二酮、腎上腺酮、脫氫表雄酮、羥甲烯龍、氟羥甲基睪丸素、美雄酮、睪內酯、17α-甲諾酮、乙諾酮、二氫睪酮、炔睪醇、羥甲烯龍、雄甾酮、諾龍、司坦唑醇、乙雌稀醇、氧雄龍、7α，17-二甲睪酮、甲二氫睪酮、丙酸睪酮、環戊丙酸睪酮、苯乙酸睪酮、庚酸睪酮、醋酸睪酮、癸酸睪酮、異癸酸睪酮、孕二烯酮、孕烯醇酮、雌二醇、戊酸雌二醇、苯甲酸雌二醇、環戊丙酸雌二醇、雌三醇、雌酚、雌酮硫酸鈉、炔雌醇、尼爾雌醇、己烯雌酚或其異構物或其衍生物、或所述藥物的組合。

5.根據權利要求1或2所述的甾體激素類藥物涂膜劑，其中所述的成膜材料選自聚乙烯醇、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉、聚乙烯醇縮丁醛或其混合物；

所述的聚乙烯醇優選地選自PVA04-86、PVA04-88、PVA17-88、PVA05-88、PVA124。

6.根據權利要求1或2所述的甾體激素類藥物涂膜劑，其中所述的增塑劑選自甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇-400或其混合物。?

7.根據權利要求1或2所述的甾體激素類藥物涂膜劑，其中，所述的生物粘附材料選自聚丙烯酸、果膠、外源凝集素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、共聚維酮、卡波姆、聚卡波菲或其混合物；所述的生物粘附材料優選的是卡波姆、聚卡波菲、羧甲基纖維素鈉、外源凝集素；所述的卡波姆的型號最好為910、934、940、974、1324或其混合物；優選的是，所述的外源凝集素選自麥胚凝集素、番茄凝集素、荊豆異凝集素、馬鈴薯凝集素、舌根凝集素、花生凝集素、扁豆凝集素。

8.根據權利要求1或2所述的甾體激素類藥物涂膜劑，其中，所述的透皮促進劑選自(1)有機溶劑類：例如乙醇、丙二醇、二甲亞砜或其混合物；(2)有機酸、脂肪醇、脂肪酯：油酸、月桂醇、肉豆蔻酸異丙酯或其混合物；(3)氮酮或其同系物；(4)陽離子型表面活性劑、陰離子型表面活性劑、非離子型表面活性劑，例如卵磷脂等；(5)角質保濕和軟化劑：例如，尿素、吡咯酮類或其混合物；(6)萜烯類：薄荷醇、樟腦、檸檬烯、桉樹腦或其混合物；(7)新型透皮促進劑：例如聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、乙二醇單乙基醚或其混合物。

9.如權利要求1-8任一所述的甾體激素類藥物涂膜劑的制備方法，包括

(1)將所述的成膜材料加水溶脹，得到物質A；

(2)將所述的生物粘附劑加入有機溶劑中溶解，制成凝膠B；

(3)分別將增塑劑及步驟(2)中所得到的凝膠B加入步驟(1)中得到的物質A，形成膠體C；

(4)取1重量份的甾體激素類藥物加入有機溶劑中溶解，再加入透皮促進劑，得到物質D；

將步驟(4)中得到的物質D緩慢加入步驟(3)中得到的膠體C，混合均勻，得到所述的涂膜劑。

10.根據權利要求9所述的制備方法，其中，所述的步驟(2)包括將所述的生物粘附劑加入諸如乙醇、丙二醇的醇類溶劑中溶解，放置過夜，制成凝膠B。?