[發明專利]一類香芹醇酯類衍生物及含有該衍生物的經皮吸收制劑

有效

• 申請號: 201010186784.3
• 申請日: 2010-05-31
• 公開（公告）號: CN101875608A
• 公開（公告）日: 2010-11-03
• 發明（設計）人: 方亮;王曼麗;許永男
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07C69/58
• 分類號: C07C69/58;C07C69/24;C07C67/08;A61K31/196;A61K31/132;A61K31/192;A61K31/405;A61K9/70;A61K9/06;A61K9/00;A61K9/12;A61K47/14
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一類香芹醇酯類衍生物，其特征在于：該衍生物的結構通式如下：

2.根據權利要求1所述的香芹醇酯類衍生物，其特征在于：所述的衍生物包括飽和脂肪酸及不飽和脂肪酸香芹醇酯，所述的香芹醇為天然或合成的(.+-.)-香芹醇、(-)-香芹醇和(+)-香芹醇。

3.根據權利要求2所述的香芹醇酯類衍生物，其特征在于：所述的飽和脂肪酸香芹醇酯中，飽和脂肪酸為C7～C18或R＝C6～C17的直鏈脂肪酸，不飽和脂肪酸香芹醇酯中，不飽和脂肪酸的R＝(CH₂)₇CH＝CH(CH₂)₇CH₃。

4.根據權利要求2或3所述的香芹醇酯類衍生物，其特征在于：所述的飽和脂肪酸為庚酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸；所述的不飽和脂肪酸為油酸。

5.根據權利要求1所述的香芹醇酯類衍生物，其特征在于：香芹醇酯類衍生物可用于貼劑、巴布劑、軟膏劑、凝膠劑、乳膏劑、搽劑、噴霧劑，提高藥物的經皮吸收，增加藥物的累積透過量。

6.根據權利要求1所述的香芹醇酯類衍生物，其特征在于：所述的衍生物可作為香芹醇的代替品而用于含有香芹醇的外用制劑中。

7.一種如權利要求1所述的香芹醇酯類衍生物的制備方法，其特征在于：所述衍生物可以通過脂肪酸和香芹醇在對甲苯磺酸的催化下反應，直接成酯，所用的溶劑為無水環己烷。

8.根據權利要求5所述的香芹醇酯類衍生物，其特征在于：所述的貼劑是通過如下方法制備的：將主藥成分與硅酮壓敏膠或丙烯酸酯壓敏膠或聚異丁烯壓敏膠和香芹醇酯類衍生物充分混合后，轉移性涂布于防粘層上，經過30℃-100℃干燥，然后用包括PVC或無紡布的裱褙材料復合，沖切成一定大小、規格，即制成貼劑。

9.根據權利要求8所述的這類香芹醇酯類衍生物，其特征在于：所述的主藥成分為雙氯芬酸二乙胺、酮洛芬或吲哚美辛。