[發明專利]布洛芬和賴氨酸藥物組合物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201010186322.1
• 申請日: 2010-05-31
• 公開（公告）號: CN101874794A
• 公開（公告）日: 2010-11-03
• 發明（設計）人: 劉會臣;韓靜;王濤
• 申請（專利權）人: 航天中心醫院
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K47/16;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬制藥技術領域，涉及布洛芬和賴氨酸的藥物組合物及其制備方法和用途。

背景技術

布洛芬(Ibuprofen)為苯丙酸類非甾體抗炎藥，具有解熱、鎮痛、抗炎和抗風濕作用，不良反應少，是目前廣泛使用的解熱鎮痛藥。目前國內上市的布洛芬劑型有普通片劑、緩釋片劑、膠囊劑、混懸劑、栓劑、乳膏劑等。

由于布洛芬在水中幾乎不溶，不易制成口服溶液制劑和注射劑，影響了其應用范圍和臨床效果。

美國專利US6,342530B1提及了布洛芬賴氨酸鹽胃腸外給藥的處方和制備方法。中國專利CN1302771C提及布洛芬與精氨酸的藥物組合物及其制備方法。

發明內容

本發明的目的在于提供作用迅速、安全性高、制備簡單的布洛芬制劑。

本發明藥物組合物中的藥物活性成分可以是消旋布洛芬，也可以是右旋布洛芬。

本發明藥物組合物中輔料可以是DL-賴氨酸或其鹽(如鹽酸鹽或醋酸鹽)，也可以是L-賴氨酸或其鹽，還可以是D-賴氨酸或其鹽。

本發明藥物組合物可以是液體，如口服溶液劑、注射劑；也可以是固體，如片劑、注射用粉針；也可以是半固體，如凝膠劑、乳膏劑。

本發明藥物組合物中布洛芬與賴氨酸的摩爾比為1∶0.5～1∶2；當布洛芬和賴氨酸的摩爾比為1∶1.1時其pH接近血液的pH，其他比例時可通過加入氫氧化鈉或鹽酸調節pH至接近血液的pH。

本發明藥物組合物的水溶液的制備方法為，先將賴氨酸溶于水中形成賴氨酸溶液，再將布洛芬溶于賴氨酸溶液中形成布洛芬和賴氨酸的水溶液。經除菌處理后可制成注射劑。

本發明藥物組合物，以賴氨酸代替精氨酸(中國專利CN1302771C)的目的是進一步提高其藥物制劑的安全性和有效性。精氨酸的主要藥理作用為降低血氨；賴氨酸則有促進人體發育、增強免疫功能、促進腦組織新陳代謝的作用。因此，賴氨酸更適用于布洛芬目標適應癥的患者，另外，賴氨酸用于兒童、嬰幼兒更合理。

本發明藥物組合物的水溶液的制備方法為，直接將布洛芬溶于賴氨酸的水溶液中，而不是先制備布洛芬賴氨酸鹽后再將其溶于水中，簡化了制備工藝，有利于提高生產效率。

具體實施方式

實施例1

處方：

布洛芬：100g

賴氨酸：78g

注射用水1000ml

制法：依照小容量注射劑的工藝，先將賴氨酸溶于約800ml水中，邊加邊攪拌下加入布洛芬直至完全溶解，補加注射用水至1000ml；經活性炭吸附，脫炭，依次以0.45微米、0.22微米的微孔濾膜濾過；測定濾液含量合格后，灌封于經洗滌干燥滅菌過的安瓿中，熔封；115℃熱壓滅菌30min，制成成品。

實施例2

處方：

布洛芬：100g

賴氨酸：78g

注射用水1000ml

制法：依照小容量注射劑的工藝，將布洛芬、賴氨酸混合，加注射用水約800ml，邊加邊攪拌直至完全溶解，補加注射用水至1000ml；經活性炭吸附，脫炭，依次以0.45微米、0.22微米的微孔濾膜濾過；測定濾液含量合格后，灌封于經洗滌干燥滅菌過的安瓿中，熔封；115℃熱壓滅菌30min，制成成品。

實施例3

處方：

布洛芬：100g

賴氨酸：78g

注射用水1000ml

制法：依照口服液的制備的工藝，先將賴氨酸溶于約800ml水中，邊加邊攪拌下加入布洛芬直至完全溶解，添加矯味劑等，補加注射用水至1000ml，濾過；測定濾液含量合格后，灌封于經洗滌干燥滅菌過的口服液瓶中，密封；115℃熱壓滅菌30min，制成成品。

實施例4

處方：

布洛芬：100g

賴氨酸：78g

制法：添加或不添加輔料，將布洛芬和賴氨酸混合物壓片或裝膠囊，服用前加水溶解即可。