[發明專利]菲并吲哚里西啶生物堿有機酸鹽衍生物在醫藥上的應用

無效

• 申請號: 201010185401.0
• 申請日: 2010-05-28
• 公開（公告）號: CN101948470A
• 公開（公告）日: 2011-01-19
• 發明（設計）人: 尹芝南;汪清民;劉蘭珍;溫倜;吳震州;劉玉秀;趙立青;王開亮
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4745;A61P29/00;A61P37/02;A61P1/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一種結構新穎的菲并吲哚里西啶生物堿有機酸鹽衍生物，如通式(I)所示：

式中：RCOOH代表有機酸，分別選自如下所示有機酸：丙酸、丁酸、丙二酸、草酸、己二酸、樟腦磺酸、反式阿魏酸、水楊酸、蘋果酸、琥珀酸、對羥基苯甲酸、乳酸、咖啡酸、綠原酸、對氨基苯磺酸、5-磺基水楊酸、富馬酸、葡萄糖酸、衣康酸、山梨酸。R₁選自甲氧基，羥基；R₂選自甲氧基，氫原子；R₃選自氫原子，羥基及其立體異構體。上述通式(I)化合物，與氮原子相連的標*的手性碳原子為R、S構型，或其不同比例的混合物；當R₃不為氫原子時，與R₃相連的標*的手性碳原子為R、S構型，或其不同比例的混合物。

其特征在于它具有很好的抗炎作用。

2.按照權利要求1所述的菲并吲哚里西啶生物堿有機酸鹽衍生物(I)，其特征在于R-2，3，6，7-四甲氧基菲并吲哚里西啶有機酸鹽衍生物。RCOOH代表有機酸，分別選自如下所示有機酸：丙酸、丁酸、丙二酸、草酸、己二酸、樟腦磺酸、反式阿魏酸、水楊酸、蘋果酸、琥珀酸、對羥基苯甲酸、乳酸、咖啡酸、綠原酸、對氨基苯磺酸、5-磺基水楊酸、富馬酸、葡萄糖酸、衣康酸、山梨酸。

3.按照權利要求1所述的菲并吲哚里西啶生物堿有機酸鹽衍生物(I)，其特征在于S-2，3，6，7-四甲氧基菲并吲哚里西啶有機酸鹽衍生物。RCOOH代表有機酸，分別選自如下所示有機酸：丙酸、丁酸、丙二酸、草酸、己二酸、樟腦磺酸、反式阿魏酸、水楊酸、蘋果酸、琥珀酸、對羥基苯甲酸、乳酸、咖啡酸、綠原酸、對氨基苯磺酸、5-磺基水楊酸、富馬酸、葡萄糖酸、衣康酸、山梨酸。

4.按照權利要求1所述的菲并吲哚里西啶生物堿有機酸鹽衍生物(I)，其特征在于R，S-2，3，6，7-四甲氧基菲并吲哚里西啶有機酸鹽衍生物。RCOOH代表有機酸，分別選自如下所示有機酸：丙酸、丁酸、丙二酸、草酸、己二酸、樟腦磺酸、反式阿魏酸、水楊酸、蘋果酸、琥珀酸、對羥基苯甲酸、乳酸、咖啡酸、綠原酸、對氨基苯磺酸、5-磺基水楊酸、富馬酸、葡萄糖酸、衣康酸、山梨酸。

5.按照權利要求4所述的R，S-2，3，6，7-四甲氧基菲并吲哚里西啶有機酸鹽衍生物，其特征在于RCOOH代表蘋果酸。