[發明專利]無定型態人參皂苷Rg1及其制備方法

有效

• 申請號: 201010184807.7
• 申請日: 2010-05-21
• 公開（公告）號: CN102250184A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發明（設計）人: 龔云麒;高宏濤;劉一丹;楊旭娟
• 申請（專利權）人: 昆明制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 李玉秋;馮瓊

技術領域

本發明涉及人參提取物，具體涉及一種人參皂苷Rg1及其制備方法。

背景技術

人參皂苷Rg1是從三七中提取的主要活性成分，研究表明人參皂苷Rg1具有很好的藥理活性：例如，人參皂苷Rg1可以通過抑制白細胞浸潤和粘附分子表達的途徑改善大鼠缺血再灌注損傷；人參皂苷Rg1對大鼠腦缺血再灌注損傷引起的細胞凋亡具有明顯的保護作用；而且，人參皂苷Rg1對缺血心肌起保護作用。因此，人參皂苷Rg1有作為治療心腦血管疾病等藥物開發的前景。此外，進一步的研究實驗表明，人參皂苷Rg1還具有免疫促進、抗衰老、促智等藥理作用。

在現有技術中，已經公開了了多種提取人參皂苷Rg?1的方法，例如中國專利文獻CN101597314A公開了一種人參皂苷Rg1的制備方法，包括：取三七、人參、西洋參或絞股提取物得到的總皂苷加水溶解，溶解濾液后，濾液通過非極性或弱極性大孔吸附樹脂柱，水洗，洗脫液棄去，然后用20％-60％的乙醇洗脫，收集洗脫液，濃縮，干燥，得到人參皂苷Rg1粗品，再加入有機溶劑提取，提取液濾過，濾液回收溶劑至干，殘渣干燥，得到人參皂苷Rg1，但該專利制備的人參皂苷Rg1的溶解度較差。

固體藥物多晶型狀態是研究藥物存在狀態的重要內容，對于多數化學藥物，一般都存在多晶型現象，由于這些不同的晶型物質影響著藥物的理化性質和生物活性，所以在研究藥物的原料、制劑配方等方面，均應考慮藥物晶型的存在狀態。無定形態(amorphous)是物質存在多晶型現象中的一種形式，也是一種特殊的晶型狀態。同晶態物質那樣，固體藥物的無定形狀態也可以存在不同的形式，這種現象被稱之為固體物質無頂形態的多態性，又稱為無定形多態(polyamorphous)。呂揚與杜冠華(《晶型藥物》，人民衛生出版社，2009年10月)指出，形成無定形態多態的物質的原因可能與化合物構型或構相、化學物質的組成成分、化學物質分子間作用力三種因素相關。

本發明人對上述現有技術中制備的人參皂苷Rg1使用X射線衍射方法進行測試時，發現其具有如圖2所示的X射線衍射圖譜，是一種無定形態，研究表明，這種無定形態的人參皂苷Rg1的溶解度較差，而溶解度較差則會降低人參皂苷Rg1的生物利用度。

發明內容

本發明要解決的問題在于提供一種無定形態人參皂苷Rg1，與現有技術中的無定形態人參皂苷Rg1相比，本發明制備的無定形態人參皂苷Rg1具有較好的溶解度。

為了解決以上技術問題，本發明提供一種無定形態人參皂苷Rg1，其具有基本上如圖1所示的X射線衍射圖譜。

本發明還提供一種上述無定形態人參皂苷Rg1的制備方法，包括：

將人參皂苷Rg1溶解在含水低級鏈烷醇中，所述低級鏈烷醇含有1-4個碳原子，所述低級鏈烷醇的水含量為1wt％～5wt％；

減壓回收所述溶解有人參皂苷Rg1的低級鏈烷醇中的低級鏈烷醇，得到人參皂苷Rg1。

優選的，所述低級鏈烷醇的水含量為2wt％～4.5wt％。

優選的，所述低級鏈烷醇的水含量為3.5wt％～4.5wt％。

優選的，所述低級鏈烷醇為甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇中的一種或多種的混合物。

優選的，在將人參皂苷Rg1溶解在含水低級鏈烷醇的過程中還包括將低級鏈烷醇加熱至其沸點以下的步驟。

優選的，所述溶解有人參皂苷Rg1的低級鏈烷醇中的人參皂苷Rg1的質量體積濃度為0.1g/ml～0.5g/ml。

優選的，所述人參皂苷Rg1的質量體積濃度為0.1g/ml～0.3g/ml。

優選的，所述人參皂苷Rg1的質量體積濃度為0.15g/ml～0.25g/ml。

本發明提供一種無定形態人參皂苷Rg1，研究結果表明，與現有技術中的人參皂苷Rg1相比，本發明制備的人參皂苷Rg1具有較好的溶解度。

附圖說明

圖1為本發明提供的無定形態人參皂苷Rg1的X射線衍射圖譜；

圖2為現有技術中的人參皂苷Rg1的X射線衍射圖譜；

圖3為本發明實施例1制備的人參皂苷Rg1紅外譜圖；

圖4為本發明實施例1制備的人參皂苷Rg1色譜圖。

具體實施方式

為了進一步了解本發明，下面結合實施例對本發明優選實施方案進行描述，但是應當理解，這些描述只是為進一步說明本發明的特征和優點，而不是對本發明權利要求的限制。

本發明提供一種無定形態的人參皂苷Rg1，其具有基本上如圖1所示的X射線衍射圖譜。