[發(fā)明專利]一種含有阿戈美拉汀的口腔崩解片

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010184562.8
• 申請(qǐng)日: 2010-05-27
• 公開（公告）號(hào): CN101836966A
• 公開（公告）日: 2010-09-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 任霞;劉海麗;郭夏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京萬(wàn)全陽(yáng)光醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/165;A61K47/48;A61K47/32;A61P25/24;A61P25/20;A61P9/00;A61P3/04;A61P1/00
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明提供了一種含有阿戈美拉汀的口腔崩解片，對(duì)阿戈美拉汀進(jìn)行包合制備，可有效地解決主藥的口味，并提高其溶出度。

背景技術(shù)

阿戈美拉汀，N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺是一種褪黑激素能系統(tǒng)受體的選擇性激動(dòng)劑。另一方面，它是5-HT_2c受體的拮抗劑，這使得它在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中具有活性。在嚴(yán)重抑郁、季節(jié)性壓抑紊亂、睡眠障礙、心血管疾病、消化系統(tǒng)疾病、失眠以及由于飛行時(shí)差所導(dǎo)致的疲勞、食欲紊亂和肥胖癥的治療均有活性。

口腔崩解片具有的優(yōu)點(diǎn)是可以迅速提高藥物的血藥濃度，同時(shí)還可以避免肝受過(guò)效應(yīng)而導(dǎo)致藥物快速代謝，提高了生物利用度。口感是口腔崩解片重要的參數(shù)之一。由于阿戈美拉汀自身具有很強(qiáng)的麻刺感，可在口腔粘膜引起顯著的刺激感覺，普通常規(guī)的掩味劑無(wú)法對(duì)其進(jìn)行掩味。

冷凍干燥技術(shù)是制備口腔崩解片的常規(guī)技術(shù)，通過(guò)冷凍干燥制備成多孔的“口服冷凍干燥物”，可在口中迅速崩解分散。這種技術(shù)執(zhí)行起來(lái)需要一套完整及復(fù)雜的工業(yè)方法，而且設(shè)備要求很高，致使所制造的藥物成本大大提高。

藥動(dòng)學(xué)研究表明，相對(duì)于胃腸外途徑而言，通過(guò)口服途徑進(jìn)行給藥的阿戈美拉汀的生物利用度非常低，并且在同一個(gè)體內(nèi)以及在不同個(gè)體之間的差異相當(dāng)大。這是由于阿戈美拉汀的水溶性很差，影響了藥物的溶出，其溶出是吸收的限速過(guò)程，常常是影響生物利用度的最主要因素。

基于上述的原因，為了降低阿戈美拉汀的麻刺感，降低工業(yè)化成本，我們采用包合技術(shù)對(duì)阿戈美拉汀進(jìn)行包合，來(lái)掩蓋其不良味道，并增加它的溶解性，再與藥學(xué)上的輔料混合，濕法制粒壓片。此方法不僅能提高阿戈美拉汀的溶解度和溶出速度，有效地掩蓋了阿戈美拉汀的麻刺感，并促進(jìn)其在體內(nèi)吸收，提高生物利用度，而且操作簡(jiǎn)單，降低了成本，非常適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種含有阿戈美拉汀的口腔崩解片，以包合后的阿戈美拉汀為活性成分，加上藥學(xué)上的輔料制備成口腔崩解片。

該口腔崩解片，其特征在于阿戈美拉汀和包合材料的質(zhì)量比為1∶4～1∶6，優(yōu)選1∶4。其包合方法采用流化床、噴霧干燥、減壓干燥法，包合材料選自環(huán)糊精或聚丙烯酸樹脂，聚丙烯酸樹脂選自EudragitE、EudragitL、EudragitS各種型號(hào)。

該口腔崩解片，崩解時(shí)間小于3分鐘，優(yōu)選小于1分鐘。

所述的口腔崩解片的制備工藝為：稱取處方量的阿戈美拉汀的包合物，加入填充劑混合均勻。粘合劑制粒，外加入崩解劑和潤(rùn)滑劑，壓片即得。

作為適合本發(fā)明的口腔崩解片的填充劑包括：糊精、甘露醇、蔗糖、淀粉、乙基纖維素、微晶纖維素。優(yōu)選甘露醇、淀粉，重量百分比為20％-50％。

作為適合本發(fā)明的口腔崩解片的崩解劑包括：羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮。優(yōu)選羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素，所占的重量百分比5-20％。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1

口腔崩解片的制備處方：