[發(fā)明專利]苯丁酰基姜黃素衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010183509.6
• 申請日: 2010-05-26
• 公開（公告）號: CN101830819A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 許建華;劉洋;林燕芳;吳枝娟;黃秀旺;吳麗賢;郭曉丹;吳敏
• 申請（專利權(quán)）人: 福建醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: C07C229/42
• 分類號: C07C229/42;C07C227/18;A61K31/216;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 福州智理專利代理有限公司 35208
• 代理人: 王義星

1.結(jié)構(gòu)式為下述化合物1的4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黃素和結(jié)構(gòu)式為下述化合物2的4，4’-[雙(2-氯乙基)氨基]雙苯丁酰基姜黃素及其藥學(xué)上可接受的鹽：

2.權(quán)利要求1所述的化合物1或化合物2的制備方法，其特征在于：將姜黃素溶于干燥過的二氯甲烷，加入催化量DMAP，而后加入已溶解于二氯甲烷的4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸進(jìn)行酯化反應(yīng)獲得化合物1或化合物2產(chǎn)物，而后將化合物1或化合物2產(chǎn)物經(jīng)過柱層析分離純化得到純化的化合物1或化合物2產(chǎn)物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物1或化合物2的制備方法，其特征在于所述的二氯甲烷溶解脫水劑DCC或EDCI后再溶解姜黃素，而后加入催化量的DMAP。

4.權(quán)利要求1所述的化合物1或化合物2的姜黃素衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

5.含有權(quán)利要求1所述的化合物1或化合物2姜黃素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽組合成的藥學(xué)上可接受的藥物組合物或制劑在制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的應(yīng)用，其特征在于：所述的抗腫瘤藥物用于制備治療白血病、淋巴瘤、皮膚癌、胃癌、結(jié)腸癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌或其他惡性腫瘤的藥物。

7.一種含有權(quán)利要求1所述的藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽，或含有權(quán)利要求1所述的藥物或其藥學(xué)上可接受的鹽組成的藥物組合物或制劑。

8.權(quán)利要求1所述的4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黃素的單酯或雙酯或其藥學(xué)上可接受的鹽或含有4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黃素的單酯或雙酯及其藥學(xué)上可接受的鹽組合成的藥物組合物或制劑在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

9.根據(jù)權(quán)利要求4或5或8所述的應(yīng)用，其特征在于：所述的腫瘤為白血病、皮膚癌、胃癌、結(jié)腸癌、肝癌、乳腺癌或前列腺癌藥物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的的應(yīng)用，其特征在于：白血病為人慢性粒細(xì)胞白血病。