[發明專利]一種中藥組合物在制備抗疲勞和/或促醒藥物中的應用

無效

• 申請號: 201010182455.1
• 申請日: 2010-05-26
• 公開（公告）號: CN102258729A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 劉屏;穆麗華;胡園;曹寅
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍總醫院
• 主分類號: A61K36/9062
• 分類號: A61K36/9062;A61P39/00;A61P25/00
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于中藥領域，主要提供一種由遠志、益智仁、石菖蒲組成的具有明顯的抗疲勞和促醒作用中藥組合物，以及由遠志、益智仁、石菖蒲經提取、濃縮、精制得到各藥物活性成分，即遠志皂苷、益智仁和石菖蒲揮發性成分/非揮發性成分、遠志皂苷或/和寡糖酯組成的組合物。具體涉及它們在治療各種原因引起的疲勞癥狀的應用及其制備抗疲勞、促醒產品的應用。其抗疲勞和促醒作用與其促進運動性疲勞肝糖原和肌糖原的合成，增強血清中LDH活力，減少血清尿素氮含量，減少腦組織中5-HT的生成有關。?

技術背景

在現代社會，隨著生活節奏的加快和特殊部門的工作需要，睡眠剝奪日益成為有害健康的普遍現象。目前，臨床常用的睡眠剝奪對抗藥物多數是中樞神經系統藥物，長期或大量使用會有多種不良后果。對促醒藥物需求比較迫切的是軍事、運輸等需要夜間工作的特殊部門，有些人員甚至需要較長期地或不定時地使用這類藥物，囚此要求藥物具有良好的中樞興奮作用和盡可能低的毒副作用。目前常用的促醒藥物主要有中樞系統藥物(包括中樞興奮藥和中樞抑制藥)以及益氣養神、醒腦開竅類中藥。中樞興奮性藥物如苯丙胺、咖啡囚等種類繁多，然而目前能真正廣泛應用于促醒目的的卻很少。此類藥物長期單獨使用多數有失眠、焦慮、抑郁、頭痛、嘔吐、心悸、心動過速等不良反應，劑量過大又會產生依賴性和停藥后的戒斷癥狀。?

根據中醫理論，睡眠剝奪屬于“疲勞”的范疇，即古籍中的“懈怠”、“懈惰”、“四肢勞倦”等，其原因歸于“久勞所傷”、“起居失節”等。《靈樞·九針論》：“久視傷血，久臥傷氣，久坐傷肉，久立傷骨，久行傷筋，此五久勞所病也”。中醫將疲勞分為三類：形體疲勞、臟腑疲勞、神志疲勞，睡眠剝奪導致的中樞廢勞屬于第三類。同時，睡眠剝奪還伴隨著形體疲勞和臟腑疲勞。我們組方治療疲勞和睡眠剝奪的中藥組合物“菖志仁”中的主要成份是歷代數百個醒神復方中使用頻率較多的中藥(計算機統計分析)，經古代中醫長期實踐及現代專家對藥效學研究后合理的配伍。?

發明內容

本發明首次公開了石菖蒲、遠志和益智仁的組合物及其活性成分組合用于治療西醫范疇的以疲勞癥狀為主的疾病和中醫范疇的懈怠性疾病。?

可以按照常規的制劑工藝，將石菖蒲、遠志和益智仁藥材粉碎后加入常規的賦性劑、調味劑、崩解劑、防腐劑、潤滑劑、濕潤劑、粘合劑、溶劑、增稠劑、增溶劑等藥物輔料，制成任何一種適合于臨床上使用的口服劑型，如片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液體制劑等。?

下面將通過具體的實例對本發明作進一步說明，實施例1是采用遠志、益智仁、石菖蒲(3-8∶1-7∶1-7)對轉籠疲勞模型小鼠抗疲勞的治療作用，而實施例2是采用遠志、益智仁、石菖蒲(3-8∶1-7∶1-7)對睡眠剝奪模型動物的治療作用，更確切地證明了該發明的促醒、抗疲勞效果。?

附圖說明

圖1為小平臺水環境實驗中記錄實驗動物的體重變化，分別比較睡眠剝奪0h、96h時動物體重的組間差異。從中可看出：睡眠剝奪的動物體重呈不同程度的下降，以模型組為甚；菖志仁組體重下降情況隨劑量增加而逐漸改善，中、高劑量組已明顯好于模型組。?

實施例1菖志仁抗疲勞和耐缺氧作用研究?

一、摘要?

在一個抗疲勞模型和一個耐缺氧模型上，菖志仁浸膏顯示明確的抗疲勞和耐缺氧作用。在小鼠耐力跑步行為模型上，菖志仁浸膏連續4周灌胃給藥，其抗疲勞有效劑量均為500mg/kg。在小鼠耐缺氧模型，菖志仁浸膏連續一周灌胃，500mg/kg也可顯著延長小鼠耐缺氧存活時間，說明菖志仁浸膏抗疲勞和耐缺氧活性。?

二、試驗目的?

菖志仁浸膏是中藥復方，本試驗在行為學模型與生化指標檢測相結合的基礎上上評價其抗疲勞和耐缺氧活性。?

三、受試藥物?

名稱：菖志仁浸膏(解放軍301醫院提取)；藏域紅景天膠囊(西藏央科生物科技有限公司)；莫達非尼(由解放軍軍事科學院惠贈)。?

四、動物?

昆明種小鼠，二級動物(解放軍總醫院實驗動物中心提供，許可證號：SCXK-(軍)2007-004)。?

五、數據統計處理?

試驗結果采用相應的統計學方法處理，兩組間均數比較用t檢驗。?

六、試驗方法?

1.小鼠耐缺氧試驗?