[發明專利]新穎的荷葉總生物堿提取物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201010181495.4
• 申請日: 2010-05-25
• 公開（公告）號: CN102258578A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 高秀梅;劉虹;王萌;王濤;劉二偉;王虹;毛浩萍;臧忠良
• 申請（專利權）人: 天津中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/62
• 分類號: A61K36/62;A61P3/06;A61P3/10;A61P21/02;A61P31/04;A61P39/06;A61K127/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.一種荷葉總生物堿提取物，其中包含荷葉總生物堿和荷葉堿，所述荷葉總生物堿與荷葉堿的重量比為(3.5～5)∶1。

2.根據權利要求1的荷葉總生物堿提取物，其特征在于以下(1)至(3)任一項或多項：

(1)所述荷葉總生物堿占該提取物重量的70～98％(w/w)；

(2)所述荷葉堿占該提取物重量的14～28％(w/w)；

(3)所述荷葉總生物堿與荷葉堿的重量比為(3.5～5)∶1，并且所述荷葉總生物堿占該提取物重量的70～98％(w/w)，所述荷葉堿占該提取物重量的14～28％(w/w)。

3.根據權利要求1至2任一項的荷葉總生物堿提取物，其是通過包括以下步驟的方法制備的：使荷葉用含有0.05～0.5％(v/v)鹽酸的乙醇提取，然后進行索氏提取，得到的提取液用鹽酸水溶液萃取，水層用有機溶劑萃取，使有機層濃縮，干燥，即得。

4.一種荷葉總生物堿提取物，其中包含荷葉總生物堿和荷葉堿，其中所述荷葉總生物堿占該提取物重量的70～98％(w/w)。

5.根據權利要求4的荷葉總生物堿提取物，其特征在于以下(1)至(3)任一項或多項：

(1)所述荷葉堿占該提取物重量的14～28％(w/w)；

(2)所述荷葉總生物堿占該提取物重量的70～98％(w/w)，所述荷葉堿占該提取物重量的14～28％(w/w)；

(3)所述荷葉總生物堿占該提取物重量的70～98％(w/w)，所述荷葉堿占該提取物重量的14～28％(w/w)，并且所述荷葉總生物堿與荷葉堿的重量比為(3.5～5)∶1。

6.根據權利要求4至5任一項的荷葉總生物堿提取物，其是通過包括以下步驟的方法制備的：使荷葉用含有0.05～0.5％(v/v)鹽酸的乙醇提取，然后進行索氏提取，得到的提取液用鹽酸水溶液萃取，水層用有機溶劑萃取，使有機層濃縮，干燥，即得。

7.制備權利要求1至6任一項的荷葉總生物堿提取物的方法，該方法包括以下步驟：使荷葉用含有0.05～0.5％(v/v)鹽酸的乙醇提取，然后進行索氏提取，得到的提取液用鹽酸水溶液萃取，水層用有機溶劑萃取，使有機層濃縮，干燥，即得。在一個實施方案中，所述方法包括以下步驟：

a)使荷葉用含有0.05～0.5％(v/v)鹽酸的50～80％乙醇提取，得到的提取液調節pH至8.5～10.5，濃縮，得到第一濃縮液；

b)使步驟a)所得第一濃縮液與硅藻土混合，干燥，再用乙酸乙酯在索氏提取器中進行索氏提取，使提取液濃縮，得到第二濃縮液；

c)使步驟b)所得第二濃縮液用pH為1～2的鹽酸水溶液萃取，水層調節pH至11～12，再用乙酸乙酯進行萃取，使得到的有機層濃縮，干燥，即得。

8.一種組合物，該組合物包含治療和/或預防有效量的荷葉總生物堿提取物以及任選的藥學可接受的載體，其中所述荷葉總生物堿提取物包括荷葉總生物堿和荷葉堿，所述荷葉總生物堿與荷葉堿的重量比為(3.5～5)∶1；或者，該組合物包含治療和/或預防有效量的荷葉總生物堿提取物以及任選的藥學可接受的載體，其中所述荷葉總生物堿提取物如權利要求1至6任一項所述。

9.荷葉總生物堿提取物在制備用于治療和/或預防與糖脂代謝異常有關的疾病或病癥的產品中的用途。在一個實施方案中，所述產品中包含荷葉總生物堿和荷葉堿，所述荷葉總生物堿與荷葉堿的重量比為(3.5～5)∶1。

10.荷葉總生物堿提取物在制備用于治療和/或預防與糖脂代謝異常有關的疾病或病癥的產品中的用途，和/或用于降血脂、抑制膽固醇、抑菌、止痙攣、抗氧化的產品中的用途，其中所述荷葉總生物堿提取物如權利要求1至6任一項所述。在一個實施方案中，所述產品中包含荷葉總生物堿和荷葉堿，所述荷葉總生物堿與荷葉堿的重量比為(3.5～5)∶1。