[發明專利]2,4-二取代喹唑啉類化合物、及其制法和藥物組合物與用途

有效

• 申請號: 201010179803.X
• 申請日: 2010-05-21
• 公開（公告）號: CN102250075A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發明（設計）人: 徐柏玲;陳曉光;金晶;朱麗娜;張崇敬
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D409/14
• 分類號: C07D409/14;C07D401/12;C07D239/95;C07D405/14;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 何文彬

1.一種由下述通式(I)表示的2，4-二取代喹唑啉類化合物及其前體、立體異構體和生理上可接受的鹽，

其中，R1可以在5-位，6-位或7-位取代，可以是單取代或多取代；選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_3-6環烷基、取代或未取代的C1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰胺基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈磺酰胺基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈烷氧羰酰胺基、-NR’R”；R’和R”獨立的選自氫、取代或未取代的芳基、取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷基；

R2選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芐基、取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈酰基、取代或未取代的C_3-6環烷基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的C_1～6羧基、取代或未取代的-(CH₂)_nCOO(CH₂)_m；

R3選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷基、取代或未取代的C_1-6直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的C_1～6直鏈或支鏈?；⑷〈蛭慈〈腃_3-6環烷基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的哌嗪基、N-取代脲基、-NR’R’；R’和R”獨立的選自氫、取代或未取代的苯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的烷基、-(CH₂)_nCOO(CH₂)_m；

取代基選自羥基、氨基、鹵素、硝基、氰基、羧基、C_1-6烷基、羧基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、苯氧基、C_1-6硫烷基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6酰胺基、C_3-6環烷基、苯基、芳基、-(CH₂)_nCOO(CH₂)_m；

m、n獨立的選自1～6的正整數。