[發(fā)明專利]一種治療高血壓的復(fù)方制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010179706.0
• 申請日: 2010-05-24
• 公開（公告）號: CN102258523A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳修艮;陳進(jìn);高瑞銀;魏福榮;朱月華
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇吉貝爾藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/549
• 分類號: A61K31/549;A61K31/138;A61P9/12
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種新的復(fù)方抗高血壓制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

高血壓是最常見的心血管疾病，是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題。我國目前約有1億高血壓病人。1991年流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示，我國城市和農(nóng)村高血壓知曉率分別為36％和13％，治療率分別為17％和5％，高血壓防治的形式相當(dāng)嚴(yán)峻。據(jù)WTO預(yù)測，到2020年非傳染性疾病將占我國死亡原因的79％，其中心血管病將占首位。

氫氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)，化學(xué)名為6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物，分子式為C₇H₈ClN₃O₄S₂，分子量：297.74，結(jié)構(gòu)式所示：

氫氯噻嗪結(jié)構(gòu)式

主要抑制髓拌升支皮質(zhì)部對Na+和Cl-的再吸收，從而促進(jìn)腎臟對氯化鈉的排泄而產(chǎn)生利尿作用。為一中效利尿藥。本品還有微弱的抑制碳酸酐酶的作用，因此尿中HCO3-丟失較輕?？诜?小時出現(xiàn)作用，約2小時達(dá)高峰，維持12-18小時。

本品還有降壓作用，并能增強(qiáng)其他降壓藥的降壓作用。降壓效應(yīng)弱但確實(shí)，臨床上作為基礎(chǔ)降壓藥與其他降壓藥配伍應(yīng)用。還有抗利尿作用，減少尿崩癥病人的尿量，但療效不及腦垂體后葉素，作用機(jī)制不詳。

臨床上用于各種水腫(以對心臟性水腫療效較好)、各期高血壓及尿崩癥。

普萘洛爾(Propranolol)，化學(xué)名為1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇，分子式為C₁₆H₂₁NO₂，結(jié)構(gòu)式如下：

普萘洛爾結(jié)構(gòu)式

為β腎上腺素受體阻斷藥(β阻滯劑)，阻斷心肌的β受體，減慢心率，抑制心臟收縮力與房室傳導(dǎo)，循環(huán)血流量減少，心肌氧耗量降低。它可抑制腎素的釋放，故血漿腎素的濃度下降。臨床上用于治療多種原因所致的心律失常，如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動過速，心房顫動等，但室性心動過速宜慎用。對高血壓有一定療效，不易引起直立性低血壓為其特點(diǎn)。臨床上已作為高血壓第一線藥物使用。

單用一種較大劑量的藥物來治療高血壓有時會帶來一些不良反應(yīng)，如單藥治療時血壓降低觸發(fā)的代償反應(yīng)，服藥后經(jīng)常會出現(xiàn)乏力、頭暈、嗜睡、耳鳴、惡心、嘔吐、上腹部不適、便秘，有時也會出現(xiàn)體位性低血壓、肌痙攣、失眠等現(xiàn)象，雖然這些現(xiàn)象大都在連續(xù)服藥過程中自行消失，但也會給患者帶來諸多不便。

發(fā)明目的

本發(fā)明產(chǎn)品克服了現(xiàn)在臨床上使用普萘洛爾和氫氯噻嗪時，單用一藥時為保證療效而增加藥物劑量，導(dǎo)致副作用明顯增加；聯(lián)合用藥時，因無符合聯(lián)合用藥劑量的藥物制劑，而使用臨床用藥劑量不準(zhǔn)確，影響藥物療效的缺陷。普萘洛爾和氫氯噻嗪兩藥合用，療效有協(xié)同、互補(bǔ)作用；減少用量，減輕不良反應(yīng)，服用方便，價格低廉。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于針對現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷，提供了一種復(fù)方制劑。

本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種治療高血壓的復(fù)方制劑，含有以下劑量的組分：

氫氯噻嗪????????5-50mg

普萘洛爾????????1-10mg

作為上述技術(shù)方案的一種優(yōu)選，一種治療高血壓的復(fù)方制劑含有以下劑量的組分：

氫氯噻嗪????????10-40mg

普萘洛爾????????2-8mg

作為一種較優(yōu)的治療高血壓的復(fù)方制劑，其含有以下劑量的組分：

氫氯噻嗪????????25mg

普萘洛爾????????5mg

本發(fā)明的有益效果在于：本發(fā)明是小劑量聯(lián)合應(yīng)用兩種降壓藥物來治療高血壓的，比單用較大劑量的其中一種藥物降壓效果更好且不良反應(yīng)較少，聯(lián)合格治療可提高降壓療效，中和不同藥物引起的不良反應(yīng)，適用于不同程度的高血壓患者長期服用。

本制劑除含有以上兩種活性藥外，還含有一定量的輔料；在制藥過程中，輔料的添加量可根據(jù)實(shí)際需要來確定。

本制劑常用的輔料有：微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、低取代羥丙基纖維素、二氧化硅、滑石粉、乳糖、糊精、硬脂酸鎂、羧甲淀粉鈉、硫酸鈣等。

本發(fā)明的復(fù)方制劑可以有多種方式，如復(fù)方普萘洛爾-氫氯噻嗪片(普通片、緩釋片及其他特殊片劑)、復(fù)方普萘洛爾-氫氯噻嗪膠囊(普通膠囊、緩釋膠囊及其他特殊膠囊制劑)等劑型。