[發明專利]一種治療高血壓的復方制劑

無效

• 申請號: 201010179679.7
• 申請日: 2010-05-24
• 公開（公告）號: CN102258522A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 吳修艮;陳進;高瑞銀;俞新君
• 申請（專利權）人: 江蘇吉貝爾藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/549
• 分類號: A61K31/549;A61K31/401;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，公開了一種新的復方抗高血壓制劑的制備方法。

背景技術

高血壓是最常見的心血管疾病，是全球范圍內的重大公共衛生問題。我國目前約有1億高血壓病人。1991年流行病學調查結果顯示，我國城市和農村高血壓知曉率分別為36％和13％，治療率分別為17％和5％，高血壓防治的形式相當嚴峻。據WTO預測，到2020年非傳染性疾病將占我國死亡原因的79％，其中心血管病將占首位。

氫氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)，化學名為6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物，分子式為C₇H₈ClN₃O₄S₂，分子量：297.74，結構式所示：

氫氯噻嗪結構式

主要抑制髓拌升支皮質部對Na+和Cl-的再吸收，從而促進腎臟對氯化鈉的排泄而產生利尿作用。為一中效利尿藥。本品還有微弱的抑制碳酸酐酶的作用，因此尿中HCO3-丟失較輕。口服后1小時出現作用，約2小時達高峰，維持12-18小時。

本品還有降壓作用，并能增強其他降壓藥的降壓作用。降壓效應弱但確實，臨床上作為基礎降壓藥與其他降壓藥配伍應用。還有抗利尿作用，減少尿崩癥病人的尿量，但療效不及腦垂體后葉素，作用機制不詳。

臨床上用于各種水腫(以對心臟性水腫療效較好)、各期高血壓及尿崩癥。

卡托普利(Captopril)，化學名為1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸，分子式為C₉H₁₅NO₃S，結構式如下：

卡托普利結構式

本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。常用與高血壓和心力衰竭的治療。

單用一種較大劑量的藥物來治療高血壓有時會帶來一些不良反應，如單藥治療時血壓降低觸發的代償反應，服藥后經常會出現乏力、頭暈、嗜睡、耳鳴、惡心、嘔吐、上腹部不適、便秘，有時也會出現體位性低血壓、肌痙攣、失眠等現象，雖然這些現象大都在連續服藥過程中自行消失，但也會給患者帶來諸多不便。

發明目的

本發明產品克服了現在臨床上使用卡托普利和氫氯噻嗪時，單用一藥時為保證療效而增加藥物劑量，導致副作用明顯增加；聯合用藥時，因無符合聯合用藥劑量的藥物制劑，而使用臨床用藥劑量不準確，影響藥物療效的缺陷。卡托普利和氫氯噻嗪兩藥合用，療效有協同、互補作用；減少用量，減輕不良反應，服用方便，價格低廉。

發明內容

本發明的目的在于針對現有技術存在的缺陷，提供了一種復方制劑。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種治療高血壓的復方制劑，含有以下劑量的組分：

氫氯噻嗪????????5-40mg

卡托普利????????2-20mg

作為上述技術方案的一種優選，一種治療高血壓的復方制劑含有以下劑量的組分：

氫氯噻嗪????????10-20mg

卡托普利????????4-10mg

作為一種較優的治療高血壓的復方制劑，其含有以下劑量的組分：

氫氯噻嗪????????15mg

卡托普利????????6mg

本發明的有益效果在于：本發明是小劑量聯合應用兩種降壓藥物來治療高血壓的，比單用較大劑量的其中一種藥物降壓效果更好且不良反應較少，聯合格治療可提高降壓療效，中和不同藥物引起的不良反應，適用于不同程度的高血壓患者長期服用。