[發明專利]地膽頭提取物及其制法和用途

有效

• 申請號: 201010179011.2
• 申請日: 2010-05-21
• 公開（公告）號: CN101810662A
• 公開（公告）日: 2010-08-25
• 發明（設計）人: 韓金光
• 申請（專利權）人: 韓金光
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P35/00;A61P1/16
• 代理公司: 北京同輝知識產權代理事務所(普通合伙) 11357
• 代理人: 劉洪勛

技術領域

本發明涉及地膽頭提取物及抗腫瘤和保肝的藥物。

背景技術

地膽頭屬菊科地膽草，屬多年生草本植物，別名苦地膽、土公英 等，產于廣東、海南、廣西、福建和臺灣等地，屬常用的民間草藥。 地膽頭味苦微辛、性涼，藥用全草，有清熱、涼血、利濕之功效。

地膽草主要含內酯、黃酮、甾醇等化合物。近年研究表明，地膽 頭具有明顯的抗腫瘤作用及對白細胞有明顯的抑制作用。另外，有關 研究還表明，地膽頭還具有抗菌作用、解熱作用、促進胃腸道蠕動作 用、保肝作用等，為地膽頭的進一步開發和利用提供理論依據。我們 就地膽頭提取物的制備方法進行了研究，其提取方法是可行的，所得 的提取物有效成分含量非常高，地膽頭提取物中主要含有內酯、黃酮、 甾醇等化合物，地膽頭提取物具有非常明顯的抗腫瘤及護肝作用。

發明內容

本發明的第一個目的在于提供一種地膽頭提取物。

本發明的第二個目的還在于提供一種地膽頭提取物的制備方法。

本發明的第三個目的在于提供本發明涉及的地膽頭提取物的醫 藥用途。

本發明提供一種地膽頭提取物，是從菊科地膽草屬多年生草本植 物地膽頭中提取出來，含有內酯、黃酮和甾醇化合物。

本發明的地膽頭提取物由下述方法制備：

(1).地膽頭粉碎后，用乙醇熱提或冷浸得提取液；

(2).提取液離心，棄去沉淀，取上清液備用；

(3).上清液加入活性碳進行吸附，離心，過濾，得濾液；

(4).濾液濃縮，回收乙醇后，濃縮液加水稀釋，上樹脂層析柱 進行層析分離，依次用水及有機溶媒洗脫，收集有機溶媒洗脫液，回 收有機溶媒，余液離心，取沉淀；

(5).沉淀用乙醇攪拌溶解，離心，棄去沉淀，取上清液備用；

(6).將步驟(5)中的上清液進行醇沉，離心，棄去沉淀，得 上清液；

(7)將步驟(6)中醇沉后的上清液濃縮至干，即得地膽頭提取 物；或將醇沉后的上清液濃縮后，噴霧干燥或冷凍干燥，得地膽頭提 取物。

在上述的制備方法中，步驟(1)的醇提過程是用乙醇兩次，合 并提取液，每次提取時間為1小時以上，提取溫度為20℃～100℃的.

在所述的步驟(1)、(5)中使用的乙醇的體積濃度均為10％～95％， 乙醇加入量為地膽頭或對應的沉淀物重量的3～20倍。

在所述的步驟(3)中的活性碳吸附，活性碳的用量(按溶液重 量計)為2％～10％，活性碳吸附時間為2小時以上。

在所述的步驟(4)中的加水稀釋過程中的加水量為原有溶液重 量的4～20倍，樹脂為聚酰胺樹脂、硅膠樹脂、離子交換樹脂或大孔 吸附樹脂。

在所述的步驟(4)中所使用的有機溶媒為乙醇、甲醇、丙酮、 氯仿、乙酸乙酯或石油醚。

在所述的步驟(5)中的醇沉，是采用體積濃度為95％的乙醇進 行醇沉，并經過靜置、離心后分離出沉淀物，醇沉后醇的最終體積濃 度為30％～95％。

還提供了本發明的地膽頭提取物在制備抗腫瘤藥物或保肝藥物 中的應用。

本發明采用現代科學方法，對所述的地膽頭提取物進行提取純 化，所制得的地膽頭提取物產品安全無毒，制備工藝可靠，原料易得， 反應條件溫和，收率高，純度好，環保，穩定性好，對制備設備及場 所要求也很低，適合于大規模工業化生產。

根據藥理、藥效學研究的結果表明，本發明所制得的地膽頭提取 物產品可開發成抗腫瘤、護肝類藥物。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明作進一步詳細描述，以助于理解本 發明的內容。

實施例1：樹脂預處理

本發明所用樹脂為聚酰胺樹脂、硅膠樹脂、離子交換樹脂或大孔 吸附樹脂。我們以大孔樹脂為例來簡單介紹：

樹脂的預處理：以水或乙醇溶脹過夜，濕法裝柱，以乙醇或丙酮 洗脫，至回收后無白色沉淀或渾濁即可，然后用水洗至無醇味，交替 洗脫2～3次。也可用酸、堿浸，然后再水洗至中性。

樹脂的再生：非吸附性雜質一般用水洗除去；吸附性雜質可用一 定濃度的酸或堿液除去(NaOH或HCl)。保存時加入一定量的乙醇。

實施例2：地膽頭提取物制備