[發明專利]一種用于癌癥骨轉移的藥物組合物及其用途

有效

• 申請號: 201010178247.4
• 申請日: 2010-05-21
• 公開（公告）號: CN101804197A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發明（設計）人: 魏華
• 申請（專利權）人: 魏華
• 主分類號: A61K38/20
• 分類號: A61K38/20;A61K45/00;A61P35/00;A61P35/04;A61K31/519;A61K31/661;A61K31/7036;A61K35/64
• 代理公司: 北京君智知識產權代理事務所 11305
• 代理人: 向華

【技術領域】

本發明屬于醫藥技術領域。更具體地，本發明涉及一種用于治療 癌癥骨轉移的藥物組合物，還涉及所述的藥物組合物的用途。

【背景技術】

據文獻報告，在診斷的新癌癥患者中近一半的患者最終會發 生骨轉移，發生于骨轉移的部位以中軸骨及下肢為多，尤其是髖 關節區域。易發生骨轉移的原發性癌為乳癌、肺癌、腎癌、直腸 癌、胰腺癌、胃癌、結腸癌、卵巢癌以及前列腺癌。

骨轉移病灶的形成是腫瘤細胞與宿主相互作用的結果。人們 一般認為其轉移方式可以是：1、原發性腫瘤細胞浸潤其周圍組織， 進入脈管系統(血液和淋巴)；2、腫瘤細胞脫落釋放在血液循環系 統內；3、腫瘤細胞停留在骨髓內的血管壁；4、腫瘤細胞再透過 內皮細胞逸出血管，繼而在血管外進行增殖。

骨轉移引起骨痛。大多數骨轉移癌在一定時期內并不發生疼痛。 隨著病情的進展才逐漸出現疼痛，骨轉移性癌痛可以發生在全身各部 位，呈間歇性疼痛或持續性疼痛，日漸加重。骨轉移癌痛包括骨局部 疼痛，放射到周圍組織，牽扯性痛，壓迫神經，肌肉痙攣和有關聯的 肌筋膜痛。骨轉移癌痛治療通常包括藥物治療、神經阻滯、神經毀損、 放射治療、核素治療、化學治療和手術治療。藥物治療是骨轉移性癌 痛治療的主要方法。在骨轉移瘤的治療中應用骨吸收抑制劑雙氯甲烷 二磷酸二鈉(骨磷)、帕米膦酸二鈉、伊班磷酸鈉和降鈣素等，通過 競爭抑制破骨細胞的活性，阻斷病理性骨溶解而起治療作用。

CN00100083.7、發明名稱“用于治療骨質疏松和治療癌骨轉移的 膦酸鹽藥物”公開了一種用于治療骨質疏松和治療癌骨轉移的膦酸鹽 藥物，其主要活性成份是亞甲基二膦酸鹽、羥基亞甲基二膦酸鹽或乙 二胺四甲撐膦酸鹽，在通過抑制骨吸收來治療骨質疏松和治療癌骨轉 移方面與同類藥物相比，所述的膦酸鹽具有更好的療效，且毒副作用 也很小。

CN200480021110.0公開了一種含有二膦酸鹽/酯和組織蛋白酶 K抑制劑的藥物制劑，它用于治療惡性疾病、骨轉移瘤、癌細胞生長 和癌癥治療誘導的骨丟失。

CN200580040276.1公開了埃坡霉素類在治療骨轉移和骨腫瘤或 癌癥中的用途。

但是，上述現有技術仍存在許多缺陷，對各種癌癥及骨轉移抑制 和修復作用不十分明顯，對提高腫瘤患者的生存質量，延長生存期還 有待進一步提高，因此，目前迫切需要繼續進行研究，克服這些缺陷。 為此，本發明人經過大量試驗研究，終于完成了本發明。

【發明內容】

[要解決的技術問題]

本發明的目的是提供一種用于癌癥骨轉移的藥物組合物組合物。

本發明的另一個目的是提供所述藥物組合物的用途。

[技術方案]

本發明是通過下述技術方案實現的。

本發明涉及一種用于治療癌癥骨轉移的藥物組合物。所述的藥物 組合物含有以該藥物組合物總重量計的如下組分：

所述的輔助藥是氯化鈉生理鹽水或苯甲醇。

優選地，所述的藥物組合物由以該藥物組合物總重量計的如下組 分組成：

所述的輔助藥是氯化鈉生理鹽水或苯甲醇。

更優選地，所述的藥物組合物由以該藥物組合物總重量計的如下 組分組成：

所述的輔助藥是氯化鈉生理鹽水或苯甲醇。

根據本發明的一種優選實施方式，所述的藥物組合物還含有一種 或多種選自影響骨代謝的藥物、止嘔吐藥物或止疼劑藥物的抗癌藥 物。

優選地，所述的影響骨代謝的藥物選自雙氯甲烷二磷酸二鈉、帕 米膦酸二鈉、伊班磷酸鈉或降鈣素。

所述的止嘔吐藥物選自托烷司瓊、地塞米松、胃復安、雷尼替丁、 苯海拉明或氟哌利；

所述的止疼劑藥物選自阿司匹林、強痛定、平痛新、消炎痛、可 待因、丙氧酚、杜冷丁或美施康定。

本發明涉及所述藥物組合物在制備治療治療骨轉移或惡性瘤藥 物中的用途。

所述的骨轉移包括鼻咽癌骨轉移、舌癌骨轉移、甲狀腺癌骨轉移、 肺癌骨轉移、乳腺癌骨轉移、肝癌骨轉移、胰腺癌骨轉移、膽管癌骨 轉移、腸癌骨轉移、前列腺癌骨轉移、膀胱癌骨轉移、子宮癌骨轉移 或卵巢癌骨轉移。

所述的惡性瘤包括胃癌、食管癌、肺癌、乳腺、卵巢、喉癌或口 咽癌。