[發明專利]含有非索非那定的口溶性片劑

無效

• 申請號: 201010176984.0
• 申請日: 2002-11-14
• 公開（公告）號: CN101849917A
• 公開（公告）日: 2010-10-06
• 發明（設計）人: A·法漢;D·馬里喬;P·齊尼弗
• 申請（專利權）人: 愛的發
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/445;A61K9/16;A61K47/38;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/42;A61P37/08;A61P11/02
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青

1.一類口溶性片劑，其特征在于，該片劑在口頰腔內接觸唾液時不到60秒鐘內能崩解形成一種容易吞咽的懸浮液，該片劑中含有：

(i)包衣顆粒形式的非索非那定，或其至少一種藥學上可接受的鹽。和

(ii)包含至少一種崩解劑、可溶性稀釋劑、潤滑劑的賦形劑混合物。

2.如權利要求1所述的口溶性片劑，該片劑能夠在不到40秒鐘內崩解。

3.如權利要求1所述的口溶性片劑，其特征在于，所述賦形劑混合物中還含有溶脹劑、抗靜電劑、滲透劑、甜味劑、香味劑或著色料。

4.如權利要求1所述的口溶性片劑，其特征在于，其中賦形劑混合物與包衣顆粒的重量比是0.4∶9。

5.如權利要求4所述的口溶性片劑，其特征在于，其中賦形劑混合物與包衣顆粒的重量比是1.5∶5。

6.如權利要求5所述的口溶性片劑，其特征在于，其中賦形劑混合物與包衣顆粒的重量比是2∶3。

7.如權利要求1所述的口溶性片劑，其特征在于，其中的崩解劑選自交聯羥甲纖維素、交聚維酮，或其混合物。

8.如權利要求1所述的口溶性片劑，其特征在于，其中的可溶性稀釋劑具有結合性能，含有少于13個碳原子的多元醇，或者為直接可壓縮性產品形式，其平均粒度為100-500微米；或者為平均粒度不到100微米的粉末形式。這種多元醇最好選自：甘露醇、木糖醇、山梨醇和麥芽糖醇；據認為，山梨醇不能單獨使用，在僅有一種具有結合性能的可溶性稀釋劑情況下，可選用直接可壓縮性產品形式；而在至少有兩種具有結合性能的可溶性稀釋劑情況下，其中一種是可直接壓縮性產品形式，另一種為粉末形式；可采用相同的多元醇，直接可壓縮性多元醇與粉末多元醇的比例為99/1至20/80，優選80/20至20/80。

9.如權利要求1所述的口溶性片劑，其特征在于，以所述片劑重量計，其中崩解劑的比例為3-15重量％，可溶性稀釋劑為30-90重量％。

10.如權利要求9所述的口溶性片劑，其特征在于，以所述片劑重量計，其中崩解劑的比例為5-15重量％，可溶性稀釋劑為40-60重量％。

11.如權利要求1所述的口溶性片劑，其特征在于，其中的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、富馬酸硬脂酰鈉、微粉化的聚氧乙二醇、白細胞素、苯甲酸鈉和它們的混合物。

12.如權利要求3所述的口溶性片劑，其特征在于，其中的甜味劑選自天冬氨酰苯丙氨酸甲酯、丁磺氨鉀、偏糖精酸鈉、新橘皮苷二氫查爾酮、4，1，6’-三脫氧-半乳糖蔗糖、干草糖單胺和它們的的混合物。

13.如權利要求11所述的口溶性片劑，其特征在于，其中的潤滑劑是粉末形式，并且至少有一部分分布在該片劑表面。

14.非索非那定或其藥學上可接受鹽之一的顆粒，其特征在于，這些顆粒具有包衣，并且含有：

-非索非那定或其藥學上可接受的鹽之一的微晶體，

-至少一種粘合劑選自：纖維素聚合物，例如乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素；丙烯酸聚合物，例如不溶性丙烯酸酯-氨甲丙烯酸酯共聚物、聚丙烯酸酯或聚異丁烯酸酯共聚物；聚維酮、共聚維酮、聚乙烯醇、褐藻酸、褐藻酸鈉、淀粉、預凝膠化淀粉、蔗糖及其衍生物、胍爾豆膠、聚乙二醇和它們混合物。

15.如權利要求14所述的顆粒，其還含有：稀釋劑，選自：微晶體纖維素、蔗糖、磷酸二鈣、淀粉、乳糖和低于13個碳原子的多元醇，例如甘露醇、木糖醇、山梨醇、麥芽糖醇，藥物學上可接受的氨基酸，例如甘氨酸和它們的混合物；以及抗靜電劑，選自：微粉化或非微粉化的滑石粉、熱解法二氧化硅、沉淀和膠體二氧化硅；甜味劑或著色劑。

16.如權利要求14所述的顆粒，其還含有：崩解劑，選自交聯羥甲纖維素、交聚維酮，及其混合物；或表面活性劑，包括陰離子型、非離子型、陽離子型或兩性離子型表面活性劑。

17.如權利要求15所述的顆粒，其含有：

-10-15％的非索非那定，或其藥學上可接受的一種鹽，

-相對于非索非那定或其藥學上可接受的一種鹽重量，至多20重量％的粘合劑，

-相對于所述顆粒的重量，至多5重量％的抗靜電劑。