[發明專利]化合物的藥用用途及其制劑

無效

• 申請號: 201010175942.5
• 申請日: 2010-05-19
• 公開（公告）號: CN101829112A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發明（設計）人: 杜博
• 申請（專利權）人: 杜博
• 主分類號: A61K31/4196
• 分類號: A61K31/4196;A61K41/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種化合物的用途及其新制劑。

背景技術

腫瘤(Tumor)是機體在各種致癌因素作用下，局部組織的某一個細胞在基因水平上失去對其生長的正常調控，導致其克隆性異常增生而形成的新生物。一般認為，腫瘤細胞是單克隆性的，即一個腫瘤中的所有瘤細胞均是一個突變的細胞的后代。一般將腫瘤分為良性和惡性兩大類。所有的惡性腫瘤總稱為癌癥(cancer)。

隨著對腫瘤本質認識的不斷深入，更由于腫瘤局部治療方法的停滯不前，惡性腫瘤逐漸地被看成為一種全身性疾病。由此而來，腫瘤治療觀念便發生了明顯的轉向，腫瘤綜合治療觀應運而生。縱觀惡性腫瘤治療方法的歷史發展與衍變，不難看出，腫瘤外科學、腫瘤放射治療學、腫瘤化學治療學構成了現代腫瘤治療學的三大支柱。三種手段互有特點，互為補充。從治療效應看，外科手術和放射治療都為局部治療的方法。因此，腫瘤外科學家和放射腫瘤學家對腫瘤概念結構認識極為相似，兩者都認為惡性腫瘤發生在局部，侵犯周圍組織、經淋巴管、血管或通過自然腔隙轉移他處。這樣，治療的重點自然放在局部上，也即是控制局部生長和局部擴散特別是淋巴結的轉移上。藥物治療屬于全身效應的方法。因此腫瘤化學治療專家除了重視局部腫瘤外，更多地把著眼點放在惡性腫瘤的擴散和轉移上。他們對于腫瘤治療的觀點為細胞指數殺滅的觀點，故強調了多療程、足劑量的用藥方法，以期能徹底殺滅絕大部分的腫瘤細胞。

腫瘤治療歷經手術、放療、化療及生物治療，近年，眾多學者又提出腫瘤綜合治療的概念。所謂腫瘤綜合治療是指：根據病人的機體狀況、腫瘤的病理類型、侵犯范圍(病期)和發展趨勢，有計劃地，合理地應用現有的治療手段，以期大幅度地提高治愈率。可以說，腫瘤治療學研究顯示出多學科的合作與補充，腫瘤的治療也已進入綜合治療的時代。在腫瘤綜合治療中的根本思想是系統論中各組分相加的和大于各組分的代數和作為腫瘤綜合治療的組分，手術、化療、放療及生物治療，依照不同病例特點，進行有機組合，以期達到最佳的治療效果。人們在綜合治療癌瘤時，大多先切除原發病灶，再輔以化療，這不僅有利于病情分期，同時又可防止那些對化療不敏感腫瘤手術切除的時機。但對睪丸、肛門、喉咽等部位的腫瘤，人們嘗試做過術前化療，顯示出化療的效果。輔助化療是指在采取有效的局部治療后，針對微轉移癌灶，為防止復發轉移而進行的化療。

N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺是一種放射增敏劑，正處于三期臨床研究中，該藥注射使用后使腫瘤細胞對射線的敏感性提高，照射低劑量可以達到高劑量的效果，而機體的各項機能不會下降過多，所以該藥具有廣泛的市場前景。

發明內容

我們在新藥研究過程中，意外發現N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺并不僅僅是放射劑的增敏劑，而且對腫瘤細胞具有殺滅作用，通過給藥后，可以很好的殺滅腫瘤細胞。

本發明通過下述技術方案實現的。

N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺在制備殺滅腫瘤細胞藥物中的應用。

所述藥物為注射制劑，包括水針劑、輸液劑、粉針劑或凍干粉針劑。

所述藥物為噴霧劑。

所述藥物為口服制劑，包括膠囊劑、片劑、顆粒劑或口服液。

上述制劑為單位劑量的藥物制劑，其中單位劑量為50-2000mg，其中優選單位劑量為100-1000mg。

其中所述的腫瘤為惡性腫瘤。

其中所述的藥物為單位劑量的緩釋制劑。

其中單位劑量為50-2000mg。

其中單位劑量為100-1000mg。

其中優選制劑為緩釋片劑、緩釋膠囊劑、緩釋顆粒劑或緩釋微丸劑。

其中緩釋制劑中藥用輔料包括阻滯劑。

其中緩釋制劑中藥用輔料阻滯劑與N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺的重量比為0.1-10∶1。

其中阻滯劑為為氫化植物油、蜂蠟、合成蠟、聚維酮K30、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、甘油硬脂酸酯、丙二醇-硬脂酸酯、十八烷醇、硬脂酸丁酯一種或幾種。

藥理實驗

實驗動物：C57BL/6純系小鼠，雌性(18-22g)。

實驗材料：S180細胞株。

實驗藥物：藥物1：N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺。