[發明專利]化合物的藥用用途及其藥物制劑

無效

• 申請號: 201010175926.6
• 申請日: 2010-05-19
• 公開（公告）號: CN101816651A
• 公開（公告）日: 2010-09-01
• 發明（設計）人: 杜博
• 申請（專利權）人: 杜博
• 主分類號: A61K31/4196
• 分類號: A61K31/4196;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種化合物的用途及其藥物制劑。

背景技術

藥物的劑量、血藥濃度和臨床效應之間有著直接的關系，在一定范圍內同一藥物的劑量(或濃度增加或減少時，藥物的效應隨之增強或減弱，藥物的這種劑量(或濃度)與效應之間的關系稱為量效關系。這個關系是確定臨床用藥劑量的基礎。新的藥品由于沒有人體應用的經驗，其有效性和安全性均是未知數。為最大限度的確保用藥的有效性和安全性，應在臨床前研究的指導下，對于量效關系進行審慎和科學的探索。量效關系研究貫穿于整個藥物研發過程，其中以臨床研究得到量效關系相對科學。

放射治療是治療惡性腫瘤的主要手段之一，但是臨床上多數腫瘤的放射治療療效較低，因此如何增加腫瘤的放射敏感性一直是腫瘤放射治療領域中受關注的問題。已有為數不多的放射增敏劑應用于臨床或正在進行臨床試驗。

N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺是一種放射增敏劑，正處于臨床研究中，該藥注射使用后使腫瘤細胞對射線的敏感性提高，照射低劑量可以達到高劑量的效果，而機體的各項機能不會下降過多，所以該藥具有廣泛的市場前景。

發明內容

我們通過臨床試驗確定了N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺的量效關系，即600-1200mg的該化合物具有很好的增敏作用，，該藥注射使用后使腫瘤細胞對射線的敏感性提高，照射低劑量可以達到高劑量的效果，而機體的各項機能不會下降過多，所以該藥具有廣泛的市場前景。

本發明通過下述技術方案實現的。

N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺在制備增加腫瘤細胞對放射線的敏感作用藥物中的應用，N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺制備成單位劑量的藥物，其中單位劑量為600-1200mg。

其中所述的藥物為水針劑、輸液劑、粉針劑或凍干粉針劑。

其中單位劑量為600-800mg。

其中單位劑量為900mg-1200mg。

其中腫瘤為宮頸癌、乳腺癌、口腔上皮癌、黑色素瘤、肉瘤、肺癌或鼻咽癌。

其中輸液劑中N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為1∶0.3-0.6。

其中輸液劑的制備方法為：取N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺加注射用水溶解完全，加藥用輔料氯化鈉溶解完全，過濾，濾液加注射用水，121℃滅菌或115℃滅菌，灌裝，得到輸液劑。

其中N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為1∶0.4-0.5。

其中N-(-二甲氧基乙基)-2-(-3-硝基-1，2，4-三氮唑-1-)乙酰胺與藥用輔料氯化鈉重量比為1∶0.45。

臨床試驗

試驗1

I期試驗結果