[發明專利]己烯酮類化合物及其醫藥用途

有效

• 申請號: 201010172482.0
• 申請日: 2010-05-14
• 公開（公告）號: CN102241646A
• 公開（公告）日: 2011-11-16
• 發明（設計）人: 李松;鐘武;劉涓;王莉莉;何昆侖;龍隆;肖軍海;鄭志兵;李薇;李鑫;胡國梁
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D295/215
• 分類號: C07D295/215;A61K31/5375;A61P9/00;A61P25/28;A61P25/00;A61P31/12;A61P9/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 程泳

1.通式I化合物，或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，

其中：

A代表＝S、-SR₄或＝O；

X代表F、Cl、Br或I；

R1代表苯基、苯基-C1-C6烷基-、其中所述的苯基未被取代或被1-4個(例如1-2個、1個、2個、3個或4個)獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6鹵代烷基，并且其中所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基可以任選被羥基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或者所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所間隔；五元或六元雜環或取代雜環；其中所述的雜環未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6鹵代烷基，并且其中所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基可以任選被羥基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或者所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-、，所述雜環可以為氮氮雜環、氮氧雜環、氮硫雜環；

R₂、R₃代表氫、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、取代C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、單取代或二取代氨基C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基、取代苯基C1-C6烷基、雜環基C1-C6烷基、取代雜環基C1-C6烷基、苯基、取代苯基、C1-C6雜環基或取代C1-C6雜環基，其中R₂和R₃可以合環；

R₄代表C1-C6烷基。

2.通式I化合物，或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，其中

A代表＝S、-SR₄或＝O；

X代表F、Cl、Br或I；

R₁代表苯基、苯基-C1-C6烷基-、其中所述的苯基未被取代或被1-4個(例如1-2個、1個、2個、3個或4個)獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6鹵代烷基，并且其中所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基可以任選被羥基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或者所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-、或-CONH-所取代；噻吩基、噻唑基、其中所述的噻吩基、噻唑基未被取代或被1-3個(例如1-2個、1個、2個、或3個)獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6鹵代烷基，并且其中所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基可以任選被羥基、-O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、-NH-(C1-C4)-烷基、或-N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或者所述的烷基、烷氧基和鹵代烷基任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-；

R₂、R₃代表氫、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、取代C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、單取代或二取代氨基C1-C6烷基、苯基C1-C6烷基、取代苯基C1-C6烷基、雜環基C1-C6烷基、苯基、取代苯基、雜環基或取代雜環基，其中R₂和R₃可以合環成飽和環烷烴、含氮或含氧雜環；

R₄代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或戊基。