[發明專利]具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子及其制備方法

無效

• 申請號: 201010169295.7
• 申請日: 2010-05-12
• 公開（公告）號: CN101838344A
• 公開（公告）日: 2010-09-22
• 發明（設計）人: 崔巍;陸學民;路慶華
• 申請（專利權）人: 上海交通大學
• 主分類號: C08B37/08
• 分類號: C08B37/08;C09K11/06;A61K47/36;G01N21/64
• 代理公司: 上海交達專利事務所 31201
• 代理人: 王錫麟;王桂忠

1.一種具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子，其特征在于，所述的殼聚糖納米粒子結構式為：

其中：n＝2。

2.根據權利要求1所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子，其特征是，所述的殼聚糖納米粒子的平均粒徑為150～440nm，熱分解溫度194℃，Zeta電位值是+35.4±1.8mV。

3.根據權利要求1所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子，其特征是，所述的殼聚糖納米粒子經365nm的紫外光激發后，納米粒子具有藍色熒光。

4.一種如權利要求1所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

第一步、首先配置殼聚糖鹽酸鹽水溶液，然后配置熒光性小分子溶液；

第二步、將熒光小分子溶液滴入到持續攪拌的殼聚糖鹽酸鹽水溶液中，攪拌均勻后加入疏水性藥物，進一步攪拌均勻后靜置，揮發有機溶液，離心過濾未負載上的藥物，最后采用微孔濾膜過濾后得到具有熒光性質的殼聚糖納米粒子。

5.根據權利要求4所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子的制備方法，其特征是，所述的殼聚糖鹽酸鹽水溶液的濃度為0.1-10mg/mL，其中的殼聚糖鹽酸鹽為陽離子型聚合物或水溶性殼聚糖類陽離子型聚合物，其粘度為5-500mpa·s，脫乙酰度為50.0％-99.0％。

6.根據權利要求4所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子的制備方法，其特征是，所述的熒光性小分子溶液是以二酸蒽甲酯為溶質，以四氫呋喃、乙醇、甲醇或丙酮中的一種或其組合為溶劑的濃度為0.01-10mg/mL的小分子溶液。

7.根據權利要求6所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子的制備方法，其特征是，所述的二酸蒽甲酯的結構通式如下：

其中：n＝2。

8.根據權利要求6或7所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子的制備方法，其特征是，所述的二酸蒽甲酯通過以下步驟制備得到：

a)在室溫下，將蒽甲醇加入到丁二酸酐的二氯甲烷溶液中攪拌均勻，然后將混合溶液升溫至35℃并進一步攪拌24～48小時；

所述的蒽甲醇與丁二酸酐的摩爾比為1∶2～1∶10；

b)待混合溶液冷卻至室溫，加入冰水混合物再升溫到室溫，依次用二氯甲烷萃取、酸洗、堿洗、水洗干燥過濾處理后經30℃旋蒸和真空干燥得到熒光小分子丁二酸蒽甲酯。

9.根據權利要求4所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子的制備方法，其特征是，所述的熒光小分子溶液與殼聚糖鹽酸鹽水溶液的摩爾比為0.01∶1～2.0∶1。

10.根據權利要求4所述的具有熒光標記性質的殼聚糖納米粒子的制備方法，其特征是，所述的微孔濾膜的孔徑為0.2-0.8μm。