[發(fā)明專利]一種制備鹽酸吡格列酮的工藝改進(jìn)方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201010169201.6 | 申請(qǐng)日： | 2010-04-23 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101824032A | 公開(kāi)（公告）日： | 2010-09-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蘆啟鋒;劉創(chuàng)偉;甘立新;羅蘭慶 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 浙江華海藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D417/12 | 分類號(hào)： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 317024*** | 國(guó)省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 鹽酸 吡格列酮 工藝 改進(jìn) 方法 | ||
【權(quán)利要求書(shū)】：
1.一種制備鹽酸吡格列酮的工藝改進(jìn)方法，包含如下步驟：
(a)在溶劑中將5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亞甲基]-2，4-噻唑二酮(III)與甲 磺酸反應(yīng)得到5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亞甲基]-2，4-噻唑二酮甲磺酸鹽(IV)；
(b)在有機(jī)溶劑和催化劑存在下，將化合物(IV)氫化還原得到吡格列酮甲磺酸鹽(V)；
(c)吡格列酮甲磺酸鹽(V)加堿游離得到吡格列酮(II)，再用鹽酸酸化得到鹽酸吡格列 酮(I)；
其中步驟(a)所述的溶劑為乙醇，每克化合物(III)使用5.0ml～10.0ml的乙醇，甲磺酸 用量與化合物(III)用量的摩爾比為1.0∶1～1.5∶1；
其中步驟(b)所述的有機(jī)溶劑為乙醇或乙酸，所述的催化劑為鈀碳，氫化還原的反應(yīng)溫度 為80～100℃，氫化還原的反應(yīng)壓力為3～10kg/cm2。
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