[發明專利]阿德福韋單酯及其制備方法

有效

• 申請號: 201010169128.2
• 申請日: 2010-05-12
• 公開（公告）號: CN101812091A
• 公開（公告）日: 2010-08-25
• 發明（設計）人: 董亞博;趙健;馬克;劉亞梅;楊昕
• 申請（專利權）人: 天津泰普藥品科技發展有限公司;天津藥物研究院藥業有限責任公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種阿德福韋單酯晶體，其特征在于所述的阿德福韋單酯使用Cu-K?α輻射，以度 2θ表示的X-射線粉末衍射光譜在3.60、3.96、6.00、12.66、13.20、14.38、15.40、 15.80、16.26、16.78、17.84、18.10、18.60、19.84、20.74、24.28、24.56、26.42、 28.70有峰；熔點188-192℃。

2.一種制備權利要求1所述阿德福韋單酯晶體的方法，其特征在于：稱取一定量的 阿德福韋酯加入到純水中，攪拌升溫至30-60℃，加入弱堿，維持PH＝8-9，繼續攪拌， 減壓濃縮，然后加入極性溶劑，冷卻，析出白色固體，熔點188-192℃；其中純水的加入 量為阿德福韋酯重量的400-500倍。

3.一種制備權利要求1所述阿德福韋單酯晶體的方法，其特征在于將阿德福韋酯溶 于水溶性溶劑中，攪拌升溫至30-60℃，加入弱堿，維持PH＝8-9，繼續攪拌，減壓濃縮， 加入極性溶劑，過濾得到阿德福韋單酯，熔點188-192℃；其中水溶性溶劑的加入量為阿 德福韋酯重量的8-12倍。

4.權利要求3所述阿德福韋單酯晶體的制備方法，其中的水溶性溶劑指的是乙腈∶ 純水為1∶1的混合溶劑。

5.權利要求2或3所述阿德福韋單酯晶體的制備方法，其中的弱堿為三乙胺、二乙 胺、氨水、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或碳酸鈉；極性溶劑為甲醇、二氯甲烷、氯仿或丙酮。