[發明專利]以海豹油為液相基質的納米結構脂質載體的制備及應用

有效

• 申請號: 201010168929.7
• 申請日: 2010-05-12
• 公開（公告）號: CN101822839A
• 公開（公告）日: 2010-09-08
• 發明（設計）人: 崔國輝;崔純瑩;李曦萌
• 申請（專利權）人: 首都醫科大學
• 主分類號: A61K47/44
• 分類號: A61K47/44;A61K31/203;A61K31/4422;A61K31/337;A61K9/14;A61P35/02;A61P17/10;A61P17/00;A61P17/12
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種納米結構脂質載體，其特征在于，由固相基質和液相基質組成，其中固 相基質為卵磷脂和飽和脂肪酸，液相基質為海豹油；其中所述飽和脂肪酸選 自正癸酸或月桂酸，所述固相基質和液相基質之間的重量比為：海豹油∶卵 磷脂∶正癸酸或月桂酸＝4∶3∶1。

2.權利要求1的納米結構脂質載體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： 稱量固相基質和液相基質，混合均勻，加入含有吐溫80的PBS，攪拌至形成 預乳化液，定容后經高壓乳勻形成納米結構脂質載體。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：稱量0.5g海 豹油，0.375g卵磷脂和0.125g正癸酸或月桂酸于茄瓶中，恒溫振蕩混合均勻； 在20ml?PBS中加入0.6g吐溫80，作為水相邊攪拌邊加入之前的油相中，攪 拌至形成預乳化液，定容于50ml，900-1500bar壓力下高壓乳勻循環5次即 形成載藥納米結構脂質載體。

4.用權利要求1所述的納米結構脂質載體制備的藥物緩釋系統，其特征在于， 各組分的配比為：藥物0.01-20％(W/V)，納米結構脂質載體為0.1-40％ (W/V)，其余為pH7.4的等滲PBS，所述緩釋系統，其粒徑為100-500nm， Zeta電位在-25--50mV之間。

5.根據權利要求4所述的藥物緩釋系統，其特征在于，所述藥物選自：全反式 維甲酸、尼莫地平、紫杉醇或多西紫杉醇。

6.根據權利要求4所述的藥物緩釋系統，其特征在于，其中藥物選自全反式維 甲酸，所述系統，各組分的配比為：全反式維甲酸0.01-20％(W/V)，納米 結構脂質載體為0.1-40％(W/V)，其余為pH7.4的等滲PBS。