[發明專利]雜環天冬氨酰蛋白酶抑制劑無效
| 申請號： | 201010166633.1 | 申請日： | 2005-06-09 |
| 公開（公告）號： | CN101817814A | 公開（公告）日： | 2010-09-01 |
| 發明（設計）人： | Z·朱;B·麥基里克;Z·-Y·孫;Y·C·葉;J·H·佛吉特;C·史翠克蘭德;E·M·史密斯;A·斯丹佛德;W·J·格林李;R·馬佐拉;J·卡德威;J·卡明;王玲彥;吳宇圣;U·伊塞洛;郭濤;T·X·H·樂;K·W·賽昂斯;S·D·巴布;R·C·杭特;M·L·莫里斯;H·古;G·錢;D·塔迪斯 | 申請（專利權）人： | 先靈公司;法馬科皮亞公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D409/04;C07D239/22;C07D413/10;C07D239/70;C07D409/14;C07D405/10;C07D409/10;C07D401/10;C07D273/04;A61K31/513;A61K31/527;A61 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 林毅斌 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 天冬 蛋白酶 抑制劑 | ||
1.一種化合物，所述化合物選自：
2.一種藥物組合物，所述組合物包含有效量的權利要求1的化合物和藥用有效的載體。
3.權利要求1的化合物在制備用于抑制天冬氨酰蛋白酶的藥物中的用途。
4.權利要求1的化合物在制備用于治療心血管疾病、認知疾病或神經變性疾病的藥物，以及在制備用于抑制人免疫缺陷病毒、瘧原蟲天冬氨酸蛋白酶、組織蛋白酶D和原蟲酶的藥物中的用途。
5.權利要求4的用途，所述用途用于對認知疾病或神經變性疾病進行治療。
6.權利要求5的用途，所述用途用于對阿爾茨海默病進行治療。
7.一種藥物組合物，所述組合物包含有效量的權利要求1的化合物、有效量的膽堿酯酶抑制劑或者毒蕈堿m1激動劑或毒蕈堿m2拮抗劑以及藥用有效的載體。
8.權利要求1的化合物和膽堿酯酶抑制劑在制備用于治療認知疾病或神經變性疾病的聯合藥物中的用途。
9.權利要求8的用途，所述用途用于對阿爾茨海默病進行治療。
10.權利要求1的化合物和選自以下的藥物在制備用于治療認知疾病或神經變性疾病的聯合藥物中的用途：γ分泌酶抑制劑、HMG-CoA還原酶抑制劑或非類固醇抗炎藥。
11.權利要求10的用途，所述用途對阿爾茨海默病進行治療。
12.權利要求10的用途，其中所述HMG-CoA還原酶抑制劑是阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀或羅蘇伐他汀。
13.權利要求10的用途，其中所述非類固醇抗炎藥是布洛芬、瑞力芬或萘普生。
14.一種藥物組合物，所述組合物包含有效量的權利要求1的化合物及有效量的γ分泌酶抑制劑、HMG-CoA還原酶抑制劑或非類固醇抗炎藥。
15.至少一種權利要求1的化合物和一種或多種選自以下的化合物在制備用于治療認知疾病或神經變性疾病的聯合藥物中的用途：膽堿酯酶抑制劑、毒蕈堿m1激動劑或毒蕈堿m2拮抗劑、γ分泌酶抑制劑、HMG-CoA還原酶抑制劑和非類固醇抗炎藥。
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