[發明專利]一種磷酸鈉鹽組合物

有效

• 申請號: 201010166215.2
• 申請日: 2010-05-07
• 公開（公告）號: CN102232969A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 王國華;李俠
• 申請（專利權）人: 重慶健能醫藥開發有限公司
• 主分類號: A61K33/42
• 分類號: A61K33/42;A61P1/10;A61K31/7004;A61K31/80
• 代理公司: 重慶市恒信知識產權代理有限公司 50102
• 代理人: 劉小紅

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，具體涉及一種清理腸道的磷酸鈉鹽組合物。

背景技術

腸道清理是手術前或結腸X-光線及腸道內窺鏡檢查前的一項重要的準備工作。腸道準備的優劣直接影響手術中及X-光線或腸道內窺鏡檢查中視野的暴露，準備不足可直接增加手術及X-光線或腸道內窺鏡檢查的難度，傳統的腸道清洗方法有以下幾種：

1、灌腸法：常用溶液采用肥皂水、生理鹽水或清水，該方法不僅容易使直腸下段粘膜損傷及液體回吸造成效果不佳，而且操作繁瑣，工作量大，患者入廁頻繁，排便不易控制，患者不易接受。

2、口服給藥法：包括中藥或西藥。中藥常用的有番瀉葉、蓖麻油和中藥煎劑，番瀉葉藥液呈棕黃色，影響腸道清潔效果的觀察；蓖麻油口感差，臨床觀察對腸道的清潔效果也欠理想；中藥煎劑有大黃制劑、芒硝制劑等，其口感及患者的依從性差。

西藥傳統使用的有甘露醇、硫酸鎂、聚乙二醇等。其中甘露醇與腸道細菌會產生氫氣和甲烷，在腸道做射頻、微波等電灼治療時容易引起爆炸，目前，歐美國家已經禁止使用甘露醇進行外科手術前腸道清洗；硫酸鎂口味差，較多病人服用時容易出現惡心、嘔吐、腹痛、脫水等不適感；而聚乙二醇雖然能夠達到較好的應用效果，但必須同時服用大劑量的溶液，通常3-4升，嚴重阻礙了病人完成腸道清洗。

磷酸鈉鹽是一種高品質的腸道準備藥物，經北美及世界各地的多年的臨床應用，該藥的安全性，有效性，方便性和患者順應性得到廣泛證實，現在已經成為北美地區外科手術，結腸X-光線及腸道內窺鏡檢查前腸道準備的第一品牌藥物。

磷酸鈉鹽其主要成分為：磷酸氫二鈉與磷酸二氫鈉，是一種高滲性緩瀉劑，適應癥：外科手術前的腸道清理；結腸X-光線檢查前的腸道清理；結腸鏡檢查前的腸道清理。

目前磷酸鈉鹽上市制劑有口服溶液，片劑?？诜芤簲y帶不方便，并且含有防腐劑，有安全性隱患，不適合老年患者或小孩使用。而其片劑口服給藥時，清潔一次腸道的用量為40片，手術或腸鏡檢查的前一天晚上服用20片，每次3片，每次用約220～250ml的飲用水送服，最后一次為2片，每間隔15分鐘服用一次；再于手術或腸鏡檢查前3～5小時同法服用20片，片劑服用數量過大，給患者使用帶來不便。

市場急需開發一種既攜帶方便、安全有效，又服用方便的磷酸鈉鹽制劑，本申請人在開發磷酸鈉鹽制劑的過程中，通過大量的試驗及處方篩選，意外的發現，在現有磷酸鈉鹽制劑的基礎上，加入二甲硅油，其臨床應用效果顯著提高。

發明內容

本發明的目的在于提供一種磷酸鈉鹽組合物，該組合物在臨床應用中清理腸道效果顯著。

本發明所述該組合物包括磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、二甲硅油，按重量份數計算，磷酸二氫鈉9.4～37.6份，磷酸氫二鈉2.2～8.6份，二甲硅油0.05～0.3份。

該組合物腸道清潔度優良、患者耐受性好，水電解質紊亂小。

進一步，該組合物還包括葡萄糖，優選劑量，按重量份數計算，葡萄糖0.8～10份。

更進一步，按重量份數計算，該組合物還包括甜味劑0.135～0.25份，香精0.015～0.04份，潤滑劑0.1～0.5份。

其中甜味劑選自阿斯巴甜、糖精鈉。

其中香精選自檸檬香精、樹莓香精。

其中潤滑劑選自二氧化硅、硬脂酸鎂。

具體實施方式

下面結合具體實施方式對本發明作進一步的說明，但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實施例。凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。以下實施例中的輔料可以用藥學上可接受的輔料替換，或者減少、增加。

實施例1

磷酸鈉鹽散劑

1、處方：

磷酸二氫鈉(為一水合物形式21.6kg)????18.8kg

磷酸氫二鈉(為無水合物形式)??????????4.3kg

二甲硅油????????????????????????????0.15kg

二氧化硅????????????????????????????0.1kg

????????????????????????????????????????????????????

????????????????????????????????????共制成1000袋

2、工藝步驟：

(1)初混：稱取處方量的磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、二甲硅油、二氧化硅，置于混合機中進行初混3分鐘；