[發(fā)明專利]內(nèi)臟脂肪蓄積抑制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010164375.3
• 申請日: 2006-09-21
• 公開（公告）號: CN101804144A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 田中美順;三澤江里子
• 申請（專利權(quán)）人: 森永乳業(yè)株式會社
• 主分類號: A61K36/896
• 分類號: A61K36/896;A61K31/575;A61P3/04;A23L1/30
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭煜;劉健

本申請是基于申請日為2006年9月21日、申請?zhí)枮?00680023657.3、發(fā)明名稱為“內(nèi)臟脂肪蓄積抑制劑”的申請所提交的分案申請。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及包含具有4-甲基-7-烯膽甾烷醇骨架的化合物作為有效成分的內(nèi)臟脂肪蓄積抑制劑，并且涉及包含其的食品或飲料。特別地，本發(fā)明涉及能夠減少蓄積在腹腔中的脂肪量并且防止或改善被認為是代謝綜合癥的主要因素的內(nèi)臟脂肪型肥胖的內(nèi)臟脂肪蓄積抑制劑，并且涉及包含該內(nèi)臟脂肪蓄積抑制劑的生理功能性食品或飲料，例如特定保健用食品。

背景技術(shù)

近年來，生活方式西方化涉及的肥胖迅速增加已經(jīng)成為嚴重的問題。肥胖是指其中由于卡路里過度攝取并且由鍛煉不足等造成卡路里消耗減少而因此蓄積了過多能量的狀態(tài)，并且是指“蓄積了過量的身體脂肪組織(體脂肪)的狀態(tài)”。肥胖被指出為所謂的與生活方式有關(guān)的疾病例如糖尿病、高血壓和高血脂等發(fā)病的基礎(chǔ)。

肥胖表現(xiàn)出過量身體脂肪蓄積的狀態(tài)和體重增加的現(xiàn)象。據(jù)報導(dǎo)當(dāng)迅速降低體重以改善肥胖時，在能量消耗中起作用的肌肉的數(shù)量也與脂肪一起減少，并且在老年人的情況中可能出現(xiàn)一些癥狀例如血壓紊亂和髖關(guān)節(jié)損傷(非專利文獻1)。另外，對于在不減少體重的情況下進行脂肪量減少的情況，據(jù)報導(dǎo)鍛煉療法預(yù)期會發(fā)揮改善肌肉組織的作用(非專利文獻2)。如上所述，近年來已經(jīng)注意到通過抑制身體脂肪的蓄積而不是通過減少體重而改善肥胖的方法。

脂肪組織被歸類為蓄積在皮膚里面的皮下脂肪和蓄積在腹腔中的內(nèi)臟器官周圍的內(nèi)臟脂肪，其統(tǒng)稱為“體脂肪”。已知肥胖被分為兩種類型：涉及皮下脂肪蓄積的皮下脂肪型肥胖和涉及內(nèi)臟脂肪蓄積的內(nèi)臟脂肪型肥胖。內(nèi)臟脂肪蓄積特別對肥胖中的并發(fā)癥(例如代謝異常以及心血管疾病)的發(fā)病率及其嚴重性有很大影響。

傳統(tǒng)上，已知一個人患多種與生活方式有關(guān)的疾病的組合(即“多危險因素綜合癥”)的病態(tài)顯著增加了動脈硬化疾病發(fā)病的風(fēng)險，并且已經(jīng)提出一些概念(例如綜合癥X和代謝綜合癥)作為動脈硬化疾病的風(fēng)險因素。為了評價綜合風(fēng)險并且防止那些多危險因素綜合癥中動脈硬化疾病的發(fā)病，進行了國際統(tǒng)一的代謝綜合癥及其診斷標準的定義(非專利文獻3)。在2005年4月于日本提出的用于代謝綜合癥的診斷標準中，采用對應(yīng)于100cm²或更大的內(nèi)臟脂肪面積的腰部尺寸作為基本項目來代替被通常用于表示肥胖程度的身體質(zhì)量指數(shù)(BMI)或體脂肪率。因此，已經(jīng)認識到內(nèi)臟脂肪蓄積與代謝綜合癥有絕大關(guān)系。

鍛煉、飲食和行為療法被推薦作為減少身體脂肪的措施。然而，在那些療法難以進行或持續(xù)的情況中，可以進行藥物療法或外科手術(shù)。目前，作為食欲抑制藥的氯苯咪吲哚被用作肥胖治療藥物，并且主要指定用于BMI為35或更大的的高度肥胖的人。然而，氯苯咪吲哚不僅會產(chǎn)生副作用(例如頭痛和口干)，而且還存在大量問題：當(dāng)腎臟、肝臟或胰腺中存在嚴重的機能失調(diào)時氯苯咪吲哚有禁忌；并且由于其依賴性等而不能長時間用藥。

已知植物甾醇例如β-谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇通過抑制膽甾醇的吸收而具有降低血膽甾醇的作用，并且公開了包含甘油二酯和植物甾醇作為有效成分的脂質(zhì)代謝促進劑(專利文獻1)。另外，公開了包含膽甾烯酮化合物作為有效成分的抗肥胖藥和脂質(zhì)代謝促進劑，該膽甾烯酮化合物是通過使用植物甾醇例如β-谷甾醇和菜油甾醇或4-膽甾烯-3-酮作為原料而合成的(專利文獻2～5)。

作為屬于百合科蘆薈屬的典型植物，已知的有翠葉蘆薈(Aloebarbadenisis?Miller)和木立蘆薈(Aloe?arborescen?Miller?var.natalensisBerger)，并且已經(jīng)報導(dǎo)了這些植物的各種作用。具體地，公開了蘆薈提取物對肥胖具有防止或改善作用(專利文獻6)。另外，分別公開了包含0.25％翠葉蘆薈粉末的具有減少體重作用的添加劑(專利文獻7)和包含翠葉蘆薈的用于控制體重的精油組合物(專利文獻8)。另外，報導(dǎo)了根據(jù)木立蘆薈的濃度，將木立蘆薈全葉給大鼠服用會使其體重顯著減少(非專利文獻4或5)。

[專利文獻1]日本特開2005-15425公報

[專利文獻2]日本特開平07-165587號公報

[專利文獻3]日本特開平11-193296號公報

[專利文獻4]日本特開2001-240544號公報

[專利文獻5]日本特開平5-170651號公報

[專利文獻6]日本特開2000-319190號公報

[專利文獻7]新西蘭專利第330439號公報

[專利文獻8]美國專利第6280751號公報