[發明專利]多鹵代異喹啉亞胺衍生物的抗腫瘤活性

無效

• 申請號: 201010161308.6
• 申請日: 2010-05-04
• 公開（公告）號: CN101836988A
• 公開（公告）日: 2010-09-22
• 發明（設計）人: 嚴勝驕;黃超;林軍;曾祥慧
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: A61K31/4745
• 分類號: A61K31/4745;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種具有式(I)所示結構的多鹵代異喹啉亞胺衍生物以及它們的可藥用鹽或溶劑化物，具有抑制表皮癌、白血病、肝癌、卵巢癌、結腸癌、肺癌腫瘤細胞生長活性。

(式I)

其中：

Z＝NH，NR’，O，S；Y＝NH，O；n＝1，2，3；R’為烷基、芳基；R為烷基、芳基、雜芳基、稠芳基、烷氧基、烷硫基；R₁為鹵原子、氫原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；R₂為氰基、硝基、酯基、鹵原子、氫原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；X₁為鹵原子；X₂為鹵原子。

2.根據權利要求1的式(I)化合物，其中Y為NH，O。

3.根據權利要求1、2的化合物，其中Z為NH，NR’，O，S；R’為烷基、芳基；R為烷基、芳基、雜芳基、稠芳基、烷氧基、烷硫基；R₁為鹵原子、氫原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；R₂為氰基、硝基、酯基、鹵原子、氫原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；X₁為鹵原子；X₂為鹵原子。

4.根據權利要求1-3的化合物，其特征為該化合物具有抑制表皮癌、白血病、肝癌、卵巢癌、結腸癌、肺癌腫瘤細胞生長的生理活性。

5.根據權利要求1-3的化合物及其可藥用鹽或溶劑化物用于制備防治腫瘤疾病的藥物用途。

6.一種用于防治腫瘤疾病的藥物組合物，其特征是：治療有效量的作為活性成分的權利要求1-3的化合物及其可藥用鹽或溶劑化物或者它們的混合物與制劑允許的藥物復形劑或載體制備而成的藥物組合物。

7.根據權利要求5-6所述的異喹啉類化合物的用途，其特征是：所述藥物的制劑形式包括注射劑、片劑、膠囊劑、氣霧劑、栓劑、膜劑、滴丸劑、外用搽劑、軟膏劑、或納米制劑。