[發明專利]一種共軛亞油酸復合制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010152786.0
• 申請日: 2010-04-15
• 公開（公告）號: CN101849960A
• 公開（公告）日: 2010-10-06
• 發明（設計）人: 李泳;張兆霞;洪鵬志
• 申請（專利權）人: 廣東海洋大學
• 主分類號: A61K33/06
• 分類號: A61K33/06;A61K33/14;A61P3/02;A23L1/304;A23L1/30;A61K31/201;A61K31/19;A61K31/194;A61K31/715
• 代理公司: 湛江市三強專利事務所 44203
• 代理人: 龐愛英

技術領域

本發明屬于一種復合制劑及其制備方法，具體的是涉及一種共軛亞油酸復合制劑及其制備方法。

背景技術

共軛亞油酸(CLA，英文名Conjugated?Linoleic?Acid)于20世紀80年代末被發現為具有許多重要生理活性的天然脂肪酸。動物實驗表明，共軛亞油酸具有降低脂肪、增加肌肉、抗癌、抗動脈粥樣硬化、增強肌體免疫能力、改善骨組織代謝等功能。共軛亞油酸作為一種新發現的營養素，由于其是動物的次級代謝產物，不存在所謂的同源性問題，原則上不存在使用的上限問題，經常食用對身體有益無害。在食品中添加一定劑量的共軛亞油酸，可以彌補人體攝入的不足，具有降脂減肥效能，增強人體抵抗許多疾病的能力，提高肌體免疫力。現在，共軛亞油酸以其優異的保健、抗病功能被越來越多的國內外科研和醫療機構關注，并競相開發在食品、醫藥和飼料工業的產品。共軛亞油酸能誘導能量利用并導致體重的下降，且不存儲脂肪，促進食物的有效吸收，可以減緩代謝，增強忍耐力。中國專利CN1357406A公開了一種共軛亞油酸的微膠囊。該產品是由共軛亞油酸鹽、其他脂肪酸鹽、壁材、溶劑、抗氧化劑組成，使用這種方法制備共軛亞油酸微膠囊，共軛亞油酸很難完全轉化，其產品中可能混雜著未轉化的共軛亞油酸或未起反應的游離堿，因而產物不純，同時加之操作中的氧化因素，影響產品質量穩定性。

人體是由各種元素組成的一個統一有機體。按各種元素在人體中所占的比例可分為宏量元素和微量元素。宏量元素共有11種，按需要量多少的順序排列為：氧、碳、氫、氮、鈣、磷、鉀、硫、鈉、氯、鎂。人體若缺乏某種宏量元素，會引起人體機能失調，人們補鈣的時候，只注意補充維生素D，卻往往不知道要補充鎂。鈣與鎂似一對雙胞胎兄弟，總是要成雙成對地出現，且鈣和鎂的比例為2∶1時，是最利于鈣的吸收利用的了，也就是每天攝入200毫克的鈣，應攝入100毫克的鎂，這樣才能起效。

鎂是人體必須的宏量元素，目前人們對于鎂對人體健康的認識越來越充分。鎂是構成骨骼和牙齒的成分之一，也是構成細胞漿的要素之一，它調節神經和肌肉的活動，促進碳水化合物的代謝。鎂在骨的代謝中有關鍵的調節作用。鎂缺乏能損害礦物質平衡，是骨質疏松的危險因素。鎂是人體內一種金屬輔酶，是僅次于鈣、鈉、鉀的第四位陽離子，占細胞內陽離子的第二位。鎂參與人體內所有的能量代謝，激活或催化325種重要的酶系統，被體育醫學專家稱之為“人體健康催化劑”。它不僅可以戰勝疲勞，而且還有利于肌肉生長。人體缺鎂，可使人肌肉痙攣、疲勞、身體虛弱、神經緊張、注意力分散、心動過速和頭暈目眩等。鎂缺乏甚至與心血管病、癌癥有著非常密切的聯系。目前，國內外的鎂制劑品種還較少，只有硫酸鎂、氧化鎂、枸櫞酸鎂、天門冬氨酸鎂等。

鈣是人體重要的營養之一，從骨骼到肌肉、血液，從細胞膜到細胞質、細胞核，都有鈣的存在，鈣正常存在，才能維持正常生命。鈣是人體中含量最多的金屬宏量元素，99％存在于骨骼和牙齒中，組成人體的支架，并作為機體內鈣的儲存庫。1％存在于軟組織、細胞外液和血液中，統稱為混合鈣池，與骨骼鈣保持動態平衡，為維持所有細胞的正常狀態所必需，在體內發揮極為重要的生理作用，抑制毒物(如鉛)的吸收。一些骨科的疾病，如佝僂病、青少年生長骨痛、老年人骨質疏松等，都與缺鈣有關。身體吸收鈣是有一定條件的：需要太陽光、良好的消化功能、適度運動或勞動，還要有鎂的參與，這是大部分單一補鈣的誤區。

目前，國內外復合制劑品種較少，大部分為單一制劑，但人體是統一的有機整體，必須維持人體各元素的動態平衡，因此，急待開發各種口感好、使用方便、吸收良好、副作用小的復合制劑，進而改變產品的結構，以滿足臨床上對不同劑型制劑的需要。共軛亞油酸的氧化穩定性較差，轉化為復合制劑形式后，可以增強穩定性和易用性，最大限度的發揮效能，以更好的維護人體的動態平衡。

發明內客

本發明的目的是為了克服上述現有技術存在的不足，提供一種新型的復合制劑，具體的是提供了一種共軛亞油酸復合制劑，同時提供了一種共軛亞油酸復合制劑的制備方法。

為實現上述發明目的，本發明采取的技術方案是：該共軛亞油酸復合制劑是由以下摩爾(mol)比的原料制成：

共軛亞油酸∶可溶性鎂鹽∶可溶性鈣鹽＝2∶0.5-0.8∶0.5-1.5；

所述共軛亞油酸復合制劑是在室溫或近室溫下，將具有生物功能活性的共軛亞油酸先與堿金屬氫氧化物或堿金屬碳酸鹽或堿金屬醇化物進行皂化反應，再與可溶性金屬鹽溶液進行反應而制得。

所述共軛亞油酸是共軛亞油酸的純品或共軛亞油酸的混合脂肪酸。