[發明專利]一種阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體注射劑

無效

• 申請號: 201010151975.6
• 申請日: 2010-04-21
• 公開（公告）號: CN101804051A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發明（設計）人: 楊明貴
• 申請（專利權）人: 海南美蘭史克制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/43
• 分類號: A61K31/43;A61K31/424;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/20;A61P31/04
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1.一種阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體注射劑，由阿莫西 林鈉、克拉維酸鉀、脂質體載體、凍干支持劑和任選存在的抗氧劑組 成，其中所述的脂質體載體為蛋黃磷脂酰肌醇和牛膽酸鈉，所述的凍 干支持劑為海藻糖和山梨醇重量比3∶1的混合物，并且各組分重量 份數為：阿莫西林鈉5份，克拉維酸鉀1份，蛋黃磷脂酰肌醇3-15 份，牛膽酸鈉0.3-4份，凍干支持劑5～18份，抗氧劑0～2份。

2.根據權利要求1所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體 注射劑，其特征在于各組分重量份數為：阿莫西林鈉5份，克拉維酸 鉀1份，蛋黃磷脂酰肌醇5-10份，牛膽酸鈉0.5-2份，凍干支持劑 6～11份，抗氧劑0.1～1份。

3.根據權利要求1-2任一所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物 脂質體注射劑，其中所述的抗氧劑選自亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞 硫酸鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸、維生素E、沒食子酸丙酯、抗壞血 酸棕櫚酸酯、叔丁基對羥基茴香醚中的一種或幾種。

4.根據權利要求3所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體 注射劑，其中所述的抗氧劑為叔丁基對羥基茴香醚。

5.一種制備權利要求1-4任一所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組 合物脂質體注射劑的方法，具體步驟包括：

(1)將蛋黃磷脂酰肌醇和牛膽酸鈉溶解于有機溶劑中，置于旋轉薄 膜蒸發儀上減壓除盡有機溶劑，獲得了磷脂膜，加入緩沖鹽溶液攪拌 溶解，獲得空白脂質體溶液；

(2)將阿莫西林鈉和克拉維酸鉀溶解于注射用水中，與所制得的空 白脂質體溶液混合均勻，保溫50～70℃狀態下超聲處理40-60分鐘， 再加入凍干支持劑、抗氧劑充分溶解后，過濾；

(3)將上述步驟(2)所得溶液進行噴霧干燥，無菌條件下進行分裝， 制得阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體注射劑。

6.根據權利要求5所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體 注射劑的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑選自乙醇、異丙醇、 甲醇、丁酮、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷或甲酸乙酯中的一種 或幾種。

7.根據權利要求6所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體 注射劑的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為體積比為1∶2的 丙酮和二氯甲烷的混合溶劑。

8.根據權利要求5所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體 注射劑的制備方法，其特征在于其中所述的緩沖鹽溶液為磷酸鹽緩沖 液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液中的一種。

9.根據權利要求8所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物脂質體 注射劑的制備方法，其特征在于其中所述的緩沖鹽溶液為pH值為5.8 的磷酸二氫鉀-磷酸氫二鉀緩沖液。