[發(fā)明專利]一種含有槲皮苷的藥物組合物及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010151951.0
• 申請日: 2010-04-21
• 公開（公告）號: CN101797266A
• 公開（公告）日: 2010-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張登科
• 申請（專利權(quán)）人: 張登科
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P31/16;A61P31/12;A61P31/04
• 代理公司: 西安智邦專利商標代理有限公司 61211
• 代理人: 商宇科

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及槲皮苷在制備用于預(yù)防或治療流行性感冒病毒、腺病毒、金黃色葡萄球菌和/或溶血性鏈球菌等引起的疾病的藥物中的應(yīng)用以及其藥物組合物。

背景技術(shù)

槲皮苷是槲皮素的結(jié)構(gòu)類似物，其分子結(jié)構(gòu)式為：

盡管槲皮素及其衍生物有許多文獻報道，但是槲皮苷本身的研究卻很少，而且槲皮苷本身的研究基本上都集中于中藥提取物質(zhì)量控制的研究方面。例如，中國專利申請第99120216.3號公開了槲皮素的制備方法及其在預(yù)防或治療抑郁或焦慮中的應(yīng)用；

中國專利申請99812942.9號公開了槲皮素和異槲皮素(槲皮素-7-鼠李糖苷)的方法及在化妝品中的應(yīng)用；

中國專利申請第200410099268號公開了包含槲皮苷、異槲皮苷以及田基黃雙呫噸酮等成分的中藥組合物，用于治療肝臟疾病；

中國專利申請200610118154.6號公開了槲皮素-7-O-葡萄糖甙在柁木或其制劑質(zhì)量控制中的應(yīng)用；

中國專利申請?zhí)?00610045292.6公開了槲皮素的制備方法及應(yīng)用；

中國專利申請?zhí)?00410062585.6公開了槲皮素衍生物三羥乙基槲皮素在治療或預(yù)防心腦血管或預(yù)防腦卒中疾病；

中國專利申請?zhí)?00580045205.0公開了α-糖基異槲皮苷的新型組合物，該化合物具有抗氧化活性；

中國專利申請?zhí)?00810038858.1公開了蘆丁和異槲皮苷(槲皮素-7-鼠李糖苷)在制備抗炎藥物的應(yīng)用。

然而，槲皮苷對來自哺乳動物(特別是人)的流行性感冒病毒和腺病毒，尤其是甲型流行性感冒病毒，特別是新近出現(xiàn)的H1N1型流行性感冒病毒的預(yù)防和治療功效，沒有報道；對人常見傷口感染的元兇——金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌的抗菌作用，也沒有報道。這些病毒和細菌嚴重威脅了人類的健康，甚至世界面臨著它們大爆發(fā)的威脅。盡管達菲等藥物對H1N1型流行性感冒病毒的治療有效，但是其價格昂貴，在廣大第三世界國家全面推廣使用并不容易。

為此，本發(fā)明人經(jīng)過艱苦努力，制得了含有槲皮苷作為唯一有效成分的藥物組合物，其成本低廉，適合推廣，而且在抗流行性感冒病毒、腺病毒、金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌等病菌方面有著良好的作用。另外，當前公眾和醫(yī)藥監(jiān)管部門對藥物的副作用和不良反應(yīng)日益重視，為此本發(fā)明人特別研究了槲皮苷的安全劑量，令人意外的是，本發(fā)明人經(jīng)過艱苦的動物實驗后發(fā)現(xiàn)，盡管高劑量的槲皮苷會帶來較大的用藥安全隱患，但是優(yōu)選出的治療劑量不但能夠在動物實驗中起到有效治療的作用，而且遠遠低于可能會帶來用藥安全隱患的劑量，確保了用藥安全和治療有效性。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題在于提供槲皮苷作為唯一有效成分以安全、有效的劑量用于預(yù)防和/或治療流行性感冒病毒、腺病毒、金黃色葡萄球菌和/或溶血性鏈球菌引起的疾病，并提供相應(yīng)的藥物組合物和體外施用方法。

本發(fā)明取得的有益效果包括：使用單一有效成分，比如中草藥提取物等中的多種有效成分的混合物更容易控制藥物生產(chǎn)質(zhì)量，從而更大程度地保證了用藥安全；安全劑量和有效劑量相適應(yīng)，從而能夠?qū)嶋H用于預(yù)防和/或治療流行性感冒病毒、腺病毒、金黃色葡萄球菌和/或溶血性鏈球菌引起的疾病，并且對哺乳動物取得了很好的療效，如在抗流行性感冒病毒的療效上與達菲相當；成本相對相同或相近療效的藥物(如，達菲)要低得多，因此適合推廣應(yīng)用，尤其適合在第三世界國家推廣；制劑配方可靠，不干擾有效成份活性的發(fā)揮，而且經(jīng)過優(yōu)化的制備方法不易引入雜質(zhì)，更大限度地減少了安全隱患。

在本發(fā)明中，槲皮苷可以是從植物中提取、純化出來的，也可以是化學(xué)合成的。這兩者在化學(xué)結(jié)構(gòu)上沒有區(qū)別，出于成本的考慮，本發(fā)明優(yōu)選采用從植物中提取、純化出來的槲皮苷。例如，宋亞麗等人在“合歡花中槲皮苷提取工藝的試驗研究”一文中，采用甲醇回流提取3次，每次提取8h或者70％甲醇超聲提取三次，每次提取20min的方法提取出高純度的槲皮苷；又如，楊秀利等人在“蕁麻疹槲皮苷提取工藝的研究”一文中，采用70％乙醇80℃提取3h，提取率可達到211mg/kg，大大降低了槲皮苷的成本。