[發明專利]載多烯紫杉醇納米粒混合膠束制劑及凍干劑的制備方法

無效

• 申請號: 201010151501.1
• 申請日: 2010-04-21
• 公開（公告）號: CN101804021A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發明（設計）人: 張娜;劉東華;劉志紅
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/19;A61K31/337;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 濟南圣達專利商標事務所有限公司 37221
• 代理人: 楊琪

1.載多烯紫杉醇納米粒混合膠束制劑的制備方法，其特征在于：所述制備方法為：稱取20mg PLA-PEG共聚物、2mg多烯紫杉醇，加入2ml二氯甲烷，超聲使載體材料和藥物充分溶 解，用2.5ml注射器吸取該溶液，使用微量注射泵將溶液滴加到20ml乙醇中，滴加速度 為12ml/h，磁力攪拌速度為300r/min，攪拌10min之后，加入20ml蒸餾水，揮發過夜， 揮發至溶液為2ml，4℃密封保存；其中，PLA的分子量為30000，PEG的分子量為3000。

2.載多烯紫杉醇納米粒混合膠束制劑的制備方法，其特征在于：所述制備方法為：稱取30mg PLA-PEG共聚物、2mg多烯紫杉醇，加入2ml二氯甲烷，超聲使載體材料和藥物充分溶 解，用2.5ml注射器吸取該溶液，使用微量注射泵將溶液滴加到20ml乙醇中，滴加速度 為12ml/h，磁力攪拌速度為400r/min，攪拌10min之后，加入20ml蒸餾水，揮發過夜， 揮發至溶液為2ml，4℃密封保存；其中，PLA的分子量為30000，PEG的分子量為3000。

3.載多烯紫杉醇納米粒混合膠束制劑的制備方法，其特征在于：所述制備方法為：稱取40mg PLA-PEG共聚物、2mg多烯紫杉醇，加入2ml二氯甲烷，超聲使載體材料和藥物充分溶 解，用2.5ml注射器吸取該溶液，使用微量注射泵將溶液滴加到20ml乙醇中，滴加速度 為12ml/h，磁力攪拌速度為300r/min，攪拌10min之后，加入20ml蒸餾水，揮發過夜， 揮發至溶液為2ml，4℃密封保存；其中，PLA的分子量為12000，PEG的分子量為2000。

4.載多烯紫杉醇納米粒混合膠束制劑的制備方法，其特征在于：所述制備方法為：稱取40mg PLA-PEG共聚物、4mg多烯紫杉醇，加入2ml二氯甲烷，超聲使載體材料和藥物充分溶 解，用2.5ml注射器吸取該溶液，使用微量注射泵將溶液滴加到30ml乙醇中，滴加速度 為12ml/h，磁力攪拌速度為400r/min，攪拌10min之后，加入30ml蒸餾水，揮發過夜， 揮發至溶液為2ml，4℃密封保存；其中，PLA的分子量為12000，PEG的分子量為2000。

5.多烯紫杉醇PLA-PEG納米粒凍干制劑的制備方法，其特征在于：所述制備方法為：稱取 20mgPLA-PEG共聚物、2mg多烯紫杉醇，加入2ml二氯甲烷，超聲使載體材料和藥物充 分溶解，用2.5ml注射器吸取該溶液，使用微量注射泵將溶液滴加到20ml乙醇中，滴加 速度為12ml/h，磁力攪拌速度為300r/min，攪拌10min之后，加入20ml蒸餾水，揮發過 夜，揮發至溶液為2ml，用0.22μm微孔濾膜過濾除菌，過濾后得混懸液加入0.2g甘露醇 后裝入西林瓶中，置冰箱中-80℃預凍24h，然后放入冷凍干燥機中-40℃、0.5mbar?48h， 得白色疏松狀多烯紫杉醇PLA-PEG納米粒凍干制劑；其中，PLA的分子量為30000，PEG 的分子量為3000。

6.多烯紫杉醇PLA-PEG納米粒凍干制劑的制備方法，其特征在于：所述制備方法為：稱取 40mg?PLA-PEG共聚物、4mg多烯紫杉醇，加入2ml二氯甲烷，超聲使載體材料和藥物充 分溶解，用2.5ml注射器吸取該溶液，使用微量注射泵將溶液滴加到23ml乙醇中，滴加 速度為12ml/h，磁力攪拌速度為300r/min，攪拌10min之后，加入30ml蒸餾水，揮發過 夜，揮發至溶液為2ml，用0.22μm微孔濾膜過濾除菌，過濾后得混懸液加入0.2g甘露醇 后裝入西林瓶中，置冰箱中-80℃預凍24h，然后放入冷凍干燥機中-40℃、0.5mbar?48h， 得白色疏松狀多烯紫杉醇PLA-PEG納米粒凍干制劑，其中，PLA的分子量為12000，PEG 的分子量為2000。

7.根據權利要求1～4中任一項所述的制備方法所制備得到的載多烯紫杉醇納米粒混合膠束 制劑。

8.根據權利要求5或6所述的制備方法所制備得到的多烯紫杉醇PLA-PEG納米粒凍干制劑。