[發明專利]蒲元胃康膠囊

無效

• 申請號: 201010150766.X
• 申請日: 2010-04-20
• 公開（公告）號: CN102233122A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 宮尚君
• 申請（專利權）人: 青島大學醫學院附屬醫院
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61K9/48;A61P1/04;A61K35/24
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技術領域

本發明涉及的是一種有效治療腸胃病的中藥優化組合物，屬于中成藥的制備技術領域，更詳細地講是制備中成藥用于有效治療胃炎、胃、十二指腸潰瘍和胃脘病癥等疾病的蒲元胃康膠囊。

背景技術

本發明是針對ZL97105986.1治療胃腸病的中藥組合物存在療效較慢、有效率尚低等不足進行優化改進。傳統的對胃病的治療藥物主要分三大類：一類是降低胃酸的藥：如抗酸用的樂得胃、胃必治等，以及抑制胃酸分泌用的丙谷胺、雷尼替丁、洛賽克等；其二是增加胃黏膜抵抗力的藥：如硫糖鋁、次枸櫞酸膠體泌劑等：其三是用于治療幽門螺桿菌及其與胃炎、潰瘍病的相關的應用于臨床的抗菌藥：如慶大霉素、痢特靈、滅滴靈和氨霉素等。上述這些藥物均屬于西藥，且具有一定的毒性，前述的專利中藥組合物雖是真正以中藥為抑菌或殺菌的藥，但其療效和效果方面尚存有一定的不足，因此進一步優化該專利中藥組合物來滿足患者減輕病痛、提高治愈率的迫切需要。

發明內容

本發明的目的在于提供一種能消除上述缺點，具有配方合理、加工簡單、純中藥制備、無毒副作用、服用方便、療效好、治愈率高，集清熱解毒、活血化瘀、行氣止痛、消食散結、消炎殺菌于一體等特點的純中藥制劑的蒲元胃康膠囊。尤其是經過多次篩選和嚴格按照質量標準、工藝流程要求制訂的，制藥原料的配伍的優化組合，對胃炎和胃潰瘍療效更加顯著，可有效地抑制和殺滅幽門螺桿菌，是理想的專治腸胃病的新型中成藥合成物。

本發明的蒲元胃康膠囊是根據胃炎和潰瘍病發病機理，采用能夠抑制和殺滅幽門螺桿菌，并能夠清熱解毒、理氣止痛、消炎殺菌、活血化瘀的中草藥，如公英、元胡、五靈脂、陳皮和甘草等，把它們弄干研磨成細末按一定比例混勻后裝入膠囊或制成其他劑型。其主要組合物的配重量百分比：公英26-38、元胡12-18、五靈脂10-16、乳香6-10、陳皮12-16、甘草16-28，余量為干姜，經粉碎、研細、混勻后裝入膠囊或制成其他常用劑型。上述的陳皮細末可用明礬細末6-12％替換，亦可再增加焦楂細末5-10％，木香細末10-15％。該蒲元胃康新產品的中藥組成是經過多次篩選和嚴格按照質量標準、工藝流程要求制訂的，制藥原料的組成配方比例與原專利內容有所差異，新產品更進一步體現了中醫辨證施治的特點，從給藥方法上看：治療組和開放組每次均給予蒲元胃康膠囊4粒，飯后0.5h溫開水送服，每日3次；對照組給予淀粉膠囊，其外形、包裝、給藥方法均與蒲元胃康膠囊完全相同。3組療程均為60d。其療效判定：以癥狀緩解情況判斷療效：參考國家衛生部頒布的《新藥(西藥)臨床研究指導原則》中的消化系統藥物臨床研究指導原則，將重要的消化不良癥狀按無、輕、中、重分別計分并計算療效指數。療效指數＞75％為顯效，25％～75％為有效，＜25％為無效。以上消化道鋇餐透視或胃鏡及組織學改善程度判斷療效：潰瘍消失或黏膜炎癥征象消失，組織學檢查示萎縮性胃炎消失或淺表性胃炎轉為輕度為顯效；潰瘍較治療前縮小＞50％，黏膜炎癥減輕但未達顯效標準為有效；潰瘍較治療前縮小＜50％，黏膜炎癥征象無改變或加重為無效。其結果為：治療組和開放組病人均在服藥后3～12d，平均(7.5±2.3)d，癥狀有不同程度減輕；7～20d，平均(12.4±5.6)d，大部分病人的癥狀消失。各組服藥后的癥狀及影像學和病理學改善情況見表1.由表1可見，3組間癥狀及影像學和病理學改善情況比較有顯著性差異(Hc＝13.95～61.66，P＜0.01)，開放組和治療組之間療效差異無顯著意義(P＞0.05)，開放組和治療組與對照組比較差異均具有高度顯著意義(P＜0.01)。實現了清熱解毒、活血化瘀、行氣止痛、消食散結之功效。藥效學研究發現，該藥有抗炎鎮痛、殺滅和抑制幽門螺旋桿菌、調整胃腸運動功能、促進潰瘍愈合作用(1，2〕。長期動物實驗顯示，蒲元胃康膠囊用量為臨床用量的50.0～82.5倍時未見明顯的毒性作用。我們將蒲元胃康膠囊用于臨床，以期觀察其對胃病的療效。雖然所選病人患有不同的上消化道疾病，而且各病的發病機制亦有不同，但其所出現的癥狀卻有相似之處，均為各種消化不良癥狀。本文結果顯示，治療組和開放組病人，在服用蒲元胃康膠囊后，癥狀較快地得到控制或消失，其治療總有效率為74.57％～92.09％，療效明顯優于對照組，差異具有極顯著性。而且該藥起效較快，大部分病人的癥狀在7～20d(平均12d)消失。該藥不僅能減輕或消除這些常見的上消化道疾病的癥狀，而且服用60d后，上消化道鋇餐或胃鏡及黏膜病理檢查也顯示有明顯的改善，說明蒲元胃康膠囊治療慢性胃炎、消化性潰瘍等疾病時不僅是治標，減輕或消除病人的癥狀，更重要的是影像學或病理學檢查有明顯的改善，故有治本的作用。這可能與蒲元胃康膠囊的抑制和殺滅幽門螺旋桿菌、抗炎、促進潰瘍愈合、調整胃腸運動等機制有關。本發明的蒲元胃康膠囊是由六味中藥經提取、制備而成，用于治療胃脘痛(胃炎、胃、十二指腸潰瘍)，按照中國藥典(1995年版一部附錄)采用VIB薄層色譜法對其中藥物進行了鑒別，制定了蒲元胃康膠囊的制備工藝、質量標準，明確了其理化性質，對該制劑的性狀、鑒別檢查、含量測定及衛生學相關指標進行了穩定性觀察，結果均符合衛生療制定的“中藥新藥研究指南”要求。經實驗證明：①蒲元胃康膠囊0.5、1.0、2.0g/kg給予動物灌胃，對應激型、幽門結扎型、醋酸型和乙醇型潰瘍有不同程度的抑制作用；并有減少胃液胃，降低胃總酸和游離酸度，抑制胃蛋白酶活性等作用；對體外培養幽門螺旋桿菌有較強的抑菌、殺菌作用；可促進小鼠胃腸推進功能。另外，還具有一定的鎮痛、抗炎、安全作用。②毒理學試驗證實：小鼠急性毒性實驗(最大耐受量)，一日內灌胃給藥50g/kg(相當于臨床用量625倍)末出現明顯毒性；大鼠長期毒性試驗(4個月)，灌胃給藥4.0、6.6g/kg(相當于臨床用量50.0～82.5倍)經血常規，肝功、腎功能及病理是學檢查，未出現明顯的異常改變。③對臨床420例胃腕痛患者對比觀察表明，蒲元胃康膠囊對治療消化道炎性病變及潰瘍病有顯著的療效，總有效率為74.57％～92.09％。總之，蒲元胃康膠囊是一種治療胃脘痛的有效藥物，臨床用藥是安全的。另經藥效學實驗證明，該藥不但治標，改善胃脘痛患者的胃脘部疼痛、吞酸、噯氣等癥狀；而且可以治本，殺滅和抑制幽門螺旋桿菌，降低胃蛋白酶活性和減少胃酸分泌，從而可使絕大多數胃脘痛患者得以治愈。該藥的作用與市場銷售的治療胃炎、胃、十二指腸潰瘍藥物相比較有更大的優點。另經藥效學實驗證明，該藥不但治標，改善胃脘痛患者的胃脘部疼痛、吞酸、噯氣等癥狀；而且可以治本，殺滅和抑制幽門螺旋桿菌，降低胃蛋白酶活性和減少胃酸分泌，從而可使絕大多數胃脘痛患者得以治愈。通過對藥學、藥理學、毒理學研究，制定了質量標準、工藝流程、理化性質、觀察制劑的穩定性，證明該藥可以標本兼治，在抑制和殺滅幽門螺桿菌和促進潰瘍愈合，消除炎癥方面與市場銷售的同類藥物比較，具有更大的優點。1、藥學研究。制定了制備工藝、質量標準、理化性質、穩定性試驗，進行了衛生學檢驗，結果均符合三類新藥的各項要求。2、藥效學研究。通過實驗性動物潰瘍模型，觀察到蒲元胃康膠囊對應激型、幽門結扎型、醋酸型和乙醇型潰瘍均有不同程度的抑制作用并有減少胃液量、降低胃總酸度和游離酸度、抑制胃蛋白酶活性，對幽門螺桿菌有較強的殺菌、抑菌作用；對胃腸蠕動功能有促進作用，并有一定的鎮痛、抗炎和安定作用。3、毒理學研究。(1)急性毒性試驗：小鼠口服的一日最大耐受量為臨床成人日用量的714倍，七日內未出現中毒及死亡，表明其毒性較低。(2)期毒性試驗：按臨床總用量的94倍給以大鼠灌胃，連續4個月，與對照組比較，各項檢查及臟器均未發現異常，無明顯毒副作用，臨床用藥是安全的。綜上所述，蒲元胃康膠囊是由六味中藥組成的精方，經提取制備形成，具有理氣行滯和胃止痛的功效，用于治療胃腕痛(胃炎、胃十二指腸潰瘍)、慢性胃炎、消化性潰瘍有標本兼治、起效快、效果好、副作用少等優點，值得臨床推廣應用。