[發(fā)明專利]沙芥提取物及其應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010149597.8
• 申請日: 2010-04-19
• 公開（公告）號: CN101816696A
• 公開（公告）日: 2010-09-01
• 發(fā)明（設計）人: 申燁華;惠瑯;李聰;張弛;張應龍
• 申請（專利權）人: 西北大學
• 主分類號: A61K36/31
• 分類號: A61K36/31;A61P1/14
• 代理公司: 西安西達專利代理有限責任公司 61202
• 代理人: 謝鋼

技術領域

本發(fā)明涉及沙芥的提取物及其在促進胃腸動力功能中的應用。

背景技術

胃腸運動功能障礙性疾病，如胃食管反流病(GERD)、功能性消化不良(FD)、胃 輕癱(gastroparesis，GP)、假性腸梗阻(IPD)、腸易激綜合癥(IBS)及慢性便秘(chronic constipation)等臨床上屬多發(fā)癥狀，并且在世界范圍內發(fā)病率很高。雖然這些疾病有 功能性或器質性的原因，但應用促胃腸動力藥物來恢復或增強已減弱的胃腸運動功 能是這類疾病治療的主要措施。因此促胃腸動力藥物的研究一直是醫(yī)學研究的重點 課題之一。

目前已經正式投入臨床使用的藥物多為化學合成藥，按照作用機理不同可以分 為：中樞性和外周性多巴胺(DA)受體阻斷劑(如胃復安、滅吐靈)；增加乙酰膽堿 的釋放的5-HT4受體激動劑(如莫沙必利、替加色羅)；阻斷多巴胺D2受體和抑制 乙酰膽堿酯酶活性的協(xié)同作用的藥物(如西沙必利)；胃動素受體激動劑(如紅霉素 衍生物)。

以上藥物雖然能在一定程度上緩減胃腸運動功能障礙性疾病，但是，胃復安等 會產生焦慮、嗜睡等不良反應，常規(guī)劑量時，錐體外系不良反應的發(fā)生率可高達 10％～30％，老年人可出現(xiàn)帕金森綜合征。還會使催乳素的分泌增加，而使女性出現(xiàn) 溢乳，男性乳房發(fā)育。莫沙比利等易引起持續(xù)性的腹痛腹瀉、腸鳴、頭暈、頭痛、 嗜睡、倦怠、乏力、ALT和AST上升等。嚴重時更可引起肌陣攣性抽搐、錐體外系 反應、肝損害、過敏性紫癜等不良反應；西沙必利在高敏患者中可引起心臟QT間 期延長或導致尖端扭轉性室性心動過速；紅霉素也會導致心臟的QT間期延長。

有鑒于合成藥在使用中常伴隨著許多副作用的產生，所以，能夠平和地、多方 位地治療胃腸運動功能障礙性疾病的天然提取藥物越來越受到醫(yī)學研究者的關注。

沙芥(Pugionium.cornutum?Gaertn.)，十字花科沙芥屬植物，在我國主要分布于 內蒙古、陜西、寧夏、甘肅等省區(qū)，可在草原地帶沙地、荒漠或半荒漠地帶的流動 和半流動沙地、沙丘丘間低地、落沙坡腳、平坦沙地和半固定沙地生長。沙芥根系 發(fā)達，主根可深達1m以上，根群橫向分布60-80cm，吸收能力較強，極耐干旱， 是一種固沙的先鋒植物。

用沙芥研制促胃腸動力藥，不僅為制備天然促胃腸動力藥提供新的來源，也是 對治沙物種沙芥的進一步開發(fā)，有助于在沙漠治理的同時產生顯著的經濟效益，提 高農民種植和養(yǎng)護沙生植物的積極性，使沙漠治理由單純的國家投入過渡到以沙養(yǎng) 沙，最終實現(xiàn)沙漠治理的可持續(xù)發(fā)展。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的之一是提供一種沙芥提取物和提取方法，本發(fā)明的另一目 的是提供上述沙芥提取物在制備治療促進胃腸動力功能藥物中的應用。

本發(fā)明的實現(xiàn)過程如下：

一種沙芥提取物，新鮮沙芥的地上部分采摘后洗凈表面，置于陰涼通風處陰干， 粉碎。稱取一定重量的干燥沙芥(以之為生藥)，用干燥沙芥重量的5-10倍蒸餾水 熱回流提取1-3次，每次0.5-2小時，過濾后合并濾液，濃縮至濃度為1-2g生藥/mL 即可。

發(fā)明人在藥效實驗基礎上，發(fā)現(xiàn)沙芥提取物在促進胃腸動力方面具有良好的藥 效，可以用來制備促胃腸動力藥。

本發(fā)明的優(yōu)點與積極效果：以沙芥提取物開發(fā)促胃腸動力藥，可以克服化學合 成藥副作用大的缺點，緩和而持續(xù)地促進胃腸動力的提高。

具體實施方式

將制備得到的沙芥提取物稀釋至不同濃度，分別采用觀察小鼠便型便次實驗、 胃排空實驗和長推進實驗研究提取物促胃腸動力作用。與沙芥植株及西藥(胃復安 或莫沙比利)相比，沙芥水或95％乙醇提取物有很好的促胃腸動力作用，其用量在 10-20g生藥/kg時效果最好，總便數(shù)可增多134.38％-146.88％，胃排空率可提高 15.32％-18.31％，腸推進率可提高16.00％-18.89％。具體實施如下：

實施例1：

活性部位粗提：將沙芥地上部分洗凈，自然陰干、粉碎，稱取50g，用8倍量 蒸餾水熱回流提取3次，每次1h，合并提取液，減壓濃縮并定容到50mL。得到濃 度為2.0g生藥/mL的沙芥提取物。

再分別配制成2.0g生藥/ml、1.0g生藥/ml和0.5g生藥/ml的沙芥提取物稀釋 液，作為沙芥水提物大、中、小劑量組。

促胃腸動力活性測定方法：