[發(fā)明專利]一種芒果苷分散片及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010147681.6
• 申請日: 2010-03-31
• 公開（公告）號(hào): CN101810591A
• 公開（公告）日: 2010-08-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 廖榮;張偉;高小惠
• 申請（專利權(quán)）人: 昆明制藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/352;A61K47/38;A61K47/32;A61P11/14;A61P11/10;A61P29/00;A61P39/06;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P3/10;A61P1/16
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 魏曉波;逯長明

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種芒果苷分散片及其制備方法。

背景技術(shù)

芒果苷(mangiferin)是植物中提取、分離和純化得到的天然多酚類化合物，分子式：C₁₉H₁₈O₁₁，分子量：422。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：

漆樹科植物芒果樹的葉(Mangifera?indica.L)，扁桃樹(Mangiferapersiciformis)的葉、果實(shí)、樹皮，龍膽科植物東北龍膽(Gentianamanshurica?Kitag)，川西獐芽菜(Swertia?mussotii?Franch)，百合科植物知母(Anemarrhena?asphodeloides?Bge.)，水龍骨科植物光石韋[Pyrrosiaclvata(Bak)Chin]，瑞香科樹木(Gnidia?involucrata)的地上部分，貫葉連翹[St.John’wort(H?ypericum?perforatum?L.)]、暴馬丁香[Salacia?reticulata(SRE)]的根均含有芒果苷(參見李好文，鄧家剛，鄧靜.芒果苷國外研究進(jìn)展.廣西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào).2003，6(4)：62-66)。

芒果苷的藥理研究表明其具有多種生物活性，如鎮(zhèn)咳、祛痰、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、降糖、保肝利膽、免疫調(diào)節(jié)(參見鄧家剛，曹春暉.芒果葉及芒果苷30年研究概況.廣西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào).2003，6(2)：5-49；廖洪利，吳秋業(yè)，葉光明，蔡靈芝.芒果苷藥理研究進(jìn)展.天津藥學(xué).2005，17(2)：50-52.)，還可以用于抗痛風(fēng)和高尿酸血癥(參見中國專利CN101214254A，芒果苷類化合物的新用途)等。

分散片是近年來發(fā)展起來的一種在水中能迅速崩解均勻分散的速效制劑，由于其特有的優(yōu)勢，越來越受到人們的關(guān)注。中國藥典2000版二部首次收載了這一劑型。分散片具有以下優(yōu)點(diǎn)：分散狀態(tài)佳、崩解時(shí)間短、藥物溶出迅速；吸收快、生物利用度高；服用方便，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其適合兒童、老人及吞服困難的患者使用。

由于芒果苷溶解性差，幾乎不溶于水，生物利用度低，因此在藥物的劑型選擇上受到了很大的限制，在一定程度上影響了其作為口服藥的臨床應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對芒果苷溶解性差，幾乎不溶于水，生物利用度低的缺陷，提供一種芒果苷分散片。本發(fā)明所述芒果苷分散片可以有效地增加芒果苷的溶解性，提高生物利用度，從而更好地發(fā)揮其藥效。

為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案：

一種芒果苷分散片，其組分為：芒果苷20～300重量份，乳糖50～250重量份，微晶纖維素50～300重量份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮10～100重量份，聚維酮1～50重量份，硬脂酸鎂1～10重量份，微粉硅膠1～20重量份。

作為優(yōu)選，所述芒果苷分散片含25～200重量份芒果苷。

本發(fā)明還提供上述芒果苷分散片的制備方法，包含以下步驟：

步驟1：將原料分別過篩，稱取乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚維酮并混勻；

步驟2：加入芒果苷混勻；

步驟3：加入硬脂酸鎂、微粉硅膠混勻，直接壓片，即得本發(fā)明所述芒果苷分散片。

本發(fā)明還提供一種芒果苷分散片，其組分為：芒果苷20～300重量份，乳糖50～250重量份，甘露醇50～300重量份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮10～100重量份，硬脂酸鎂1～10重量份，微粉硅膠1～20重量份。

作為優(yōu)選，所述芒果苷分散片含25～200重量份芒果苷。

本發(fā)明還提供上述芒果苷分散片的制備方法，包含以下步驟：

步驟1：將原料分別過篩，稱取芒果苷，乳糖，甘露醇，加入所述用量的50％的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混勻；

步驟2：用95％乙醇作潤濕劑制軟材，過18～24目篩制粒，濕顆粒于50～80℃條件下干燥；

步驟3：用16～40目篩整粒，加入所述用量的50％的交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂、微粉硅膠混勻，壓片，即得本發(fā)明所述芒果苷分散片。

作為優(yōu)選，兩種芒果苷分散片的制備方法中步驟1所述過篩為過100目篩。