[發(fā)明專利]納米微粒貝特制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010144539.6
• 申請日: 2003-05-23
• 公開（公告）號: CN101797233A
• 公開（公告）日: 2010-08-11
• 發(fā)明（設計）人: T·萊德;E·E·加斯多;S·B·魯迪;R·簡;R·帕特爾;M·J·維爾金斯
• 申請（專利權）人: 依蘭藥物國際有限公司;弗尼爾實驗室愛爾蘭有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/00;A61K31/216;A61K45/00;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 焦麗雅

本發(fā)明是申請日為2003年5月23日，申請?zhí)枮?3817270.4，發(fā)明題目為“納米微粒貝特制劑”的分案申請。

發(fā)明領域

本發(fā)明涉及一種納米微粒組合物，它包括一種貝特(fibrate)，優(yōu)選非諾貝特或其鹽。此納米微粒貝特顆粒的有效平均粒徑小于約2000nm，此貝特優(yōu)選非諾貝特。

發(fā)明背景

A、納米微粒組合物相關背景

納米微粒組合物是美國專利5,145,684(簡稱“′684專利”)首先描述的微粒，它由在其表面吸附有非交聯表面穩(wěn)定劑的溶解性差的治療或診斷藥劑組成?！?84專利未描述貝特的納米微粒組合物。

下列文獻描述了納米微粒組合物的生產方法，例如美國專利5,518,187和5,862,999，兩者均為“研磨藥用物質的方法”；美國專利5,718,388“研磨藥用物質的連續(xù)方法”；以及美國專利5,510,118“含有納米微粒的治療組合物的制備方法”。

下列文獻也描述了納米微粒組合物，例如美國專利5,298,262“應用離子濁點改性劑防止消毒過程中微粒聚集”；美國專利5,302,401“在冷凍干燥過程中降低粒徑增大的方法”；美國專利5,318,767“應用于醫(yī)學成像的X線造影組合物”；美國專利5,326,552“應用高分子量非離子表面活性劑的納米微粒X線血池造影劑的新制劑”；美國專利5,328,404“應用碘化芳族丙二酯的X線成像方法”；美國專利5,336,507“帶電磷脂用于減少納米顆粒聚集”；美國專利5,340,564“含有Olin?10-G防止顆粒聚集并提高穩(wěn)定性的制劑”；美國專利5,346,702“應用非離子濁點改性劑在消毒過程中使納米微粒聚集最小化”；美國專利5,349,957“很小的磁性-葡聚糖顆粒的制備及磁特性”；美國專利5,352,459“純化表面改性劑用于防止消毒過程中的顆粒聚集”；美國專利5,399,363和5,494,683，兩者均為“表面修飾的抗癌納米顆?！?；美國專利5,401,492“不溶于水的非磁性錳顆粒用作磁共振增強劑”；美國專利5,429,824“四丁酚醛用作納米微粒穩(wěn)定劑”；美國專利5,447,710“生產應用高分子量非離子表面活性劑的納米微粒X線血池造影劑的方法”；美國專利5,451,393“用于醫(yī)學成像的X線造影組合物”；美國專利5,466,440“口服胃腸診斷X線造影劑與藥物可接受粘土聯合應用的制劑”；美國專利5,470,583“含有帶電磷脂以減少聚集的納米顆粒組合物的制備方法”；美國專利5,472,683“納米微粒診斷性混合氨基甲酸酐用作血池和淋巴系統顯影的X線造影劑”；美國專利5,500,204“納米微粒診斷性二聚物用作血池和淋巴系統顯影的X線造影劑”；美國專利5,518,738“納米微粒NSAID制劑”；美國專利5,521,218“納米微粒iododipamide衍生物用作X線造影劑”；美國專利5,525,328“納米微粒診斷性diatrizoxy酯X線造影劑用于血池和淋巴系統顯影”；美國專利5,543,133“含有納米顆粒的X線造影組合物的制備方法”；美國專利5,552,160“表面修飾的NSAID納米顆?！?；美國專利5,560,931“納米微粒分散體的化合物在可消化油或脂肪酸中的制劑”；美國專利5,565,188“聚亞烷基嵌段共聚物用作納米顆粒的表面改性劑”；美國專利5,569,448“硫酸化非離子嵌段共聚物表面活性劑用作納米顆粒組合物的穩(wěn)定劑涂層”；美國專利5,571,536“納米微粒分散體的化合物在可消化油或脂肪酸中的制劑”；美國專利5,573,749“納米微粒診斷性混合羧基酸酐用作血池和淋巴系統顯影的X線造影劑”；美國專利5,573,750“診斷性成像X線造影劑”；美國專利5,573,783“具有保護性外涂層的可再分散納米微粒膜基質”；美國專利5,580,579“應用高分子量線性聚環(huán)氧乙烷聚合物穩(wěn)定的納米顆粒在消化道內進行位點特異性吸附”；美國專利5,585,108“口服胃腸治療劑與藥物可接受粘土聯合應用的制劑”；美國專利5,587,143“環(huán)氧丁烷-環(huán)氧乙烷嵌段共聚物表面活性劑用作納米微粒組合物的穩(wěn)定劑涂層”；美國專利5,591,456“用羥丙基纖維素研磨的萘普生用作分散穩(wěn)定劑”；美國專利5,593,657“非離子和陰離子穩(wěn)定劑穩(wěn)定的鋇鹽新制劑”；美國專利5,622,938“用于納米晶體的糖基表面活性劑”；美國專利5,628,981“口服胃腸診斷性X線造影劑和口服胃腸治療劑的改進制劑”；美國專利5,643,552“納米微粒診斷性混合碳酸酐用作血池和淋巴系統顯影的X線造影劑”；美國專利5,718,388“研磨藥用物質的連續(xù)方法”；美國專利5,718,919“含有布洛芬R(-)對映體的納米顆粒”；美國專利5,747,001“含有倍氯米松納米顆粒分散體的氣溶膠”；美國專利5,834,025“納米微粒制劑靜脈內給藥誘導的不良生理反應的減少”；美國專利6,045,829“應用纖維素表面穩(wěn)定劑的艾滋病病毒(HIV)蛋白酶抑制劑的納米晶體制劑”；美國專利6,068,858“應用纖維素表面穩(wěn)定劑的艾滋病病毒(HIV)蛋白酶抑制劑的納米晶體制劑的生產方法”；美國專利6,153,225“納米微粒萘普生的注射制劑”；美國專利6,165,506“納米微粒萘普生的新固體劑型”；美國專利6,221,400“應用艾滋病病毒(HIV)蛋白酶抑制劑納米晶體制劑治療哺乳動物的方法”；美國專利6,264,922“含有納米顆粒分散體的霧化氣溶膠”；美國專利6,267,989“防止納米顆粒組合物中晶體生長和顆粒聚集的方法”；美國專利6,270,806“PEG-衍生的類脂用作納米微粒組合物的表面穩(wěn)定劑”；美國專利6,316,029“快速裂解固體口服劑型”；美國專利6,375,986“含有聚合表面穩(wěn)定劑和琥珀酸二辛酯磺酸鈉協同組合物的固體劑型納米微粒組合物”；美國專利6,428,814“具有陽離子表面穩(wěn)定劑的納米微粒組合物”；美國專利6,431,478“小型磨”；以及美國專利6,432,381“靶向藥物遞送至上和/或下消化道的方法”，所有這些在此引用為參考文獻。另外，2002年1月31日公開的美國專利申請20020012675A1“控釋納米微粒組合物”描述了納米微粒組合物，它在此也引用為參考文獻。