[發明專利]納米微粒貝特制劑

有效

• 申請號: 201010144105.6
• 申請日: 2003-05-23
• 公開（公告）號: CN101797245B
• 公開（公告）日: 2018-01-02
• 發明（設計）人: T·萊德;E·E·加斯多;S·B·魯迪;R·簡;R·帕特爾;M·J·維爾金斯
• 申請（專利權）人: 阿爾科姆斯制藥愛爾蘭有限公司;雅培愛爾蘭有限公司
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/00;A61P1/18
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司44202
• 代理人: 溫旭,郝傳鑫

1.一種生產非諾貝特片劑的方法，所述方法包括：

(a)在流速為1.0±0.2LPM、攪拌器速度為3000±100RPM的研磨器中將300g/Kg的非諾貝特與60g/Kg的羥丙甲纖維素、0.75g/Kg的琥珀辛酯鈉和639.25g/Kg的凈化水進行混合并研磨，產生納米微粒非諾貝特分散體NFD，其中，非諾貝特納米微粒的有效平均粒徑小于200nm；

(b)將(a)中產生的1833.2g納米微粒非諾貝特分散體NFD與550g蔗糖、38.5g十二烷基硫酸鈉、9.6g琥珀辛酯鈉和723.2g凈化水混合，產生非諾貝特顆粒原料分散體GFD；

(c)使用在進口氣溫為70±10℃，排氣氣溫為37±5℃，風量為30±20CFM且噴霧速率為15±10g/min的條件下運行的流化床系統將(b)中產生的非諾貝特顆粒原料分散體GFD噴霧在500g乳糖一水合物上，形成非諾貝特噴霧顆粒中間體SGI；以及

(d)在帶有0.700x0.300英寸的上下平面囊片形沖頭的壓片機中將(c)中產生的511mg非諾貝特噴霧顆粒中間體SGI與(i)95mg硅化微晶纖維素，(ii)83mg聚乙烯聚吡咯烷酮，和(iii)1mg硬脂酸鎂混合形成片劑，其中，所述片劑中非諾貝特的劑量為160mg并且所述片劑中不含磷脂。

2.權利要求1的方法，其中，所述非諾貝特納米微粒具有小于150nm的有效平均粒徑。

3.權利要求1的方法，其中，所述非諾貝特納米微粒具有小于100nm的有效平均粒徑。

4.權利要求1的方法，其中，所述非諾貝特納米微粒具有小于75nm的有效平均粒徑。

5.權利要求1的方法，其中，所述非諾貝特納米微粒具有小于50nm的有效平均粒徑。