[發明專利]一種果糖二磷酸鈉片劑

無效

• 申請號: 201010143661.1
• 申請日: 2010-04-12
• 公開（公告）號: CN101829066A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發明（設計）人: 劉士華
• 申請（專利權）人: 張家港市華天藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/7024;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/32;A61P9/10;A61P9/00;A61P43/00
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 馬明渡;王華

技術領域

本發明涉及一種果糖二磷酸鈉片劑，屬于果糖二磷酸鈉藥劑的劑型制備技術。

背景技術

果糖二磷酸鈉(fructose-1，6-Diphosphate?sodium，FDP)是存在于人體內的細胞代謝物，能調節葡萄糖代謝中多種酶系的活性，改善細胞缺氧、缺血的狀態，有利于受損肝細胞的恢復。

果糖二磷酸鈉已經廣泛應用于臨床，用于心肌缺血、休克、缺氧、組織損傷的治療等。果糖二磷酸鈉的口服劑型主要為片劑，現有果糖二磷酸鈉片劑的主要成分為：果糖二磷酸鈉(原料藥)、預膠化淀粉和微晶纖維素(填充劑)、淀粉(崩解劑)以及淀粉糊或纖維素類膠漿(粘和劑)，其溶出度低。

發明內容

本發明提供一種果糖二磷酸鈉片劑，目的是解決現有果糖二磷酸鈉片劑的溶出度低的問題。

為達到上述目的，本發明采用的技術方案是：一種果糖二磷酸鈉片劑，原料配方主要由下列質量百分含量的材料組成：

果糖二磷酸鈉????????78～88％；

乳糖????????????????2～16％；

微晶纖維素??????????1～6％；

羧甲基淀粉鈉????????1～7％；

聚維酮??????????????1～3％。

上述技術方案中的有關內容解釋如下：

1、上述方案中，原料配方還包括0.6～1.5％的硬脂酸鎂。

2、上述方案中，原料配方由下列質量百分含量的材料組成：

果糖二磷酸鈉????????80～85％；

乳糖????????????????3～15％；

微晶纖維素??????????1～5％；

羧甲基淀粉鈉????????2～6％；

聚維酮??????????????1～2.9％；

硬脂酸鎂??????????0.6～1.4％。

3、上述方案中，原料配方由下列質量百分含量的材料組成：

果糖二磷酸鈉??????82～84％；

乳糖??????????????3.2～14.5％；

微晶纖維素????????1～4.5％；

羧甲基淀粉鈉??????2.5～5.5％；

聚維酮????????????1～2.8％；

硬脂酸鎂??????????0.6～1.3％。

4、上述方案中，乳糖的分子式：C₁₂H₂₂O₁₁，分子量：342.3。是D-葡萄糖的4位與半乳糖結合而成的β-葡萄糖苷。乳糖作為填充劑，其有良好的流動性和粘結性，加快主藥溶出。

5、上述方案中，微晶纖維素(Microcrystalline?Cellulose，MCC)作為填充劑，用于分散主藥果糖二磷酸鈉，輔助片劑成型，其具有良好的可壓性，兼有潤滑作用。

6、上述方案中，羧甲基淀粉鈉(Carboxymethyl?Starch?Sodium；CMS-Na)又名淀粉甘醇酸鈉、淀粉乙醇酸鈉。羧甲基淀粉鈉具有良好的親水性，吸水性和膨脹性，膨脹為本身體積的200～300倍。顆粒本身不易破碎，具有優良的可壓性和流動性。羧甲基淀粉鈉可以加快果糖二磷酸鈉片劑溶解過程。

7、上述方案中，聚維酮(polyvidon；PVP)又稱聚烯吡酮，可避免主藥果糖二磷酸鈉與其它輔料分層，保證含量均一性，并提高流動性。

8、上述方案中，硬脂酸鎂的分子式：C₃₆H₇₀O₄Mg，分子量：591.27，性質：白色疏松細粉，遇酸分解為硬脂酸和相應的鎂鹽，其可以減少果糖二磷酸鈉片劑之間的片重差異。

由于上述技術方案運用，本發明與現有技術相比具有下列優點和效果：

1、本發明在藥用輔料的配方中采用的乳糖較預膠化淀粉相比具有性質穩定，無吸濕性，能使制成的顆粒有良好的流動性和可壓性，片型光潔美觀，釋放藥物快等特點。

2、本發明使用的羧甲基淀粉鈉吸水性極強，吸水后可膨脹至原體積的300倍，達到片劑快速崩解的作用。

3、本發明采用聚維酮作粘和劑，聚維酮易于均勻濕潤，所制得顆粒細粉較少，無分層現象，壓制后的片子含量保持均勻，另主藥果糖二磷酸鈉對熱不穩定，采用聚維酮作粘和劑還可大大縮短干燥時間，減少加熱過程對藥物的影響。

4、本發明制得的果糖二磷酸鈉片劑的溶出度在30分鐘均大于90％。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步描述：