[發明專利]取代的四環素化合物

無效

• 申請號: 201010142413.5
• 申請日: 2004-06-25
• 公開（公告）號: CN101786991A
• 公開（公告）日: 2010-07-28
• 發明（設計）人: M·L·納爾遜;K·奧赫蒙;V·阿莫;O·K·金;P·阿巴托;H·阿塞法;J·貝爾尼亞克;B·巴蒂亞;T·鮑塞爾;J·陳;M·格里爾;L·亨尼曼;M·Y·伊斯邁爾;R·梅希歇;J·馬修斯
• 申請（專利權）人: 帕拉特克藥品公司
• 主分類號: C07D239/26
• 分類號: C07D239/26;C07D213/61;C07D211/38;C07D211/18;C07D231/12;C07D211/58;C07D233/61;C07D233/84;C07D235/18;C07C237/26;C07C251/82;A61K31/65;A61P
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 梁謀;李連濤

1.一種下式I的取代四環素化合物及其藥物可接受的鹽：

其中：

X為CHC(R¹³Y’Y)、CR^6’R⁶、S、NR⁶或O；

R²、R^2’、R^4’和R^4”各自獨立地為氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；⑼榛酋；?、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環基、雜芳基或前體藥物部分；

R⁴為NR^4’R^4”、烷基、烯基、炔基、羥基、鹵素或氫；

R^2’、R³、R¹⁰、R¹¹和R¹²各自為氫或前體藥物部分；

R⁵為羥基、氫、巰基、烷?；⒎减；⑼榉减；?、芳基、雜芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；

R⁶和R^6’各自獨立地為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；⑼榛被蚍蓟榛?；

R⁷為乙基、全鹵代烯基、取代吡啶基、吡嗪基、呋喃基或吡唑基；

R⁸為氫、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；

R⁹為-CH₂NR^9aR^9b；

R^9a和R^9b各自獨立地為氫、烷基、烯基，或者結合在一起形成雜環；

R¹³為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺?；?、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；和

Y’和Y各自獨立地為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基。

2.權利要求1的四環素化合物，其中X為CR⁶R^6’；R²、R^2’、R⁶、R^6’、R⁸、R¹⁰、R¹¹和R¹²各自為氫；R⁴為NR^4’R^4”；R^4’和R^4”為低級烷基；R⁵為羥基或氫。

3.權利要求2的四環素化合物，其中R^4’和R^4”各自為甲基，R⁵為氫。

4.權利要求1-3中任一項的四環素化合物，其中R⁷為乙基，R^9a為烷基，R^9b為烯基。

5.權利要求1-3中任一項的四環素化合物，其中R⁷為取代吡嗪基。

6.權利要求5的四環素化合物，其中R⁷被氟取代。

7.權利要求5或6的四環素化合物，其中R^9a為烷基，R^9b為烯基。

8.權利要求5或6的四環素化合物，其中R^9a和R^9b結合在一起形成雜環。

9.權利要求5或6的四環素化合物，其中R^9a為氫，R^9b為烷基。

10.權利要求1-3中任一項的四環素化合物，其中R⁷為呋喃基，R^9a為氫或烷基，R^9b為烯基。

11.權利要求1-3中任一項的四環素化合物，其中R⁷為1，2，2-三氟乙烯基。