[發(fā)明專利]黑加侖籽油納米小丸制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010141665.6
• 申請(qǐng)日: 2010-04-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102210723A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-10-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳漫霞;吳韜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陳漫霞;吳韜
• 主分類號(hào): A61K36/185
• 分類號(hào): A61K36/185;A61K9/14;A61K47/38;A61P39/06;A61P3/06;A61K131/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種將黑加侖籽油納米小丸的工藝，屬于藥物制劑學(xué)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

黑加侖，分類種名黑穗醋栗，屬虎耳草科，為多年生小灌木。該屬植物約有160種，廣布于北半球溫帶和寒溫帶。黑加侖的野生種分布在歐洲和亞洲。黑加侖籽油中含有大量γ一亞麻酸，它是人體必需脂肪酸之一，具有抗氧化、降血脂等多種保健功效。

目前市場(chǎng)的黑加侖籽油產(chǎn)品基本上為單方或者復(fù)方的黑加侖籽油軟膠囊產(chǎn)品，存在水溶性差，口服吸收不好和生物利用度低的弱點(diǎn)。本發(fā)明采用黑加侖籽油納米小丸技術(shù)能夠提高黑加侖籽油的生物利用度，滿足高端市場(chǎng)需求。納米粒是指運(yùn)用納米技術(shù)制造的、粒徑小于200nm的有效成分、有效部位、原藥及其復(fù)方制劑。納米中藥改變了藥物的物理狀態(tài)，藥物的活性和生物利用度得到大幅度提高，并可能產(chǎn)生新的藥效。

本發(fā)明公開(kāi)了一種黑加侖籽油納米粒的制備工藝，其特點(diǎn)在于：1、口服吸收好，生物利用度高；2、在制備過(guò)程中不會(huì)引入有毒聚合物單體等有毒殘留物；3、克服以往脂質(zhì)納米制劑采用真空冷凍干燥技術(shù)，本工藝采用吸附干燥技術(shù)，干燥周期短，能耗低；4、能夠大規(guī)模工業(yè)化；5、價(jià)格相對(duì)較為低廉。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明是研究黑加侖籽油納米小丸的制備方法，目的在于克服現(xiàn)有劑型的不足，提出一種新的黑加侖籽油納米粒制劑，方法簡(jiǎn)單，穩(wěn)定性好，生產(chǎn)成本低。黑加侖籽油納米小丸，其特征在于含下列組分及重量份數(shù)比：

黑加侖籽油????????????1

脂質(zhì)材料??????????????5～15

泊洛沙姆??????????????0.2～0.5

微晶纖維素????????10～20

本發(fā)明黑加侖籽油納米粒，考察了不同的脂質(zhì)材料對(duì)粒徑影響，

脂質(zhì)材料可以是磷脂、單硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、辛酸/癸酸三甘油酯或其中任意兩種或兩種以上的混合物。實(shí)驗(yàn)后優(yōu)選肉豆蔻酸甘油酯。

實(shí)驗(yàn)考察了不同黑加侖籽油及脂質(zhì)材料的比例，黑加侖籽油∶脂質(zhì)材料的比例為1∶5～15，低于1∶5時(shí)，藥物包裹不完全，造成渾濁，高于1∶15時(shí)，粒徑增長(zhǎng)，脂質(zhì)易析出，出現(xiàn)分層現(xiàn)象，脂質(zhì)的用量越大包封率越好，優(yōu)選1∶10時(shí)最為適宜。

對(duì)所述表面活性劑進(jìn)行了篩選，包括泊洛沙姆(Poloxamer)、聚山梨酯(Tweens)、脂肪酸山梨坦(Spans)，優(yōu)選泊洛沙姆。

黑加侖籽油納米小丸的制備方法，其特征在于將黑加侖籽油溶解于混合脂質(zhì)溶液中作為油相，在攪拌條件下將油相緩慢加入到同等溫度含泊洛沙姆的水相中，保溫?cái)嚢瑁缓筮M(jìn)行高壓乳勻，自然冷卻后即得初分散體，經(jīng)微晶纖維素吸附后，即可制得黑加侖籽油納米粒。

黑加侖籽油納米小丸，其特征在于加水稀釋至適量，用激光散射粒度測(cè)定儀在室溫下檢測(cè)，平均粒徑分別為100-200nm。該制劑可提高藥物溶解度，提高生物利用度，適用于口服、靜脈注射等多種給藥途徑。

具體實(shí)施例

具體實(shí)施例一：

稱取黑加侖籽油10g，大豆卵磷脂10g，肉豆蔻酸甘油酯60g，將以上處方水浴加熱至70℃-80℃，攪拌均勻，制成油相。另取2g泊洛沙姆，加入80ml蒸餾水，水浴加熱至70℃-80℃，攪拌均勻，制成水相。在1000轉(zhuǎn)/分鐘高速攪拌條件下，將水相緩慢加入到油相中，均勻混合，保持5-10分鐘，制成初乳。初乳倒入高壓勻質(zhì)機(jī)，50MPa高壓下循環(huán)10次，即得黑加侖籽油納米乳。將納米乳劑用100g微晶纖維素吸附，擠壓制成直徑在1.0mm小丸，即得。

具體實(shí)施例二：

稱取黑加侖籽油10g，大豆卵磷脂15g，肉豆蔻酸甘油酯55g，將以上處方水浴加熱至70℃-80℃，攪拌均勻，制成油相。另取3g泊洛沙姆，加入90ml蒸餾水，水浴加熱至70℃-80℃，攪拌均勻，制成水相。在1000轉(zhuǎn)/分鐘高速攪拌條件下，將水相緩慢加入到油相中，均勻混合，保持5-10分鐘，制成初乳。初乳倒入高壓勻質(zhì)機(jī)，80MPa高壓下循環(huán)7次，即得黑加侖籽油納米乳。將納米乳劑用150g微晶纖維素吸附，擠壓制成直徑在1.5mm小丸，即得。

具體實(shí)施例三：

稱取黑加侖籽油10g，大豆卵磷脂20g，肉豆蔻酸甘油酯50g，將以上處方水浴加熱至70℃-80℃，攪拌均勻，制成油相。另取5g泊洛沙姆，加入90ml蒸餾水，水浴加熱至70℃-80℃，攪拌均勻，制成水相。在1000轉(zhuǎn)/分鐘高速攪拌條件下，將水相緩慢加入到油相中，均勻混合，保持5-10分鐘，制成初乳。初乳倒入高壓勻質(zhì)機(jī)，100MPa高壓下循環(huán)5次，即得黑加侖籽油納米乳。將納米乳劑用200g微晶纖維素吸附，擠壓制成直徑在2.0mm小丸，即得。