[發明專利]一種頭孢曲松鈉/他唑巴坦鈉藥物組合物微球注射劑

在審

• 申請號: 201010140649.5
• 申請日: 2010-04-07
• 公開（公告）號: CN101804060A
• 公開（公告）日: 2010-08-18
• 發明（設計）人: 王明
• 申請（專利權）人: 王明
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K31/431;A61K9/16;A61P31/04
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• 代理人: 暫無信息

1.一種頭孢曲松鈉/他唑巴坦鈉藥物組合物微球注射劑，其特征在于由頭孢曲松鈉、他唑巴坦鈉、聚乳酸、甘氨膽酸鈉、PEG600和海藻糖組成；和各組分重量份數為：

2.根據權利要求1所述的藥物組合物微球注射劑，其特征在于各組分重量份數為：

3.根據權利要求1-2任一所述的藥物組合物微球注射劑的制備方法，其特征在于包括以下制備步驟：

(1)將頭孢曲松鈉、他唑巴坦鈉、PEG600和海藻糖溶于適量的注射用水中，得水相；

(2)將聚乳酸和甘氨膽酸鈉溶于一定的體積比為4∶1的氯仿和N，N-二甲基甲酰胺的混合溶劑中，得油相；

(3)將上述得到的水相在攪拌條件下緩慢的滴入油相中，滴完后攪拌10-30min，然后轉移至高速勻質機中高速攪拌3-5次，每次5-10min，得到均一的白色乳狀液；

(4)將白色乳狀液到入噴霧干燥器中，調整噴霧條件，噴霧干燥，得到形狀均一的白色微球；

(5)將得到的微球分裝至西林瓶中，得到頭孢曲松鈉/他唑巴坦鈉藥物組合物微球注射劑。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于水相向油相中的滴加速度為5-10ml/min。

5.根據權利要求3-4任一所述的方法，其特征在于噴霧條件為：進口溫度為60-90℃，出口溫度40-50℃，噴嘴大小0.5mm-1mm，噴液流速6-12ml/min，壓縮氣流速度7-15L/min。

6.根據權利要求1-2任一所述的微球注射劑，其特征在于微球粒徑在340-890nm之間，包封率為85-93％。

7.根據權利要求1-2任一所述的微球注射劑，其特征在于微球體外釋放度范圍為：頭孢曲松鈉1小時內釋放不超過40％，10小時內釋放不小于75％，16小時內釋放不小于90％；他唑巴坦鈉1小時內釋放不超過40％，10小時內釋放不小于75％，16小時內釋放不小于90％。

8.根據權利要求6所述的微球注射劑，其特征在于微球體外釋放度范圍為：頭孢曲松鈉1小時內釋放不超過40％，10小時內釋放不小于75％，16小時內釋放不小于90％；他唑巴坦鈉1小時內釋放不超過40％，10小時內釋放不小于75％，16小時內釋放不小于90％。