[發(fā)明專(zhuān)利]合成巴馬汀的用途、制劑及制備

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010140320.9
• 申請(qǐng)日: 2010-04-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101804054A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉波瀾;王小奕
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 劉波瀾;王小奕
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/4375
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/4375;A61P29/00;A61P31/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P3/10;A61P9/12;A61P3/06;A61P37/02;C07D455/03
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.本發(fā)明涉及的是通過(guò)化學(xué)合成的方法制成的巴馬汀(或其鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽等無(wú)機(jī)酸鹽及有機(jī)酸鹽，或衍生物)的用途、制劑、原料制備及原料精制，本發(fā)明中合成巴馬汀為淡黃色至深黃色的針狀晶體或顆粒狀晶體，在醫(yī)藥領(lǐng)域，作為抗炎、抗菌、抗病毒藥物，應(yīng)用于臨床各個(gè)科室，尤其是呼吸科、婦科、消化科、皮膚科、外科、腫瘤科及內(nèi)科其它需要抗菌消炎、抗感染的領(lǐng)域；作為代謝醫(yī)學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用于如糖尿病、高血壓、高血脂等；還能作為增強(qiáng)免疫力方面的藥物。

本發(fā)明的研究成果-藥理毒理研究證實(shí)，合成巴馬汀可以替代植物提取巴馬汀入藥，對(duì)于所有合成得到的巴馬汀及制劑等，均擁有獨(dú)享和保護(hù)性，別人依據(jù)或變相依據(jù)在本專(zhuān)利成果基礎(chǔ)上，或受本專(zhuān)利啟發(fā)得到的成果，均受本專(zhuān)利保護(hù)。

巴馬汀的分子式如下：

(結(jié)構(gòu)式中的R為鹽酸，硫酸，磷酸，甲酸，乙酸等無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸)

2.權(quán)利要求1所述的巴馬汀替代性藥理、毒理研究，其特征在于：

(1).化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽對(duì)流感病毒感染小鼠死亡率的影響

實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)：化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽各劑量均能降低流感病毒感染引起的小鼠死亡率，其中高劑量組和中劑量組作用明顯，化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽藥效好于植物提取的巴馬汀鹽酸鹽，與病毒模型組比較差異有高度顯著性(P＜0.01)，同時(shí)，劑量組之間存在一定的量效關(guān)系。

(2).化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽對(duì)仙臺(tái)病毒感染小鼠死亡保護(hù)率的影響

實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)：化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽各劑量均能降低仙臺(tái)病毒感染引起的小鼠死亡率，其中高劑量組和中劑量組作用明顯，化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽藥效好于植物提取的巴馬汀鹽酸鹽，與病毒模型組比較差異有高度顯著性(P＜0.01)，同時(shí)，劑量組之間存在一定的量效關(guān)系。

(3).化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽抑菌作用

實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)：

對(duì)腹腔感染溶血性乙型鏈球菌小鼠死亡率的影響：結(jié)果表明化學(xué)合成及植物提取巴馬汀鹽酸鹽高、中劑量和陽(yáng)性藥均能減少腹腔注射溶血性乙型鏈球菌引起的小鼠死亡只數(shù)，其死亡率較對(duì)照組明顯下降，差異均有高度顯著性(P＜0.01)，其中化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽藥效好于植物提取的巴馬汀鹽酸鹽。

對(duì)腹腔感染金黃色葡萄球菌小鼠死亡率的影響：結(jié)果表明化學(xué)合成及植物提取巴馬汀鹽酸鹽高、中劑量和陽(yáng)性藥均能減少腹腔注射溶血性乙型鏈球菌引起的小鼠死亡只數(shù)，其死亡率較對(duì)照組明顯下降，差異均有高度顯著性(P＜0.01)，其中化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽藥效好于植物提取的巴馬汀鹽酸鹽。

(4).化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽抗炎作用

實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)：化學(xué)合成及植物提取高、中、低劑量組均可抑制二甲苯致小鼠耳廓腫脹，與模型對(duì)照組相比有顯著意義(P＜0.01)，其中化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽藥效好于植物提取的巴馬汀鹽酸鹽。

(5).化學(xué)合成巴馬汀對(duì)小鼠免疫功能的影響

實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)：化學(xué)合成及植物提取高、中劑量組均能提高正常小鼠血清溶菌酶含量，與對(duì)照組比較差異有顯著性(P＜0.01)，化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽藥效好于植物提取的巴馬汀鹽酸鹽。

(6).化學(xué)合成巴馬汀鹽酸鹽的一次性注射動(dòng)物不良反應(yīng)觀察

實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)：合成巴馬汀鹽酸鹽比植物提取的巴馬汀鹽酸鹽安全，合成的比提取的安全高的原因，是因?yàn)楹铣傻募兌让黠@高于植物提取的純度，去除了有害雜質(zhì)。

以上研究，證實(shí)化學(xué)合成方法得到的巴馬汀，可以替代植物提取的巴馬汀，并能取得比植物提取巴馬汀更好的療效及安全性。